多靶点脂肪酸酰胺水解酶/环加氧酶抑制剂卡洛芬的鉴定与表征。

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Favia AD, Habrant D, Scarpelli R, Migliore M, Albani C, Bertozzi SM, Dionisi M, Tarozzo G, Piomelli D, Cavalli A, De Vivo M

多靶点脂肪酸酰胺水解酶/环加氧酶抑制剂卡洛芬的鉴定与表征。

中华医学化学杂志2012 10月25日;55(20):8807-26。doi: 10.1021 / jm3011146。Epub 2012年10月8日

PubMed ID

23043222 (PubMed视图

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摘要

疼痛和炎症是药物研发的主要治疗领域。然而，目前治疗这些疾病的药物疗效有限，而且往往会引起一些不必要的副作用。在本研究中，我们发现非甾体抗炎药卡洛芬是一种多靶点定向配体，同时抑制环氧合酶-1 (COX-1)、COX-2和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)。此外，我们合成并测试了卡洛芬的几种衍生物，共享这种多靶点活性。这可能导致改善镇痛效果和减少副作用(Naidu等。j .杂志。中国机械工程，2009,29 (2):54 - 58;福勒，C. J.;et al。J.酶抑制剂。 Med. Chem.2012, in press; Sasso et al. Pharmacol. Res.2012, 65, 553). The new compounds are among the most potent multitarget FAAH/COX inhibitors reported so far in the literature and thus may represent promising starting points for the discovery of new analgesic and anti-inflammatory drugs.

引用本文的药物库数据

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carprofen	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	细节
Carprofen	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	5300	N/A	N/A	细节
Carprofen	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	3900	N/A	N/A	细节
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	36000	N/A	N/A	细节