副噻二酮是一种恶唑烷二酮类抗惊厥药物，类似于三甲二酮，作用于中枢神经系统(CNS)，以减少失神发作的次数(常见于癫痫患者)。失神发作包括意识中断，患者在短时间内(通常长达30秒)似乎变得空虚和无反应。副噻二酮作用于丘脑网状核中的丘脑神经元(研究表明该神经元与失神发作有关，von Krosigk等人，1993)。

的作用机制

二酮类抗惊厥药物如副噻二酮可减少丘脑神经元(包括丘脑中继神经元)中的t型钙电流。这抑制了皮质丘脑的传递，提高了丘脑重复活动的阈值。这导致了异常的丘脑皮质节律性被抑制，这被认为是在失神发作时脑电图(EEG)上看到的3赫兹峰波放电的基础。

目标	行动	生物
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	抑制剂	人类

吸收

快速通过消化道。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不重要

新陈代谢

主要是肝脏(主要通过细胞色素P450同工酶2C9)，副噻二酮完全去甲基化为活性代谢物5-乙基-5-甲基-2,4-恶唑烷二酮。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Paramethadione
- 5-ethyl-5-methyl-2, 4-oxazolidinedione

路线的消除

不可用

半衰期

12至24小时(但活性代谢物的半衰期尚不清楚)

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量服用的症状包括笨拙或不稳、昏迷、严重头晕、严重嗜睡、严重恶心和视力问题。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当副噻二酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	副噻二酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	副噻二酮与阿巴他普合用可促进其代谢。
Abiraterone	副噻二酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与副噻二酮合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与副噻二酮合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
乙酰唑胺	当副噻二酮与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	副噻二酮与乙酰六氨基联用可降低其代谢。
Acetophenazine	当副噻二酮与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺恶唑合用可降低副噻二酮的代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Paradione

类别

ATC代码

N03AC01——Paramethadione

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于恶唑烷二酮类有机化合物。这些化合物含有一个带有两个酮的恶唑烷环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azolidines
子课: 恶唑
直接父: Oxazolidinediones
选择父母: Dicarboximides/氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: oxazolidinone (CHEBI: 7921）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z615FRW64N
化学文摘号: 115-67-3
InChI关键: VQASKUSHBVDKGU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H11NO3 c1-4-7 (2) 5 (9) 8 (3) 6 (10) 11-7 / h4H2 1-3H3
国际命名: 5-ethyl-3、5-dimethyl-1 3-oxazolidine-2 4-dione
微笑: CCC1 (C) OC (= O) N (C) C1 = O

参考文献

一般引用

Hoffman DJ, Chun AH:单次口服副噻二酮剂量后人类血清中副噻二酮和代谢物水平。药理学杂志1975年10月;64(10):1702-3。［文章］
Feldman GL, Weaver DD, Lovrien EW:胎儿三甲二酮综合征:一个额外家族的报告和该综合征的进一步描述。Am J Dis Child. 1977 Dec;131(12):1389-92。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014755
KEGG药物: D00495
KEGG化合物: C07411
PubChem化合物: 8280
PubChem物质: 46509173
ChemSpider: 7979
RxNav: 32894
ChEBI: 7921
ChEMBL: CHEMBL1100
治疗目标数据库: DAP001266
网页: PA164748880
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Paramethadione

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

雅培实验室制药产品部

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	101.5°C	不可用
水溶度	8.4毫克/毫升	不可用
logP	0.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	135.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.9	ALOGPS
logP	1.03	ChemAxon
日志	-0.07	ALOGPS
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	46.61²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	37.72米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	15.39^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9955
血脑屏障	+	0.9804
Caco-2渗透	+	0.5334
22基板	Non-substrate	0.8117
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5232
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5937
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9572
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8651
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8869
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5517
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8174
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.812
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.914
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7845
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8976
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7081
致癌性	Non-carcinogens	0.8298
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8515
大鼠急性毒性	2.2682 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9921
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9752

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (7.42 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 004 - i - 6900000000 - cb5c4b22a5f6eea03ccb
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 6 - d7437f8325dda84507a
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9300000000 - 5 - b8273da08cb63d81fcf
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字: CACNA1I
Uniprot ID: Q9P0X4
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量: 245100.8哒

参考文献

Gaspar HA, Breen G:精神分裂症全基因组关联结果中的药物富集和发现:一种分析和可视化方法。Sci rep 2017 9月29日;7(1):12460。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 12325 - 3。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H:人肝脏细胞色素P450对三甲二酮代谢的影响:CYP2E1参与的证据。Xenobiotica。1998年11月28日(11):1041 - 7。［文章］
田中E, Terada M, Misawa S:细胞色素P450 2E1的临床和毒理学作用。临床药学杂志2000年6月;25(3):165-75。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

田中平，谷田，安原。H:细胞色素P450 2C9, 2E1和3A4参与人微粒体中三甲二酮N-去甲基化。临床药学杂志2003年12月28(6):493-6。［文章］
Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H:人肝脏细胞色素P450对三甲二酮代谢的影响:CYP2E1参与的证据。Xenobiotica。1998年11月28日(11):1041 - 7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 这种酶效应只有1项体外研究支持。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

田中平，谷田，安原。H:细胞色素P450 2C9, 2E1和3A4参与人微粒体中三甲二酮N-去甲基化。临床药学杂志2003年12月28(6):493-6。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H:人肝脏细胞色素P450对三甲二酮代谢的影响:CYP2E1参与的证据。Xenobiotica。1998年11月28日(11):1041 - 7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年11月08日03:40

Paramethadione

识别

副噻二酮结构(DB00617)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献