磺胺吡嗪是一种磺胺类抗生素。磺胺类化合物是合成的抑菌抗生素，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌作用。然而，单个物种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过作为竞争性抑制剂抑制细菌增殖p-氨基苯甲酸在叶酸代谢周期中的作用。细菌对各种磺胺的敏感性是相同的，对一种磺胺的耐药性表示对所有磺胺的耐药性。大多数磺胺类药物易于口服吸收。然而，肠外给药是困难的，因为可溶性磺胺盐是高碱性的，对组织有刺激性。磺胺广泛分布于所有组织中。在胸膜、腹膜、滑膜和眼液中可达到高水平。虽然这些药物不再用于治疗脑膜炎，但脑脊液水平在脑膜感染中是很高的。它们的抗菌作用被脓液抑制。

作用机理

磺胺吡嗪是细菌酶二氢翼酸合成酶的竞争性抑制剂。对氨基苯甲酸(PABA)，酶的底物被阻止结合。在这些生物体中，被抑制的反应是合成叶酸所必需的。

目标	行动	生物
一个Dihydropteroate合成酶	抑制剂	恶性疟原虫

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
Acetohexamide	乙酰六嗪与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
Albiglutide	阿比鲁肽与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
Alogliptin	阿格列汀与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
青霉素	磺胺吡嗪可降低青霉素的排泄率，导致血清中青霉素水平升高。
溴麦角环肽	溴隐亭与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
Canagliflozin	卡格列洛津与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
Chloroprocaine	磺胺吡嗪与氯普鲁卡因合用可降低疗效。
氯磺丙脲	氯丙胺与磺胺吡嗪合用可提高疗效。
消胆胺	胆胺可导致磺胺吡嗪吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Kelfizina

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺的组合

磺胺

青蒿琥酯，磺胺和乙胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/叫做甲氧基吡嗪/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/Imidolactams/磺酰/有机磺酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺

展示更多3个
基: 烷基芳基醚/胺/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

展示更多15个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 吡嗪、磺胺、磺胺类抗生素(CHEBI: 32162）

受影响的生物

革兰氏阴性，阳性细菌和疟原虫

化学标识符

UNII: T6BL4ZC15G
化学文摘号: 152-47-6
InChI关键: KXRZBTAEDBELFD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H12N4O3S c1-18-11-10(13-6-7-14-11) 15 - 19(16、17)9-4-2-8 (12)9-4-2-8 / h2-7H 12 h2、h3, (H, 13日15)
国际命名: (4-amino-N) - 3-methoxypyrazin-2-yl benzene-1-sulfonamide
微笑: COC1 =数控= CN = C1NS (= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014802
KEGG药物: D01216
KEGG化合物: C12616
PubChem化合物: 9047
PubChem物质: 46505111
ChemSpider: 8695
RxNav: 10175
ChEBI: 32162
ChEMBL: CHEMBL1525826
锌: ZINC000000002097
治疗靶点数据库: DAP001199
网页: PA164747038
维基百科: 磺胺林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	疟原虫感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架
平板电脑
平板电脑
溶液/滴剂	口服
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	176°C	PhysProp
水溶度	4030毫克/升	不可用
logP	0.70	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.406毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.41	ALOGPS
logP	0.23	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	5.91	Chemaxon
pKa(最强基础)	1.98	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体数量	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极表面积	107.2²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	70.37米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	27.12^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9797
血脑屏障	+	0.6436
Caco-2渗透	-	0.5125
22基板	Non-substrate	0.748
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8708
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9728
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9066
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.6554
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8908
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7127
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.8964
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9467
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8826
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8952
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6424
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7455
致癌性	Non-carcinogens	0.8527
生物降解	无法生物降解	0.9973
大鼠急性毒性	1.9789 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9669
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7806

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.Dihydropteroate合成酶

种类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 二氢翼酸合成酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 不可用
Uniprot ID: Q27738
Uniprot名字: Dihydropteroate合成酶
分子量: 43370.845哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Brumfitt W, Hamilton-Miller JM:重新评估磺胺类药物与二氨基嘧啶组合的合理性。化学杂志，1993年12月5(6):465-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:49

Sulfametopyrazine

识别

磺胺对吡嗪(DB00664)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献