识别

总结

眠尔通是一种用于短期治疗焦虑症状的抗焦虑药物。

品牌名称
Equagesic
通用名称
眠尔通
药物库登录号
DB00371
背景

一种具有催眠、镇静和一些肌肉松弛特性的氨基甲酸酯,虽然在治疗剂量上减少焦虑而不是直接作用可能是肌肉松弛的原因。据报道,甲丙氨酸对小癫痫发作有抗惊厥作用,但对大癫痫发作没有抗惊厥作用(可能会加重)。它被用于焦虑症的治疗,也用于失眠的短期管理,但在很大程度上已被苯二氮卓类药物所取代。(摘自Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30版,p603)在美国,甲丙氨酸酯是一种受管制的物质

类型
小分子
批准,非法
结构
重量
平均:218.2502
单一同位素的:218.126657074
化学公式
C9H18N2O4
同义词
  • Meprobamat
  • 眠尔通
  • Meprobamato
  • Meprobamatum
  • Meprobamic酸
外部id
  • 禁药局第2820号

药理学

指示

用于焦虑障碍的治疗或短期缓解焦虑症状。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲丙氨酸酯是一种抗焦虑药物。它曾一度是最畅销的小型镇定剂,但在很大程度上已被苯二氮卓类药物所取代。甲丙胺酯具有大多数巴比妥酸盐的药理作用和危险(尽管它在市场上被宣传为更安全),但在有效剂量下,它的镇静效果较差。甲丙胺酯在失神癫痫发作中表现出一定的抗惊厥作用;然而,据报道,它可能加剧全身性强直阵挛发作。它也被用作催眠药(安眠药)。然而,它目前只被许可作为一种抗焦虑药,它是第三或第四级的选择。

作用机制

甲丙胺酯的作用机制尚不完全清楚;在动物研究中,据报道,甲丙胺酯作用于中枢神经系统的多个部位,如丘脑和边缘系统。它与氨基丁酸结合一个受体,导致神经元在网状结构和脊髓传递信号的抑制作用。因此,可以观察到镇静和疼痛感觉改变等效果。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
正变构调制器
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
受体激动剂
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -2
受体激动剂
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
受体激动剂
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -4
受体激动剂
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -5
受体激动剂
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -6
受体激动剂
人类
吸收

很好地从胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

甲丙氨酸酯经历肝脏代谢。

淘汰路线

不可用

半衰期

血浆的半衰期大约是10个小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量的症状包括昏迷、嗜睡、肌肉失去控制、呼吸严重受损、休克、迟钝和反应迟钝。有一例因口服12克甲丙胺酯而死亡。一个案例研究报告了消耗40克甲丙氨酸导致成功生存。

通路
通路 类别
卡培他滨作用途径 药物作用
卡培他滨代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当甲丙氨酸与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 当甲丙氨酸与乙酰唑胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当甲丙氨酸与乙苯那嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 甲丙氨酸可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当甲丙氨酸与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当甲丙氨酸与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当meproamate与Alimemazine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan 当甲丙氨酸酯与阿莫曲坦联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron 当meproamate与aloseron联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿普唑仑 当甲丙氨酸酯与阿普唑仑联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
甲丁双脲(惠氏)/Meprospan/米尔敦(华莱士实验室)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Equanil片400mg 平板电脑 400 mg / TAB 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1994-12-31 2000-03-07 加拿大的国旗
Meditran 400毫克 平板电脑 400毫克 口服 医学实验室LtÉe 1959-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
甲丙酯400mg 平板电脑 400 mg / TAB 口服 专业医生有限公司 1959-12-31 2001-10-15 加拿大的国旗
甲丙酯400mg 平板电脑 400 mg / TAB 口服 Duchesnay Inc .) 1978-12-31 2001-10-15 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo Meprobamate Tab 400mg 平板电脑 400 mg / TAB 口服 Apotex公司 1975-12-31 2001-10-09 加拿大的国旗
眠尔通 平板电脑 400毫克/ 1 口服 芋药业有限公司 2011-05-23 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Alembic制药公司 2016-03-31 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 400毫克/ 1 口服 遗产 2009-05-01 2018-01-10 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室 2008-01-03 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Cipla美国公司 2021-06-07 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Alembic制药有限公司 2013-07-23 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-11-03 2017-05-24 美国国旗
眠尔通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 芋药业有限公司 2011-05-23 不适用 美国国旗
眠尔通 平板电脑 400毫克/ 1 口服 太郎制药美国有限公司 2011-05-23 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
282 Mep标签 眠尔通(200毫克)+乙酰水杨酸(350毫克)+咖啡因柠檬酸(30毫克)+磷酸可待因(15毫克) 平板电脑 口服 默克弗罗斯特加拿大公司。 1959-12-31 1998-08-14 加拿大的国旗
Equagesic 眠尔通(200毫克/ 1)+乙酰水杨酸(325毫克/ 1) 平板电脑 口服 Mikart公司。 2008-01-15 不适用 美国国旗
Equagesic平板电脑 眠尔通(200毫克/片)+乙酰水杨酸(250毫克/片)+Ethoheptazine柠檬酸(75毫克/片) 平板电脑 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1995-12-31 1997-01-14 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05BC51 -甲丙氨酸酯,组合 N05CX01 -甲丙氨酸酯,组合 N05BC01 -甲丙氨酸酯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为氨基甲酸酯的有机化合物。它们是含有氨基甲酸酯的化合物,一般结构为R2NC(=O)OR' (R' not H)。它们是氨基甲酸酯。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基甲酸酯
选择父母
有机碳酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
脂肪族无环化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 i7lny769q
化学文摘号
57-53-4
InChI关键
NPPQSCRMBWNHMW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H18N2O4 c1-3-4-9 (2, 5-14-7 (10) 12) 5-14-7 (11) 13 / h3-6H2 1-2H3, (H2, 10, 12) (H2, 11日,13)
国际命名
2 - [(carbamoyloxy)甲基]2-methylpentyl氨基甲酸酯
微笑
预备(C) (COC (N) = O) COC = O (N)

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014515
KEGG药物
D00376
PubChem化合物
4064
PubChem物质
46508142
ChemSpider
3924
RxNav
6760
ChEBI
6761
ChEMBL
CHEMBL979
ZINC000001530701
治疗靶点数据库
DAP001507
网页
PA450377
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
眠尔通
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Medpointe pharmaceuticals Medpointe healthcare inc .
  • 惠氏埃尔斯特实验室
  • 芬代尔实验室有限公司
  • Alra实验室公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 蒸馏器有限公司
  • 巴尔实验室公司
  • Elkins sinn div ah robins公司
  • 希瑟药品有限公司
  • Impax实验室公司
  • Invagen制药公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • 因弗内斯医疗营养集团
  • 兰尼特公司
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
  • 利Km实验室有限公司
  • 野鸭公司
  • Mk实验室公司
  • 互惠医药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • Nexgen制药公司
  • 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司
  • L perrigo公司
  • Pharmavite制药
  • purrepac制药公司
  • 私人配方公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Scherer实验室公司
  • 苏威制药
  • 斯坦拉布制药公司,辛帕克公司
  • Tablicaps公司
  • Usl制药公司
  • 瓦兰特国际制药公司
  • 先锋实验室公司;中途医疗公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • 怀特沃斯镇保尔森公司
  • 哈尔西制药公司
外包商
  • C.O. Truxton公司。
  • 加尔文·斯科特公司
  • 分发解决方案
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 团体健康合作社
  • 传统医药
  • InvaGen制药公司
  • 主要药物
  • Mikart Inc .)
  • Nexgen制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 规定的药品
  • 质量
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 400 mg / TAB
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
美普龙750 mg/5ml悬液 5.41美元 毫升
美普龙750毫克/5毫升悬浮液 4.95美元 毫升
甲丙氨酸200毫克片 1.42美元 平板电脑
甲丙氨酸400毫克片 0.84美元 平板电脑
美丙嗪50-25毫克胶囊 0.78美元 胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6649659 是的 2003-11-18 2017-01-10 美国国旗
US4981874 没有 1991-01-01 2009-08-15 美国国旗
CA2152615 没有 2001-10-16 2013-12-23 加拿大的国旗
CA1336266 没有 1995-07-11 2012-07-11 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 105°C PhysProp
水溶度 4700 mg/L(25°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP 0.70 Hansch等人(1995)
日志 -1.67 ADME研究,必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值
水溶度 2.47毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.06 ALOGPS
logP 0.93 ChemAxon
日志 -2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.17 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 104.642 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 53.04米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 22.653. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9534
血脑屏障 + 0.9864
Caco-2渗透 - 0.5731
22基板 Non-substrate 0.5282
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9033
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.945
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.9108
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8961
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7032
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8381
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8799
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8764
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8754
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8735
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8914
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8706
致癌性 Non-carcinogens 0.7304
生物降解 未准备好生物可降解 0.965
大鼠急性毒性 2.4075 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9943
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9322
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (10.1 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 053 u - 9100000000 - d890d15ca6738ce72f60
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1900000000 - 8 dd8e00d9af9bce5cd26
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 052 - b - 9100000000 - c21398e92cac7b48f567
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i dd49a24a00b896129dbb——9000000000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i c537c5c82280244f0974——9000000000
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i f351c8e0d2b10b45fdc9——9000000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章
  3. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -2
分子量
51325.85哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
分子量
55164.055哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA4
Uniprot ID
P48169
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -4
分子量
61622.645哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -5
分子量
52145.645哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA6
Uniprot ID
Q16445
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -6
分子量
51023.69哒
参考文献
  1. Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA:丙二醇二氨基甲酸酯和甲丙胺酯类巴比妥类作用。中华药物学杂志,1997年3月28日(3):1383-91。[文章
  2. Gonzalez LA, Gatch MB, Taylor CM, Bell-Horner CL, Forster MJ, Dillon GH: carisoprodol介导的GABAA受体调节:体外和体内研究。中国药物学杂志2009年5月;329(2):827-37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009 2月24日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:08