结构活性关系在人类toll样受体7-active imidazoquinoline类似物。
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CA,舒克拉NM, Malladi党卫军,•穆茨Balakrishna R,大卫SA
结构活性关系在人类toll样受体7-active imidazoquinoline类似物。
J地中海化学。2010年6月10日,53 (11):4450 - 65。doi: 10.1021 / jm100358c。
- PubMed ID
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20481492 (在PubMed]
- 文摘
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toll样受体的参与服务链接先天免疫和适应性免疫反应,可以利用强大的疫苗佐剂诱发主要和记忆的免疫反应。TLR7受体激动剂是高度没有诱导占主导地位的促炎细胞因子免疫刺激性反应。的结构活性研究TLR7-agonistic imidazoquinolines,从1 - (4-amino-2 - ((ethylamino)甲基)1 h-imidazo [4, 5 c] quinolin-1-yl) 2-methylpropan——2-ol领先。修改二级胺的C2 ethylaminomethylene侧链不容忍。4-amino集团必须保留活动。取代的咪唑环支架与三唑或循环尿素导致完全丧失的活动。系统探索N (1) -benzyl-C2-alkyl烷基取代基显示一个非常不同的关系长度和TLR7-agonistic效力与最优复合轴承C2-n-butyl组。换位的N取代基(1)和C2识别了一个极其活跃TLR7-agonistic复合的EC(50)值8.6海里。相对人类TLR7-based效能主要报告基因检测是由α干扰素诱导的活动在整个人类血液的模型。