识别
- 总结
-
甲苯酰吡啶乙酸是一种非甾体抗炎药，用于治疗各种疼痛情况的急性发作，并用于骨关节炎、类风湿关节炎和青少年关节炎的长期管理。
- 通用名称
- 甲苯酰吡啶乙酸
- 药物库登录号
- DB00500
- 背景
-
一种非甾体抗炎剂(抗炎剂，非甾体)，作用方式与消炎痛相似。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:257.2845
单一同位素的:257.105193351 - 化学公式
- C15H15没有3.
- 同义词
-
- (1-Methyl-5) - 4-methylbenzoyl -pyrrole-2-acetic酸
- 1-Methyl-5-p-toluoylpyrrole-2-acetic酸
- (5) - p-Toluoyl 1-methylpyrrole-2-acetic酸
- 甲苯酰吡啶乙酸
- Tolmetina
- Tolmetine
- Tolmetino
- Tolmetinum
- 外部id
-
- m cn 2559
- m cn 2559-21-98
- m cn - 2559
药理学
- 指示
-
用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状和体征，包括急性耀斑的治疗和长期管理。也用于治疗幼年类风湿性关节炎。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Tolmetin是一种非甾体抗炎药。动物实验表明，tolmetin具有抗炎、镇痛和解热活性。在大鼠中，tolmetin可防止实验性多发性关节炎的发展，也可减少已建立的炎症。在类风湿性关节炎或骨关节炎患者中，tolmetin在控制疾病活动性方面与阿司匹林和吲哚美辛同样有效，但较轻的胃肠道不良反应和耳鸣发生频率低于阿斯匹林治疗组，中枢神经系统不良反应发生率低于吲哚美辛治疗组。在幼年类风湿性关节炎患者中，tolmetin在控制疾病活动性方面与阿司匹林一样有效，不良反应发生率相似。当将Tolmetin添加到金盐的方案中，并在较小程度上与皮质类固醇结合时，Tolmetin产生了额外的治疗效果。Tolmetin不应与水杨酸酯联合使用，因为不太可能从联合中获得更大的好处，但不良反应的可能性会增加。
- 作用机理
-
tolmetin的作用模式尚不清楚。然而，实验动物和人的研究表明，tolmetin的抗炎作用不是由于垂体-肾上腺刺激。Tolmetin体外抑制前列腺素合成酶，降低人血浆前列腺素E水平。这种前列腺素合成的减少可能是抗炎作用的原因。Tolmetin似乎没有改变人类潜在疾病的进程。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 U前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
口服治疗剂量后30-60分钟内血浆水平达到峰值，迅速且几乎完全吸收。
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
基本上所有给药剂量都在24小时内以不活跃的氧化代谢物或tolmetin结合物的形式从尿液中恢复。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
两阶段从血浆中消除，包括一个半衰期为1 - 2小时的快速阶段和一个半衰期约为5小时的较慢阶段。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的症状包括嗜睡、嗜睡、恶心、呕吐和胃痛。
- 通路
-
通路 类别 Tolmetin作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Tolmetin可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abciximab 当Tolmetin与Abciximab合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 Tolmetin可降低乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当Tolmetin与Aceclofenac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当Tolmetin与Acemetacin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当Tolmetin与Acenocoumarol合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与Tolmetin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetohexamide 乙酰六甲酰胺与Tolmetin合用可减少蛋白结合。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与Tolmetin合用可降低疗效。 Aclidinium Tolmetin可降低Aclidinium的排泄率，从而提高血清中Aclidinium的水平。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。摄入酒精可能会增加患溃疡或消化道出血的风险。
- 带或不带食物服用。食物(或牛奶)可使口服生物利用度降低16%。Tolmetin可与食物一起服用以减轻胃肠道不适，但它可能使血清中Tolmetin的水平降低50%。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 甲苯酰吡啶乙酸钠 WL259637KX 64490-92-2 QGUALMNFRILWRA-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Tolectin (Teva)/Tolectin DS (Teva)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tolectin 200 Tab 200mg 平板电脑 245毫克 口服 麦克尼尔制药，骨科麦克尼尔公司的分部。 1976-12-31 2002-08-02 加拿大 
Tolectin 400 Cap 400mg 胶囊 400毫克/杯 口服 麦克尼尔制药，骨科麦克尼尔公司的分部。 1980-12-31 2002-08-02 加拿大 Tolectin Tab 600mg 平板电脑 600毫克 口服 詹森制药 1987-12-31 2006-02-27 加拿大 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 新tolmetin胶囊400mg 胶囊 400毫克 口服 Novopharm有限 1994-12-31 2005-08-10 加拿大 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 Teva 2012-07-26 2017-09-30 我们 
甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1991-12-01 2002-06-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 Stat Rx美国 2009-11-02 不适用 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1993-05-27 不适用 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1994-08-30 2009-06-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1994-08-30 不适用 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 Teva 1991-12-01 2014-03-31 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 胶囊 400毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2009-09-04 2009-09-30 我们 甲苯酰吡啶乙酸钠 平板电脑 200毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2009-09-04 2009-09-30 我们
类别
- ATC代码
- M01AB03 - Tolmetin M02AA21 - Tolmetin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类被称为芳基苯酮的有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个芳基取代，一个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 羰基化合物
- 直接父
- Aryl-phenylketones
- 选择父母
- 苯甲酰衍生物/甲苯/N-methylpyrroles/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 再看一遍
- 基
- 芳香杂单环化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物 展示更多10个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 一羧酸、芳香酮、吡咯(CHEBI: 71941）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- D8K2JPN18B
- 化学文摘号
- 26171-23-3
- InChI关键
- UPSPUYADGBWSHF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H15NO3 c1-10-3-5-11 (6-4-10) 15 (19) 13-8-7-12 (16 (13) 2) 9-14 (17) 18 / h3-8H 9 h2, 1-2H3, (H, 17、18)
- 国际命名
-
(2 - [1-methyl-5) - 4-methylbenzoyl 1 h-pyrrol-2-yl]醋酸
- 微笑
-
CN1C (CC (O) = O) = CC = C1C (= O) C1 = CC = C (C) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 产品信息:tolmetin (tolmetin)口服胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014643
- KEGG化合物
- C07149
- PubChem化合物
- 5509
- PubChem物质
- 46507060
- ChemSpider
- 5308
- BindingDB
- 50295287
- 10636
- ChEBI
- 71941
- ChEMBL
- CHEMBL1020
- 锌
- ZINC000000002191
- 治疗靶点数据库
- DAP000777
- 网页
- PA451721
- PDBe配体
- TLT
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药品页
- 维基百科
- 甲苯酰吡啶乙酸
- PDB项
- 3 s3g
- FDA的标签
-
下载 (77.4 KB)
- 化学物质
-
下载 (44.3 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- Ortho mcneil janssen制药公司
- 阿特维斯伊丽莎白有限公司
- 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
- 互惠药业有限公司
- 迈兰制药公司
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国公司
- 外包商
-
- 美源健康服务公司
- DHHS项目支持中心供应服务中心
- 分发解决方案
- 主要药物
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- 互惠药业有限公司
- Mylan
- Novopharm有限公司
- Ortho-McNeil-Janssen制药公司
- 药品利用管理计划VA公司。
- Pharmedix
- 医生全面护理公司。
- 质量
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- 联合研究实验室公司必威国际app
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 400毫克 胶囊 口服 平板电脑 口服 245毫克 胶囊 口服 400毫克/杯 平板电脑 口服 平板电脑 口服 600毫克 胶囊 口服 400毫克/ 1 平板电脑 口服 200毫克/ 1 涂膜片剂 口服 600毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Tolectin 600 mg片剂 2.43美元 平板电脑 Tolmetin钠600毫克片 2.06美元 平板电脑 Tolmetin钠400毫克胶囊 1.77美元 胶囊 Tolmetin钠200毫克片 0.77美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 156 dec°C PhysProp 水溶度 222毫克/升 不可用 logP 2.79 SANGSTER非常肯定(1993) pKa 3．5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.131毫克/毫升 ALOGPS logP 2.81 ALOGPS logP 2.73 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.93 ChemAxon pKa(最强基础) -7.8 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 59.32 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 72.39米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 27.673. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9752 血脑屏障 + 0.8387 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 Non-substrate 0.7277 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9062 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9542 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7999 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7091 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7867 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6233 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9159 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9353 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9449 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9389 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9563 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9346 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8887 致癌性 Non-carcinogens 0.8992 生物降解 准备好了可生物降解的 0．5 大鼠急性毒性 2.9129 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9535 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9545
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 下载 (9.07 KB)
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素内过氧化物合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Burdan F, Szumilo J, Klepacz R, Dudka J, Korobowicz A, Tokarska E, Cendrowska-Pinkosz M, Madej B, Klepacz L:选择性和非选择性环氧合酶-2抑制剂对妊娠和非妊娠大鼠的胃肠道和肝脏毒性。Pharmacol Res. 2004 11月50(5):533-43。［文章］
- 花生四烯酸及其代谢物参与豚鼠离体回肠吗啡依赖的表达。欧洲药理学杂志。1997 7月9日;330(2-3):199-204。［文章］
- 柯科娃，亚历山多娃，柯西娃，托多罗夫，S:鳄梨酰基氨tolmetin对脂质过氧化和抗氧化防御系统的体内作用。非选择性和COX-2选择性非甾体抗炎药的比较。Auton Autacoid药典。2007年4月27(2):99-104。［文章］
- Kennedy JH, Korn N, Thurston RJ:国产火鸡精浆和精提取物中前列腺素的含量及环氧合酶抑制剂对精子流动性的影响。biool Endocrinol. 2003 10月9日;1:74。［文章］
- Capasso A:孤立组织中mu、kappa和delta阿片受体激动剂急性依赖性中花生四烯酸级联作用的进一步研究。神经药理学。1999年6月;38(6):871-7。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素内过氧化物合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- 花生四烯酸及其代谢物参与豚鼠离体回肠吗啡依赖的表达。欧洲药理学杂志。1997 7月9日;330(2-3):199-204。［文章］
- Kennedy JH, Korn N, Thurston RJ:国产火鸡精浆和精提取物中前列腺素的含量及环氧合酶抑制剂对精子流动性的影响。biool Endocrinol. 2003 10月9日;1:74。［文章］
- Capasso A:孤立组织中mu、kappa和delta阿片受体激动剂急性依赖性中花生四烯酸级联作用的进一步研究。神经药理学。1999年6月;38(6):871-7。［文章］
- Burdan F, Szumilo J, Marzec B, Klepacz R, Dudka J:通过器官发生和胚胎发生给药的选择性和非选择性环氧合酶-2抑制剂对Wistar CRL:(WI)WUBR大鼠骨骼发育的影响。毒理学。2005 12月15日;216(2-3):204-23。Epub 2005年9月22日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 色氨酸2,3-双加氧酶活性
- 特定的功能
- 将氧结合到色氨酸的吲哚部分。对色氨酸及其衍生物包括D-和l -色氨酸、5-羟色氨酸和血清素具有广泛的特异性(根据相似度)。
- 基因名字
- TDO2
- Uniprot ID
- P48775
- Uniprot名字
- 色氨酸2,3-dioxygenase
- 分子量
- 47871.215哒
参考文献
- Dairam A, Antunes EM, Saravanan KS, Daya S:非甾体抗炎药，tolmetin和sulindac，抑制肝脏色氨酸2,3-双加氧酶活性并改变脑神经递质水平。生命科学2006 11月10日;79(24):2269-74。Epub 2006 8月1日。［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H:表达有机阴离子转运蛋白1在非洲鼠卵母细胞中的非甾体抗炎药物转运特性Mol Pharmacol. 1999 5;55(5):847-54。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:03