Carboprost氨丁三醇

识别

总结

Carboprost氨丁三醇是一种前列腺素，用于在其他治疗方法无效时，治疗因无张力引起的产后子宫出血。

品牌名称

Hemabate

通用名称

Carboprost氨丁三醇

DrugBank加入数量

DB00429

背景

孕酮一种非甾体流产剂，对妊娠的前三个月和后三个月都有效

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:489.65
单一同位素的:489.330167477
化学公式: C₂₅H₄₇没有₈

同义词

(15) 15-methyl-pgf2α氨丁三醇盐
(15) 15-methylprostaglandin F2α氨丁三醇
1, 3-dihydroxy-2 -(羟甲基)propan-2-aminium (5 z, 9α11β13 e, 15秒)9日,11日,15-trihydroxy-15-methylprosta-5 13-dien-1-oate
15 (S) 15-methyl-pgf2α氨丁三醇盐
15 (S) 15-methylprostaglandin F2α氨丁三醇
Carboprost氨基丁三醇
Carboprost氨丁三醇

外部id

U 32921 E

药理学

指示

从最后一次正常月经第一天算起，妊娠第13周至第20周的，并有下列与妊娠中期流产有关的情形的，可以堕胎:用其他方法治疗过程中未能排出胎儿的;2.宫内法胎膜早破伴失药、子宫活动不足或无活性;3.要求重复宫内药物灌注排出胎儿;4.胎膜破裂胎膜无意的或自发的胎膜破裂，在有早产胎儿的情况下，缺乏排出胎膜的充分活动。也用于治疗产后出血，由于子宫弛缓没有反应的传统方法管理。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

无反应性产后出血(PPH)引起子宫弛缓

相关的治疗

怀孕终止治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

卡前列素氨丁三醇肌注刺激妊娠子宫肌层收缩，类似于足月妊娠结束时的产程收缩。这些收缩是否由碳前列素对肌体的直接作用引起还没有确定。尽管如此，在大多数情况下，它们会将受孕的产物从子宫排出。产后，由此产生的肌层收缩在胎盘处提供止血作用。卡前列素氨丁三醇也能刺激人体胃肠道的平滑肌。这种活动可能会导致呕吐或腹泻，或两者都有，这在碳前列素氨丁三醇用于终止妊娠和产后使用时很常见。在实验动物和人类中，碳前列素氨丁三醇能提高体温。随着卡前列素三聚氰胺的临床剂量用于终止妊娠和产后使用，一些患者确实会经历短暂的体温升高。在实验动物和人类身上，大剂量的卡前列素氨丁三醇可能会使血管平滑肌收缩，从而使血压升高。用卡前列素氨丁三醇终止妊娠的剂量，这种效果还没有临床意义。 In laboratory animals and also in humans carboprost tromethamine can elevate body temperature. With the clinical doses of carboprost tromethamine used for the termination of pregnancy, some patients do experience temperature increases. In some patients, carboprost tromethamine may cause transient bronchoconstriction.

的作用机制

卡前列素是一种合成的前列腺素。它与前列腺素E2受体结合，引起肌层收缩，导致引产或胎盘排出。前列腺素在体内自然产生，并在包括子宫在内的体内多个部位起作用。它们作用于子宫肌肉，导致子宫收缩。

目标	行动	生物
一个前列腺素E2受体EP1亚型	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在肺和肝脏中代谢。代谢物随尿液排出体外。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

过量用药的症状包括刺激、恶心、呕吐、腹泻、咳嗽、呼吸困难、哮喘、高血压、潮红和发热。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Carbetocin	卡前列素氨丁三醇可增加卡催产素的促子宫扩张活性。
地诺前列素	卡前列素氨丁三醇可增加蒂诺前列素的子宫扩张活性。
地诺前列素氨丁三醇	卡诺前列素氨丁三醇可能增加甲诺前列素氨丁三醇的促子宫活性。
地诺前列酮	卡前列素氨丁三醇可增加甲诺前列石的促子宫活性。
麦角新碱	卡前列素氨丁三醇可增加麦角新碱的促子宫活性。
麦角胺	卡前列素氨丁三醇可增加麦角胺的促子宫活性。
Methylergometrine	卡前列素氨丁三醇可增加甲基麦角新碱的促子宫活性。
米索前列醇	卡前列醇丁三醇可增加米索前列醇的子宫扩张活性。
催产素	卡前列素氨丁三醇可增加催产素的子宫扩张活性。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Carboprost/Deviprost (Reddy博士的)/Prostin 15米(辉瑞)/Prostinfenem(辉瑞)/Prostodin(阿斯利康)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
卡前列素氨丁三醇注射液，美国药典	解决方案	250微克/毫升	肌肉内的	雷迪博士实验室有限公司	不适用	不适用
Hemabate	解决方案	250微克/毫升	肌肉内的	辉瑞加拿大城市	1997-11-28	不适用
Hemabate	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	法玛西亚和厄普约翰公司	1979-01-09	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Carboprost氨丁三醇	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	雷迪博士实验室公司。	2020-02-04	不适用
Carboprost氨丁三醇	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	Amneal制药有限责任公司	2022-01-30	不适用
Carboprost氨丁三醇	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	雷迪博士实验室公司。	2020-02-04	不适用
Carboprost氨丁三醇	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	伍德沃德制药服务有限公司	2021-03-15	不适用
Carboprost氨丁三醇	注入,解决方案	250 ug / 1毫升	肌肉内的	雷迪博士实验室公司。	2019-07-02	不适用
Carboprost氨丁三醇	注射	250 ug / 1毫升	肌肉内的	朗格罗夫制药有限责任公司	2022-10-15	不适用

类别

ATC代码

G02AD04——Carboprost

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: U4526F86FJ
化学文摘号: 58551-69-2
InChI关键: UMMADZJLZAPZAW-XOWPVRJPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H36O5.C4H11NO3 c1-3-4-9-13-21(26) 14-12-17-16(18(22) 15 - 19(17) 23) 10-7-5-6-8-11-20(24) 25; 5 - 4(1 - 6、2 - 7日)3 - 8 / h5、7、12、14、16 - 19、22日至23日,26日H, 3 - 4, 6, 8 - 11、13、15 h2, 1-2H3, (H, 24日,25);6-8H, 1 - 3, 5 h2 / b7-5 - 14-12 +, / t16.1 - 17 - 18 +, 19 - 21 +, / m1. / s1
国际命名: (5 z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 3, 5-dihydroxy-2 - [(1 e、3 s) 3-hydroxy-3-methyloct-1-en-1-yl]环戊基]hept-5-enoic酸;2-amino-2 -(羟甲基)propane-1 3-diol
微笑: 数控(CO) (CO) CO.CCCCC [C@] (C) (O) \ C = C \ [C@H] 1 [C@H] (O) C [C@H] (O) [C@@H] 1 C \ C = C /预备(O) = O

参考文献

合成参考

李明，“碳前列素丁三醇的晶体及其制备方法和用途”。美国专利US20130190404, 2013年7月25日发布。

US20130190404

一般引用

FDA批准药品:注射用欣母酸(卡前列素氨丁三醇)溶液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014573
KEGG药物: D00682
PubChem化合物: 45266502
PubChem物质: 46508118
ChemSpider: 4444531
RxNav: 2051
ChEBI: 3404
ChEMBL: CHEMBL1237105
治疗目标数据库: DAP001215
网页: PA164754883
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Carboprost

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	产后出血(PPH)/子宫弛缓	1
4	完成	治疗	低血压/子宫弛缓	1
4	未知的状态	预防	妇科病人	1
0	招聘	治疗	子宫肌瘤/妇科疾病/子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
不可用	完成	治疗	产后出血(PPH)	3.

药物经济学

制造商

法玛西亚和厄普约翰公司
Hospira公司

外包商

Hospira Inc .)
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
注射	肌肉内的	250 ug / 1毫升
注入,解决方案	肌肉内的	250 ug / 1毫升
解决方案	肌肉内的	250微克/毫升
注射	肌肉内的	250微克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
欣贝酸250mcg /ml安瓿	92.89美元	毫升
Tham iv的解决方案	0.49美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	95 - 105°C	不可用
水溶度	当浓度大于75毫克/毫升时，卡前列素氨丁三醇在室温下很容易溶解在水中。	不可用
logP	3．3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0708毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	2.89	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.36	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.3	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	97.99²	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	105.11米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	42.54^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.5755
血脑屏障	-	0.5581
Caco-2渗透	-	0.6594
22基板	底物	0.6894
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9445
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9643
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8922
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8241
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7916
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7693
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8874
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7649
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8534
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.943
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.933
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9008
致癌性	Non-carcinogens	0.9422
生物降解	准备好了可生物降解的	0．5
大鼠急性毒性	2.4308 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9511
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9008

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.前列腺素E2受体EP1亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 前列腺素受体活性
特定的功能: 前列腺素E2受体(PGE2)。该受体的活性由激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G(q)蛋白介导。可以作为一个重要的…
基因名字: PTGER1
Uniprot ID: P34995
Uniprot名字: 前列腺素E2受体EP1亚型
分子量: 41800.655哒

参考文献

Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。(文章］
Hay A, Wood S, Olson D, Slater DM:分娩与人类肌层中pgf2受体(PTGFR)和一种新的PTGFR剪接变体的表达减少有关，但与蜕膜无关。Mol Hum reports 2010 10月16(10):752-60。doi: 10.1093 / molehr / gaq046。Epub 2010年6月2日。(文章］
Tsuboi K, Ichikawa A:[生殖生理学和前列腺素]。2001年4月，117(4):267-73。(文章］
Carrasco MP, Asboth G, Phaneuf S, Lopez Bernal A:人颗粒细胞中前列腺素FP受体的激活。中国农业学报，1997 11月111(2):309-17。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月23日09:25

Carboprost氨丁三醇

识别

Carboprost tromethamine (DB00429)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献