丙基硫脲嘧啶是一种硫脲类抗甲状腺药物。格雷夫氏病是甲亢最常见的病因。这是一种自身免疫性疾病，个体自身的抗体附着在甲状腺细胞内的促甲状腺激素受体上，然后引发甲状腺激素的过度分泌。由甲状腺产生的两种甲状腺激素，甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)，是由碘和一种叫做甲状腺球蛋白的蛋白质在一种叫做过氧化物酶的酶的帮助下结合形成的。PTU抑制碘和过氧化物酶与甲状腺球蛋白的正常相互作用，形成T4和T3。这个动作会减少甲状腺激素的产生。PTU还会干扰T4向T3的转化，而且，由于T3比T4更有效，这也会降低甲状腺激素的活性。丙基硫脲嘧啶的作用和用途与甲巯咪唑相似。

作用机制

丙基硫脲嘧啶与甲状腺过氧化物酶结合，从而抑制碘化物向碘的转化。甲状腺过氧化物酶通常将碘转化为碘(通过过氧化氢作为辅助因子)，并催化生成的碘分子结合到甲状腺球蛋白中发现的酪氨酸酚环的3位和/或5位上。甲状腺球蛋白被降解产生甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)，这是甲状腺产生的主要激素。因此，丙基硫脲嘧啶有效地抑制了新的甲状腺激素的产生。

目标	行动	生物
一个甲状腺过氧化物酶	抑制剂	人类

吸收

口服后吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

82％

新陈代谢

不可用

淘汰路线

丙基硫脲嘧啶易于吸收并广泛代谢。大约35%的药物在24小时内以完整和结合的形式随尿液排出。

半衰期

2小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性

口腔，大鼠:LD₅₀= 1250毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	丙基硫脲嘧啶联合阿巴西普可增加不良反应的风险或严重程度。
Abciximab	丙基硫脲嘧啶可增加阿昔单抗的抗凝血活性。
Acalabrutinib	丙基硫脲嘧啶与阿卡拉布替尼合用可降低其疗效。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与丙基硫脲嘧啶联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	丙基硫脲嘧啶可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与丙基硫脲嘧啶合用可降低其疗效。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素与丙基硫脲嘧啶合用可提高血清浓度。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与丙基硫脲嘧啶联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acipimox	丙基硫脲嘧啶联合阿西匹莫可增加肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度。
Adalimumab	当阿达木单抗联合丙基硫脲嘧啶时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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国际/其他品牌

抗虫药(富光)/Propil(辉瑞)/Propilracil(生物学实验室)/Propycil (Admeda)/Proracyl (Genopharm)/Prothiucil (Phafag)/Prothuril (Uni-Pharma)/PTU(生物碱)/硫脲基(田边三菱制药)/Thyrosan (Sun-Farm)/Tiotil(内华达制药)/Tirostat (Metlen)/尿嘧啶(Pharmasant)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Halycil	平板电脑	50毫克	口服	海利伍德化工有限公司	2022-03-23	不适用
Propyl-thyracil	平板电脑	50毫克	口服	帕拉丁实验室公司	1951-12-31	2020-03-05
Propyl-thyracil	平板电脑	100毫克	口服	帕拉丁实验室公司	1945-12-31	2020-04-07
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	美国健康包装	2015-09-15	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	临床解决方案批发	2010-01-29	2017-06-26
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Par制药公司	1947-07-28	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1996-02-01	2011-06-30
丙基硫氧嘧啶片	平板电脑	50毫克	口服	加拿大Phebra公司	2022-07-21	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-propylthiouracil	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-propylthiouracil	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
PMS-propylthiouracil	平板电脑	50毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
PMS-propylthiouracil	平板电脑	100毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	补救重新打包	2012-03-23	2014-04-22
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Quagen制药有限责任公司	2021-03-18	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2006-01-15	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Av Kare公司	1997-01-01	2016-02-02
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	叛军分销商	1971-07-23	不适用
丙基硫氧嘧啶	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	1971-07-23	2016-09-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
环丙沙星0.3% +地塞米索0.1% suspensiÓn oftÁlmica	丙基硫氧嘧啶(3毫克)+地塞米松(1毫克)	悬架	眼科	OPHARM LTDA。	2022-05-02	不适用

类别

ATC代码

H03BA02 -丙基硫脲嘧啶

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为嘧啶的有机化合物。这些化合物含有一个嘧啶环，而嘧啶环上有一个酮。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: Pyrimidones
选择父母: Pyrimidinethiones/2-Thiopyrimidines/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/硫脲/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物

再展示3个
基: 2-thiopyrimidine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物

展示9
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: pyrimidinethione (CHEBI: 8502）/一个小分子(cpd - 11429）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 721年m9407iy
化学文摘号: 51-52-5
InChI关键: KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H10N2OS c1-2-3-5-4-6 (10) 9-7 (11) 8 - 5 / h4H 2-3H2, 1 h3 (H2, 8、9、10、11)
国际命名: 4-tetrahydropyrimidin-4-one 6-propyl-2-sulfanylidene-1 2 3
微笑: CCCC1 = CC (= O)数控(= S) N1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014690
KEGG药物: D00562
KEGG化合物: C07569
PubChem化合物: 657298
PubChem物质: 46505181
ChemSpider: 571424
BindingDB: 50133597
RxNav: 8794
ChEBI: 8502
ChEMBL: CHEMBL1518
锌: ZINC000004640636
治疗靶点数据库: DAP001247
网页: PA451156
PDBe配体: 3 cj
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 丙基硫氧嘧啶

PDB项

5 hpw

化学物质

下载 (53.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	甲状腺眼病	1
3.	完成	治疗	动脉粥样硬化/甲状腺机能亢进/甲状腺机能亢进/病理生理学	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	2
3.	完成	治疗	结肠直肠癌	3.
3.	完成	治疗	胃恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	儿科甲状腺毒症	1
3.	终止	治疗	M0/N0-2/直肠癌/阶段II / III/T3或T4(仅肛门延伸)直肠癌	1
3.	未知的状态	治疗	膀胱癌，癌症	1
3.	未知的状态	治疗	甲状腺机能亢进/格雷夫斯的眼病恶化/甲状腺眼病	1
2	完成	治疗	结肠直肠癌	1

药物经济学

制造商

雅培制药公司医药产品div
阿特维斯伊丽莎白有限公司
合成公司
达瓦制药公司
哈尔西制药公司
Impax实验室公司
美国伊瓦制药公司
兰尼特公司
礼来制药公司
互惠医药有限公司
L perrigo公司
Tablicaps公司
沃森实验室公司
西沃德制药公司

外包商

Actavis集团
Avkare合并
卡地纳健康
综合顾问服务有限公司
梁柱式设计药品
分发解决方案
Heartland reack Services LLC
凯撒基金会医院
Murfreesboro药物护理供应
Nucare制药公司
内科医生Total Care公司
Prepak系统公司
补救重新打包
上海多医联合有限公司。
Tya制药
先锋实验室公司
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
悬架	眼科	3毫克
解决方案	结膜;眼科	3毫克
解决方案	眼科	3毫克
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
丙基胸腺嘧啶100毫克片	0.34美元	平板电脑
丙基胸腺嘧啶50毫克片	0.22美元	平板电脑
丙基硫脲嘧啶50毫克片剂	0.18美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	219°C	PhysProp
水溶度	1200 mg/L(25°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	0.4	不可用
日志	-2.15	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.466毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.53	ALOGPS
logP	1．2	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	8.09	ChemAxon
pKa(最强基础)	-2.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	41.13²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	48.9米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	17.79^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9156
血脑屏障	+	0.9045
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.5812
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8141
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9753
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8407
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6573
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7926
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6664
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9259
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0．5
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.81
致癌性	Non-carcinogens	0.9396
生物降解	未准备好生物可降解	0.9643
大鼠急性毒性	2.1786 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9769
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8423

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (9.33 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 00 - dl - 9800000000 - dd34c50b7aa55979d5f2
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0900000000 - f857bb6ee86a6e7b0ab3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 066 - r - 7900000000 - e5e5c265147935fdd8d2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 927304 - e1ff32407a8d18
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 343 c26fd83ebb89d346d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 0 - d1467a930d2ddf9349b
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 0 - b376a1be2d2d48ad875
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 fk9 f095bd0fa6c365161ec9——0900000000
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 2 - ce23fa0cb6ec6129e29
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 9 ee3b1971c716e9a4dc1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 7 d9cf3791e4e7800916d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0 - ik9 - 5900000000 - 41 - be31a4c739b4ea29a4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 03 - xr - 9200000000 - 8 eb9b68ae97914399fc0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 1900000000 - b867c06c7c74b627274c
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 6549521 - c2c4645bc9542
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.甲状腺过氧化物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 甲状腺球蛋白中促激素酪氨酸的碘化和偶联产生甲状腺激素T(3)和T(4)。
基因名字: 房产申诉专员署
Uniprot ID: P07202
Uniprot名字: 甲状腺过氧化物酶
分子量: 102961.63哒

参考文献

苏华华，杨晓明，温凯:甲巯咪唑和丙基硫脲嘧啶对培养猪甲状腺滤泡细胞甲状腺过氧化物酶活性和甲状腺过氧化物酶mRNA表达的影响。甲状腺。1999年5月;9(5):513-8。［文章］
李志刚，李志刚，李志刚:甲状腺肿原对七鳃鳗性早熟变态的影响。《中华医学杂志》2001年4月15日;29(5):329 - 329。［文章］
Ferreira AC, de Carvalho Cardoso L, Rosenthal D, de Carvalho DP:丙基硫氧嘧啶和甲巯咪唑部分抑制甲状腺Ca2+/ nadph依赖的H2O2生成。中国生物化学杂志，2003年6月;270(11):2363-8。［文章］
Schmutzler C, Bacinski A, Gotthardt I, Huhne K, Ambrugger P, Klammer H, Schlecht C, hwang - vu C, Gruters A, Wuttke W, Jarry H, Kohrle J:紫外线过滤器二苯甲酮2干扰大鼠甲状腺激素轴，是一种有效的人重组甲状腺过氧化物酶的体外抑制剂。内分泌学。2007 Jun;148(6):2835-44。Epub 2007 3月22日。［文章］
Taurog A, Dorris ML:丙基硫脲嘧啶对大鼠甲状腺过氧化物酶失活的再检查。内分泌学。1989年6月;124(6):3038-42。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.髓过氧物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中，MPO催化生成o。
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

参考文献

李，李志刚，李志刚，李志刚:丙基硫脲嘧啶对髓过氧化物酶失活的影响。生物化学药物学。1990年5月1日;39(9):1467-71。［文章］
李丽娟，李丽娟，李丽娟:丙基硫脲嘧啶治疗大鼠骨髓过氧化物酶与白细胞减少的关系。中华药物学杂志1984 10月;36(2):217-22。［文章］
张啊,陈M,高Y,赵MH,王:为什么氧化活性抑制髓过氧化酶(MPO)丙基硫氧嘧啶(PTU)和anti-MPO PTU-induced血管炎患者的抗体。临床免疫。2007年2月;122(2):187-93。Epub 2006年10月27日。［文章］
Lee E, Hirouchi M, Hosokawa M, Sayo H, Kohno M, Kariya K:反复给药丙基硫脲嘧啶导致大鼠骨髓过氧化物酶失活，并伴有血红素结构的改变。生物化学药物学。1988年6月1日;37(11):2151-3。［文章］

细节 2.多巴胺beta-hydroxylase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: l -抗坏血酸结合
特定的功能: 多巴胺转化为去甲肾上腺素。
基因名字: 胸径
Uniprot ID: P09172
Uniprot名字: 多巴胺beta-hydroxylase
分子量: 69064.45哒

参考文献

Hidaka H, Nagasaka A:甲巯咪唑和丙基硫脲嘧啶抗甲状腺药物对多巴胺-羟化酶的抑制作用。生物化学药物学。1977年6月1日;26(11):1092-3。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

王卫德，王勇，温海杰，Buhler DR，胡春春:苯硫脲作为芳香烃受体弱激活剂抑制2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英诱导斑马鱼胚胎CYP1A1转录。《生物化学药物学》2004年7月1日;68(1):63-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.03.010。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04

丙基硫氧嘧啶

识别

丙基硫脲嘧啶结构(DB00550)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献