阿扎他定

识别

总结

阿扎他定是一种H1受体拮抗剂，用于治疗常年和过敏性鼻炎以及耳咽管充血。

通用名称

阿扎他定

药物库登录号

DB00719

背景

抗组胺药如阿扎他定似乎与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体位点。抗组胺药通过激活H1受体位点拮抗组胺的药理作用，从而降低涉及组胺释放的过敏反应和组织损伤反应的强度。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:290.4021
单一同位素的:290.178298714
化学公式: C_20.H₂₂N₂

同义词

(11) - 1-Methyl-4-piperidinylidene 6 11-dihydro-5H-benzo(5、6)cyclohepta [1, 2 b]吡啶
(6, 11-Dihydro-11) - 1-methyl-4-piperidylidene 5 h-benzo(5、6)cyclohepta(1、2 b)吡啶
Azatadin
Azatadina
阿扎他定
Azatadinum

外部id

原理图10649

药理学

指示

缓解常年性及变应性鼻炎上呼吸道黏膜充血症状，缓解鼻塞及咽鼓部鼻塞。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

阿扎他定是一种抗组胺药，与赛庚胺有关，具有抗血清素、抗胆碱能(干燥)和镇静作用。阿扎他定与氯丙嗪(Thorazine)和三氟拉嗪(Stelazine)属于同一类药物;然而，不像这类药物中的其他药物，阿扎他定在临床上不用作抗精神病药物。抗组胺药可拮抗内源性释放组胺的血管扩张作用，特别是在小血管中，并减轻组胺导致毛细血管通透性增加和水肿形成的影响。作为这些作用的结果，抗组胺药物对抗抗原-抗体相互作用后鼻子中组胺释放的生理表现，如与血管充血有关的充血，粘膜水肿，大量水样分泌物，以及组胺作用于传入神经末端引起的刺激和打喷嚏。

作用机制

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口语LD₅₀在成熟大鼠和小鼠中分别大于1700 mg/kg和600 mg/kg。过量服用的症状包括笨拙或不稳、癫痫发作、严重嗜睡、面部潮红或发红、幻觉、肌肉痉挛(尤其是颈部和背部)、不安、呼吸短促、步履蹒跚、头部和面部抽搐样的动作、手颤抖和颤抖，以及失眠。

通路

通路	类别
阿扎他定h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
乙酰唑胺	乙酰唑胺与阿扎他定合用可降低疗效。
Acrivastine	阿扎他定联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	当阿扎他定与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱	当阿扎他定与阿吉马林合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Alfuzosin	当阿夫佐辛与阿扎他定联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
阿利马嗪	阿扎他定联合阿里马嗪可增加QTc延长的风险或严重程度。
金刚烷胺	当阿扎他定与金刚烷胺合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Amifampridine	当阿扎他定与阿米脒联合使用时，癫痫发作的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	阿扎他定联合胺碘酮可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amisulpride	当阿扎他定与氨舒pride合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。
随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸阿扎他定	F3Q391WTX7	3978-86-7	SGHXFFAHXTZRQM-SPIKMXEPSA-N

国际/其他品牌

Idumed (NIHFI)/Optimine(先灵葆雅)/Zadine (Fulford))

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Optimine Tab 1mg	平板电脑	1毫克	口服	先灵葆雅	1976-12-31	2009-08-04

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Trinalin Repetabs	马来酸阿扎他定(1毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克)	片剂，缓释	口服	先灵葆雅	1983-12-31	2007-08-03

类别

ATC代码

阿扎他定

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯并环七吡啶的一类有机化合物。这些是芳香族化合物，含有一个苯环和一个吡啶环，并融合成一个七元碳环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzocycloheptapyridines
子课: 不可用
直接父: Benzocycloheptapyridines
选择父母: 吡啶及其衍生物/哌啶/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 叔胺，苯并环庚吡啶(CHEBI: 2946）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 94年z39nid6c
化学文摘号: 3964-81-6
InChI关键: SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H22N2 c1-22-13-10-16 (11-14-22) 19-18-7-3-2-5-15 (18) 19-18-7-3-2-5-15 (17) 19 / h2-7 12 h, 8 - 11, 13-14H2 1 h3
国际命名: (2) - 1-methylpiperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日,13-hexaene
微笑: CN1CCC (CC1) = C1C2 = CC = CC = C2CCC2 = C1N = CC = C2

参考文献

合成参考

Raymond E. Dagger, Linda A. Motyka，“氮扎替丁中间体的制备过程。”美国专利US4954632, 1990年9月4日发布。

US4954632

一般引用

张东，韩森EB Jr, Deck J, Heinze TM, Sutherland JB, Cerniglia CE:抗组胺药azatadine在秀丽隐杆线虫中的生物转化。应用环境微生物学。1996 9月;62(9):3477-9。(文章]
氯雷他定与阿扎他定治疗季节性变应性鼻炎的疗效比较。中华过敏免疫杂志。1990十二月;8(2):103-7。(文章]
小P，巴雷特D，比斯金N:阿扎他定，特非那定，阿司咪唑对过敏原诱发鼻刺激的影响。安过敏。1990年2月;64(2 Pt 1):129-31。(文章]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014857
KEGG化合物: C07774
PubChem化合物: 19861
PubChem物质: 46507958
ChemSpider: 18709
BindingDB: 22868
RxNav: 18600
ChEBI: 2946
ChEMBL: CHEMBL946
锌: ZINC000000968337
治疗靶点数据库: DAP001079
网页: PA164747157
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 阿扎他定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

先灵犁公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	1毫克
片剂，缓释	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 154	维拉尼，F.J.;美国专利3,326,924;1967年1月20日;3357986;1967年12月12日;和3419565年;1968年12月31日;全部分配给先灵公司。
水溶度	不溶	不可用
logP	3.59	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.113毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.67	ALOGPS
logP	3.75	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.91	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	16.13²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	101.53米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	34.02^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9973
血脑屏障	+	0.9826
Caco-2渗透	+	0.7341
22基板	底物	0.8357
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9232
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.545
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8115
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8064
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.5716
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5801
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.791
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6078
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8348
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.835
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6425
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7616
致癌性	Non-carcinogens	0.9692
生物降解	未准备好生物可降解	0.9819
大鼠急性毒性	2.9760 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.804
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6909

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用