咪喹莫特

识别

总结

咪喹莫特是一种toll样受体激动剂，用于治疗非角化过度，非肥厚光化性角化病，基底细胞癌，生殖器或肛周疣，尖锐湿疣。

品牌名称

Aldara、Vyloma Zyclara

通用名称

咪喹莫特

DrugBank加入数量

DB00724

背景

咪喹莫特是一种免疫反应调节剂，起到toll样受体激动剂的作用。咪喹莫特常被局部用于治疗生殖器和肛门部位的皮肤疣。咪喹莫特不能治愈疣，在治疗过程中可能会出现新的疣。咪喹莫特不能直接对抗引起疣的病毒，然而，它确实有助于缓解和控制疣的产生。Miquimod也被用于治疗被称为光化性角化病的面部和头皮皮肤疾病，以及被称为浅表性基底细胞癌的某些类型的皮肤癌。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Imiquimod结构(DB00724)

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关闭

重量

平均:240.3036
单一同位素的:240.137496532

化学公式

C₁₄H₁₆N₄

同义词

• 1-isobutyl-1H-imidazo quinolin-4-amine(4、5度)
• 4-Amino-1-isobutyl-1H-imidazo喹啉(4、5度)
• 咪喹莫特
• Imiquimodum

外部id

• R 837
• r - 837
• 26308年代
• S26308

药理学

指示

用于免疫能力成人面部或头皮上临床典型的、非过度角化、非肥厚光化性角化病的局部治疗。也适用于治疗外生殖器和肛周尖锐湿疣/尖锐湿疣的个人12岁及以上。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 面部光化性角化病
• 头皮光化性角化病
• Condylomata Acuminata
• 单纯疱疹病毒感染
• 接触传染性软疣
• 浅表性基底细胞癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

咪喹莫特是一种免疫反应调节剂，起到toll样受体激动剂的作用。咪喹莫特常被局部用于治疗生殖器和肛门部位的皮肤疣。咪喹莫特不能治愈疣，在治疗过程中可能会出现新的疣。咪喹莫特不能直接对抗引起疣的病毒，然而，它确实有助于缓解和控制疣的产生。它不用于阴道、阴茎或直肠内的疣。咪喹莫特也被用来治疗面部和头皮的一种叫做光化性角化病的皮肤疾病。咪喹莫特也可用于治疗某些类型的皮肤癌，称为浅表性基底细胞癌。咪喹莫特对手术或其他治疗可能困难、复杂或不希望接受的部位特别有用，特别是脸部和小腿。

的作用机制

Imiquimod的作用机制是通过刺激先天和获得性免疫反应，最终导致药物应用领域内的炎症细胞浸润，随之而来的是病变组织的凋亡。咪喹莫特没有直接抗病毒活性。对小鼠的研究表明，咪喹莫特可诱导细胞因子，包括干扰素- α (IFNA)和几个IFNA基因(IFNA1、IFNA2、IFNA5、IFNA6和IFNA8)以及IFNB基因。咪喹莫特还可诱导白细胞介素-6、IL-8和肿瘤坏死因子α基因的表达。在基底细胞癌的治疗中，咪喹莫特似乎作为toll样受体-7激动剂，并被认为通过修饰免疫反应和刺激BCC细胞凋亡发挥其抗肿瘤作用。在治疗基底细胞癌时，可增加淋巴细胞、树突状细胞和巨噬细胞向肿瘤病灶的浸润。

目标	行动	生物
一个toll样受体7	受体激动剂	人类
Utoll样受体8	受体激动剂	人类

吸收

极易被皮肤吸收(如乳霜)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

20小时(外用剂量)，2小时(皮下剂量)

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量用药的症状包括流感样症状，如发烧、疲劳、头痛、恶心、腹泻和肌肉疼痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	咪喹莫特与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与咪喹莫特合用可降低治疗效果。
Cenobamate	咪喹莫特与Cenobamate合用可降低血清浓度。
Dabrafenib	咪喹莫特与达拉法尼合用可降低血清浓度。
氟哌啶醇	氟哌啶醇与咪喹莫特合用可提高血清浓度。
Inebilizumab	当Imiquimod与Inebilizumab合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Ivosidenib	咪喹莫特与伊沃西替尼合用可促进代谢。
Lopinavir	咪喹莫特与洛匹那韦合用可提高血清浓度。
镁	与咪喹莫特合用可降低血清镁的浓度。
Mavacamten	咪喹莫特与马伐康滕合用可降低血清浓度。

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轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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国际/其他品牌

Beselna (Mochida)/Imimore (Panalab)/Imiquad (Glenmark)/Labimiq (ITF - Labomed)/李迪(铭信药业)/Miquimod (Lazar)/南波(天方药业)/Nilwart (Reddy博士的)/Omiquidar(毛囊角化)/田睿(长江制药)/Vetland(兰德斯泰纳)/You Care (Nang Kuang)/优必清(联合实验室有限公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	Graceway制药	2011-06-24	2015-01-31
Aldara	奶油	50毫克/ 1 g	局部	博士健康美国有限责任公司	1997-02-27	不适用
Aldara	奶油	5% (w / w)	皮肤的	梅达Ab	2016-09-20	不适用
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	医生全面护理公司	2003-06-19	2009-09-30
Aldara	奶油	5% (w / w)	皮肤的	梅达Ab	2016-09-20	不适用
Aldara	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	3 M医药	2011-06-24	2015-01-31
Aldara P	奶油	5%	局部	加拿大博士健康公司	1999-07-05	不适用
咪喹莫特	奶油	5% w / w	局部	加拿大博士健康公司	不适用	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1000毫克	局部	Perrigo纽约公司	2010-04-20	2013-08-01
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	海边Pharmacueticals	2018-06-27	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-imiquimod	奶油	5% w / w	局部	Apotex公司	2013-12-31	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	太郎药业有限公司	2011-04-15	不适用
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	美国太郎制药公司	2021-01-26	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	宏利医药科技有限公司	2014-06-24	2019-09-08
咪喹莫特	奶油	12.5毫克/ 0.25 g	局部	Padagis以色列制药有限公司	2010-11-09	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	美国太郎制药公司	2011-04-15	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	Teva	2013-12-19	2015-04-30
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	医生全面护理公司	2010-09-22	不适用
咪喹莫特	奶油	37.5毫克/ 1 g	局部	梯瓦制药美国公司	2020-07-30	不适用
咪喹莫特	奶油	50毫克/ 1 g	局部	美国格伦马克制药公司	2012-03-06	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
咪喹莫特5% /盐酸左西替利嗪1% /烟酰胺2%	咪喹莫特(5克/ 100克)+Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+烟酰胺(2 g / 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-01	不适用
咪喹莫特5% /盐酸左西替利嗪1% /维甲酸0.05%	咪喹莫特(5克/ 100克)+Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+维甲酸(0.05克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-01	不适用
咪喹莫特5% /烟酰胺4%	咪喹莫特(5克/ 100克)+烟酰胺(4克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用
咪喹莫特5% /水杨酸30% /维甲酸0.1%	咪喹莫特(5克/ 100克)+水杨酸(30克/ 100克)+维甲酸(0.1克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用
咪喹莫特5% /维甲酸0.025%	咪喹莫特(5克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克)	凝胶	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-07	不适用

类别

ATC代码

D06BB10 -咪喹莫特

• D06BB——抗病毒药物
• D06b -外用化疗药物
• D06 -皮肤科用抗生素和化疗药物
• D -皮肤

药物类别

• 佐剂、免疫
• 氨基喹啉
• 抗肿瘤的药物
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 皮肤病学的
• 稠环杂环化合物,
• 免疫反应修饰符
• 免疫因素
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 细胞因子活动增加
• 增加细胞因子的生产
• 干扰素诱导物
• 混杂。皮肤和粘膜剂
• 喹啉类药物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于咪唑喹啉类有机化合物。这些是芳香杂环化合物包含咪唑环融合到喹啉环体系。在某些构型中，咪唑环与喹啉基团共用一个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类药物和衍生品

子课

Imidazoquinolines

直接父

Imidazoquinolines

选择父母

氨基喹啉和衍生品/咪唑并[4,5 c]吡啶/氨基比林和衍生品/n -咪唑类/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个

基

胺/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑并[4,5 c]吡啶 /咪唑/Imidazopyridine/Imidazoquinoline/Imidolactam/n -咪唑/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺/吡啶

显示10

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

imidazoquinoline (CHEBI: 36704)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P1QW714R7M

化学文摘号

99011-02-6

InChI关键

DOUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H16N4 c1-9 (2) 7-18-8-16-12-13 (18) 7-18-8-16-12-13 (10) 17-14 (12) 15 / h3-6 8-9H, 7 H2, 1-2H3, (H2, 15日17)

国际命名

1 1 -(2 -甲基丙基)h-imidazo quinolin-4-amine(4、5度)

微笑

CC (C) CN1C = NC2 = C1C1 = C (C = CC = C1) N = C2N

参考文献

合成参考

US4689338

一般引用

1. van Egmond S, Hoedemaker C, Sinclair R:咪喹莫特成功治疗肛周Bowen病。国际皮肤病学杂志2007年3月46(3):318-9。［文章］
2. Hemmi H, Kaisho T, Takeuchi O, Sato S, Sanjo H, Hoshino K, Horiuchi T, Tomizawa H, Takeda K, Akira S:小型抗病毒化合物通过TLR7 myd88依赖信号通路激活免疫细胞。免疫杂志2002 2月;3(2):196-200。Epub 2002年1月22日。［文章］
3. Bilu D, Sauder DN: Imiquimod:作用模式。Br J Dermatol。2003 Nov;149 sul 66:5-8。［文章］
4. Miller RL, Gerster JF, Owens ML, Slade HB, Tomai MA:局部应用咪喹mod:一种新型免疫反应调节剂和一类新型药物。国际免疫药典杂志1999年1月21(1):1-14。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014862

KEGG药物

D02500

PubChem化合物

57469

PubChem物质

46505394

ChemSpider

51809

BindingDB

50240849

RxNav

59943

ChEBI

36704

ChEMBL

CHEMBL1282

锌

ZINC000019632912

治疗目标数据库

DAP000278

网页

PA449972

PDBe配体

6 t0

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

咪喹莫特

PDB项

5 lbt/5 zsf

FDA的标签

下载 (144 KB)

化学物质

下载 (36.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	斑秃(AA)	1
4	完成	治疗	光化性唇炎	1
4	完成	治疗	光化性角化病(AK)	5
4	完成	治疗	光化性角化病(AK)/角化病	1
4	完成	治疗	斑秃(AA)	1
4	完成	治疗	基底细胞癌(BCC)	3.
4	完成	治疗	哈钦森黑变病的雀斑	1
4	完成	治疗	角化病	2
4	完成	治疗	疣(疣)	1
4	完成	治疗	疣、生殖器	1

药物经济学

制造商

• Graceway制药有限责任公司
• 奈科明我们公司
• Graceway制药、有限责任公司

外包商

• 3 m公司卫生保健
• 分发解决方案
• E. Fougera公司
• Graceway制药

剂型

形式	路线	强度
奶油	皮肤的	5% (w / w)
奶油	局部	50毫克/ 1000毫克
奶油	局部
奶油	局部	5% w / w
奶油	局部	5%
奶油	局部	9.375毫克
奶油	局部	12.5毫克
奶油	局部	5克
奶油	局部	3.75克
奶油	局部	50毫克/克
奶油	局部	12.5毫克/ 0.25 g
奶油	局部	5% w / w
奶油	局部	50毫克/ 1 g
凝胶	局部
奶油	皮肤的	5%
胶囊、液体填充	局部	12.5毫克
奶油	局部	3.75% w / w
奶油	皮肤的	3.75% (w / w)
奶油	局部	2.5% w / w
奶油	局部	2.5毫克/ 1 g
奶油	局部	2.5毫克/ 100毫克
奶油	局部	3.75%
奶油	局部	3.75毫克/ 100毫克
奶油	局部	37.5毫克/ 1 g

价格

单元描述	成本	单位
Aldara 5%奶油包	46.99美元	包
5%咪喹莫特乳霜包	42.89美元	包
5%咪喹莫特乳霜	33.17美元	每一个
Aldara 5%奶油	26.04美元	每一个
Zyclara 3.75%奶油	24.43美元	每一个

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4689338	没有	1987-08-25	2009-08-25
US7696159	是的	2010-04-13	2024-10-01
US8222270	没有	2012-07-17	2029-12-11
US8236816	没有	2012-08-07	2029-12-11
US8299109	没有	2012-10-30	2029-12-11
US8598196	没有	2013-12-03	2029-08-18
US10238645	没有	2019-03-26	2029-08-18
US10238644	没有	2019-03-26	2029-12-11
US10918635	没有	2021-02-16	2030-04-30
US11202752	没有	2021-12-21	2030-04-30
US11318130	没有	2009-12-11	2029-12-11

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	292 - 294°C	不可用
水溶度	不溶性	不可用
logP	2.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.247毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.83	ALOGPS
logP	2.65	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.99	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.01	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	56.732	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	72.54米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	26.673.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9967
血脑屏障	+	0.955
Caco-2渗透	+	0.5995
22基板	Non-substrate	0.5137
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8797
22抑制剂二世	抑制剂	0.6949
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5928
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8625
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.51
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8751
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8182
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7628
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.634
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5131
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6829
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.8884
致癌性	Non-carcinogens	0.8917
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9916
大鼠急性毒性	2.5683 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9546
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5422

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 f - 2970000000 - 08 - cb009f804dd3b43f69
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 000 i - 2910000000 - 58 faefee0903c8967370

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月09日23:41