进一步研究的参与严重依赖的花生四烯酸级联产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂在孤立的组织。

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卡帕索一个

进一步研究的参与严重依赖的花生四烯酸级联产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂在孤立的组织。

神经药理学。1999年6月,38 (6):871 - 7。

PubMed ID
10465690 (在PubMed
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文摘

磷脂酶A2的影响,cyclooxygenase-1、cyclooxygenase-2所致急性鸦片撤军和5-lipoxygenase抑制剂选择性μ,卡帕和δ受体受体激动剂在体外研究。4分钟后体外接触D-Ala2-N-methyl-Phe-Gly5-ol)脑啡肽(DAMGO;一个高度选择性μ受体激动剂)和反式(+ / -)3,4-dichloro-N-methyl-N - (2 (1 pyrrolidynyl)环己基)- + + + benzeneacetamid (u50 - 488 h;高度选择性K受体激动剂)的强烈收缩后,观察豚鼠回肠孤立的纳洛酮。这种效应也观察到当兔子孤立空肠使用deltorphin(高度选择性δ受体激动剂)。阿的平(磷脂酶A2抑制剂),甲苯酰吡啶乙酸(选择性cyclooxygenase-1抑制剂)和meloxicam(选择性cyclooxygenase-2抑制剂)治疗之前或之后DAMGO或u50 - 488 h能够防止和扭转naloxone-induced收缩后暴露在阿片受体激动剂,浓度的方式。此外,去甲二氢愈创木酸(一种5-lipooxygenase抑制剂)能够阻止naloxone-induced收缩后接触DAMGO或u50 - 488 h如果之前或之后注射阿片受体激动剂。相比之下,阿的平、甲苯酰吡啶乙酸meloxicam和去甲二氢愈创木酸没有影响naloxone-induced接触deltorphin后收缩。本研究的结果证实与吗啡和扩展执行一项研究,表明花生四烯酸及其代谢产物(前列腺素和白三烯等)参与阿片戒断的发展引起选择性μ和κ阿片受体激动剂而不影响观察选择性诱导的δ阿片受体激动剂deltorphin撤军。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
甲苯酰吡啶乙酸 前列腺素合成酶1 G / H 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
甲苯酰吡啶乙酸 前列腺素合成酶2 G / H 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节