托雷米芬是一种抗肿瘤激素药物，主要用于晚期乳腺癌的治疗。托雷米芬是一种非甾体药物，在动物试验系统中显示出强大的抗雌激素性能。抗雌激素作用可能与它在靶组织(如乳腺)中与雌激素竞争结合位点的能力有关。托雷米芬抑制二甲苯蒽(DMBA)诱导的大鼠乳腺癌，并导致DMBA诱导的肿瘤消退。在该大鼠模型中，托雷米芬似乎通过结合雌激素受体发挥其抗肿瘤作用。在人乳腺腺癌细胞质中，托雷米芬与雌二醇竞争雌激素受体蛋白。

的作用机制

托雷米芬是一种非甾体三苯乙烯衍生物。托雷米芬与雌激素受体结合，可发挥雌激素、抗雌激素或两者活性，这取决于治疗时间、动物种类、性别、靶器官或所选终点。托雷米芬对乳腺癌的抗肿瘤作用被认为主要是由于其抗雌激素作用，换句话说，它能够与雌激素竞争肿瘤中的结合位点，阻断雌激素在肿瘤中的促生长作用。托雷米芬也可能通过其他机制抑制肿瘤生长，如诱导细胞凋亡，调节癌基因表达和生长因子。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	调制器	人类
U性hormone-binding球蛋白	不可用	人类

吸收

好吸收

的体积分布

580升

蛋白结合

在血清中，托雷芬主要与白蛋白结合(92%)，2%与α1-酸糖蛋白结合，6%与β1-球蛋白结合。

新陈代谢

肝。主要通过CYP3A4作用于n -去甲基托瑞芬，n -去甲基托瑞芬具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤作用较弱。

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Toremifene
- N-desmethyltoremifene

路线的消除

托雷米芬代谢广泛，主要由CYP3A4转化为n -去甲基托雷米芬，也具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤能力较弱。

半衰期

5天

间隙

5 L / h

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	托雷米芬与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab	当托瑞芬与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝马iclib与托瑞芬合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	托瑞芬与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可能会增加，当托雷米芬与针叶酚合用时。
Acrivastine	当Acrivastine与Toremifene合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷	当腺苷与托瑞芬合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Afatinib	阿法替尼与托瑞芬合用可提高血清浓度。
西萝芙木碱	Ajmaline与Toremifene合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfuzosin	当阿夫唑嗪与托瑞芬合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Toremifene柠檬酸	2498年y783qt	89778-27-8	IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N

国际/其他品牌

Acapodene

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	KYOWA麒麟公司,	1997-06-30	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	G Tx	1997-06-30	2016-04-30
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	美思实验室私人有限公司	2020-08-20	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	上升的制药公司。	2019-01-18	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2020-09-02	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
FLOBACT - D	Toremifene(3.5毫克)+地塞米松(1.152毫克)	悬架	结膜;眼科	ARBOFARMA S.A.S.	2006-11-10	不适用

类别

ATC代码

L02BA02——Toremifene

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的二苯乙烯类。这些是含有1,2-二苯基乙烯部分的有机化合物。二苯乙烯(C6-C2-C6)是从普通的苯丙烯(C6-C3)骨架中衍生出来的。一个苯环上引入一个或多个羟基就形成了二苯乙烯。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 对称二苯代乙烯
子课: 不可用
直接父: 对称二苯代乙烯
选择父母: 二苯基甲烷/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
基: 烷基芳基醚/烷基氯/卤代烷/胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、叔胺、有机氯化合物(CHEBI: 9635）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 nfe54o27t
化学文摘号: 89778-26-7
InChI关键: XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H28ClNO c1-28 (2) 19-20-29-24-15-13-23 (14-16-24) 26 (22-11-7-4-8-12-22) 25 (17-18-27) 21-9-5-3-6-10-21 / h3-16H 17-20H2 1-2H3 / b26-25 -
国际命名: (2 - {4 - [(1 z) 4-chloro-1 2-diphenylbut-1-en-1-yl]苯氧基)乙基)二甲胺
微笑: CN (C) CCOC1 = CC = C (C = C1) C (= C (\ CCCl) C1 = CC = CC = C1) \ C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Reijo Toivola, Tuomas Huuhtanen，“托雷米芬结晶法”。美国专利US20070093556, 2007年4月26日发布。

US20070093556

一般引用

Price N, Sartor O, Hutson T, Mariani S: 5 - a还原酶抑制剂和选择性雌激素受体调节剂在前列腺癌化学预防中的作用。前列腺癌临床杂志2005年3月3(4):211-4。［文章］
Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA:托瑞芬——一种有前景的预防前列腺癌和雄激素抑制疗法并发症的疗法。《药物调查专家意见》2006年3月15日(3):293-305。［文章］
Thompson IM:前列腺癌的化学预防:药物和研究设计。J urrol . 2007 09;178(3 Pt 2):S9-S13。Epub 2007年7月20日。［文章］
Ariazi EA, Ariazi JL, Cordera F, Jordan VC:雌激素受体在乳腺癌中的作用。医学化学。2006;6(3):181-202。［文章］
Musa MA, Khan MO, Cooperwood JS:应用于选择性雌激素受体调节剂(SERMs)开发的药物化学和新兴策略。当代医学化学。2007;14(11):1249-61。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014679
KEGG化合物: C08166
PubChem化合物: 3005573
PubChem物质: 46506087
ChemSpider: 2275722
BindingDB: 58492
RxNav: 38409
ChEBI: 9635
ChEMBL: CHEMBL1655
锌: ZINC000012404516
治疗目标数据库: DAP000793
网页: PA451731
PDBe配体: T0R
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Toremifene

PDB项

5 jq7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	未知的状态	治疗	女性乳腺恶性肿瘤	1
4	撤销	治疗	HER2 / Neu负/乳腺浸润性癌/绝经后/0期乳腺癌/IA期乳腺癌	1
3.	完成	诊断	循环;改变	1
3.	完成	预防	骨折/骨质疏松症/前列腺癌	1
3.	完成	预防	肿瘤出现前的条件/前列腺上皮内瘤变	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	乳房疼痛	1
3.	完成	治疗	激素依赖性肿瘤/肿瘤、乳腺癌	1
3.	没有招聘	治疗	乳腺癌/化疗引起的闭经/卵巢功能抑制	1

药物经济学

制造商

Gtx公司

外包商

GTx公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1
悬架	结膜;眼科

价格

单元描述	成本	单位
Fareston片剂60毫克	11.84美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4696949	没有	1987-09-29	2009-09-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108 - 110°C	不可用
logP	6.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000409毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.65	ALOGPS
logP	6.27	ChemAxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.76	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	12.47²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	133.41米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.49^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7488
Caco-2渗透	+	0.8266
22基板	底物	0.7067
我22抑制剂	抑制剂	0.79
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5917
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7552
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7502
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.759
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7574
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8683
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7217
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7443
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8824
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5128
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7545
致癌性	Non-carcinogens	0.616
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9601
大鼠急性毒性	2.3467 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.7708
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5086

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f55f03796d8b627e24e1——0010900000

目标

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细节 1.雌激素受体α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 调制器

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

参考文献

Locci P, Bellocchio S, Lilli C, Marinucci L, Cagini L, Baroni T, Giustozzi G, Balducci C, Becchetti E:人纤维瘤成纤维细胞合成、分泌转化生长因子-beta1及其对托瑞芬的调控作用。干扰素细胞因子学报2001 11;21(11):961-70。［文章］
刘欣，Pisha E, Tonetti DA，姚东，李颖，姚婕，Burdette JE, Bolton JL:他莫西芬和托雷米芬代谢物的抗雌激素和DNA损伤作用。化学与毒理学。2003 7;16(7):832-7。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Jones KL, Buzdar AU:乳腺癌辅助激素治疗综述。2004年9月11日(3):391-406。［文章］
Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB:选择性雌激素受体调节剂:近期临床发现的更新。产科妇科杂志2008年3月63(3):163-81。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816400d7。［文章］
Gennari L, Merlotti D, Valleggi F, Martini G, Nuti R:选择性雌激素受体调节剂治疗绝经后骨质疏松症的研究进展。衰老药物。2007;24(5):361 - 79。［文章］
Lewis-Wambi JS, Jordan VC:选择性雌激素受体调节剂(SERMs)治疗绝经后乳腺癌。乳房说。2005 - 2006年;24:93 - 105。［文章］
Ariazi EA, Ariazi JL, Cordera F, Jordan VC:雌激素受体在乳腺癌中的作用。医学化学。2006;6(3):181-202。［文章］
Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA:托瑞芬——一种有前景的预防前列腺癌和雄激素抑制疗法并发症的疗法。《药物调查专家意见》2006年3月15日(3):293-305。［文章］
绝经前妇女辅助内分泌治疗的争议。临床乳腺癌杂志。2006年2月6日增刊2:S36-40。［文章］
Smith MR:前列腺癌患者的治疗相关骨质疏松症。clinin Cancer Res. 2006 10月15日;12(20 Pt 2):6315s-6319s。［文章］

细节 2.性hormone-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 作为雄激素转运蛋白的功能，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮，睾酮…
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

参考文献

Hong H, Branham WS, Ng HW, Moland CL, Dial SL, Fang H, Perkins R, Sheehan D, Tong W: 125种结构不同的化学物质与人性激素结合球蛋白的结合亲和力及其与雄激素受体、雌激素受体和甲胎蛋白结合的比较。毒物科学2015 Feb;143(2):333-48。doi: 10.1093 / toxsci / kfu231。Epub 2014年10月27日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Berthou F, Dreano Y, Belloc C, Kangas L, Gautier JC, Beaune P:细胞色素p4503a酶家族参与人肝微粒体中托瑞芬的主要代谢途径。生物化学药理学。1994年5月18日;47(10):1883-95。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA:托瑞芬——一种有前景的预防前列腺癌和雄激素抑制疗法并发症的疗法。《药物调查专家意见》2006年3月15日(3):293-305。［文章］
Kivisto KT, Villikka K, Nyman L, Anttila M, Neuvonen PJ:利福平可显著降低血浆中他莫西芬和托瑞芬的浓度。临床药理学杂志1998年12月64(6):648-54。［文章］
Berthou F, Dreano Y, Belloc C, Kangas L, Gautier JC, Beaune P:细胞色素p4503a酶家族参与人肝微粒体中托瑞芬的主要代谢途径。生物化学药理学。1994年5月18日;47(10):1883-95。［文章］
Kim J, Peraire C, Sola J, Johanning KM, Dalton JT, Veverka KA:托瑞芬和n -去甲基托瑞芬与多种细胞色素P450异构体的相互作用潜力。Xenobiotica。2011年10月,41(10):851 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2011.590546。Epub 2011年7月5日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Rao US, Fine RL, Scarborough GA:抗雌激素和类固醇激素:人p -糖蛋白的底物。生物化学药理学。1994 7月19日;48(2):287-92。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:56

Toremifene

识别

托雷米芬结构(DB00539)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献