Carisoprodol-mediated GABAA受体的调制:体外和体内研究。

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冈萨雷斯,含油蜡MB,泰勒厘米,Bell-Horner CL,福斯特MJ,狄龙GH

Carisoprodol-mediated GABAA受体的调制:体外和体内研究。

329年5月,J Exp其他杂志》2009 (2):827 - 37。doi: 10.1124 / jpet.109.151142。Epub 2009年2月24日。

PubMed ID

19244096 (在PubMed

]

文摘

肌安宁是一个经常肌肉松弛剂。近年来,这种药物越来越多的虐待。肌安宁的影响归因于其代谢物,眠尔通,受控物质,产生镇静通过GABA (a)受体(GABA (a) Rs)。考虑到结构相似性肌安宁、眠尔通、我们使用电生理和行为的方法来调查肌安宁是否直接影响GABA (A) R的函数。在全细胞膜片钳研究中,肌安宁变构调制和直接激活人类alpha1beta2gamma2 GABA (A) R函数barbiturate-like的方式。在毫克分子的浓度,抑制效果明显。类似的变构效应并没有观察到homomeric rho1 GABA或甘氨酸α1受体。没有GABA,肌安宁picrotoxin-sensitive,内向电流明显大于那些由眠尔通,说明肌安宁可能直接产生GABA ergic影响体内。当接种小鼠经腹腔内或口头路线,肌安宁引起运动萧条后8到12分钟内注入。腹腔内管理眠尔通抑郁运动活动在同一时间内。 In drug discrimination studies with carisoprodol-trained rats, the GABAergic ligands pentobarbital, chlordiazepoxide, and meprobamate each substituted for carisoprodol in a dose-dependent manner. In accordance with findings in vitro, the discriminative stimulus effects of carisoprodol were antagonized by a barbiturate antagonist, bemegride, but not by the benzodiazepine site antagonist, flumazenil. The results of our studies in vivo and in vitro collectively suggest the barbiturate-like effects of carisoprodol may not be due solely to its metabolite, meprobamate. Furthermore, the functional traits we have identified probably contribute to the abuse potential of carisoprodol.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肌安宁	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	激活剂 调制器	细节
肌安宁	γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
肌安宁	γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
眠尔通	γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节