长春新碱适用于对长春新碱耐药的儿童急性淋巴细胞白血病和非燕麦细胞肺癌的治疗。长春地辛导致有丝分裂中期细胞停止。它比长春新碱强3倍，比长春新碱强近10倍在体外在有丝分裂过程中，剂量设计为抑制10%到15%的细胞。长春新碱和长春新碱的剂量水平大致相等，可阻滞有丝分裂中40%至50%的细胞。与长春碱不同，长春碱产生很少的中期后细胞。长春新碱在接受包括长春新碱在内的多药治疗后复发的患者中显示出活性。

作用机理

长春地辛通过抑制微管蛋白的有丝分裂功能而导致有丝分裂中期细胞的停止。该药物对S期具有细胞周期特异性。

目标	行动	生物
一个微管蛋白-1链	抑制剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

65 - 75%

新陈代谢

肝

消除路线

不可用

半衰期

24小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
长春德辛作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	长春地辛与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	长春地辛与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当Abciximab与Vindesine联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acalabrutinib	长春地辛与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，针叶酚与长春地辛合用。
对乙酰氨基酚	长春胱甘肽与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	长春地辛与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可降低长春地辛的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与长春地辛合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	长春地辛与阿达木单抗合用可增加其代谢。

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食物相互作用

慎用葡萄柚产品。长春desine被CYP3A4代谢，葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使血清中长春desine水平升高。
慎用圣约翰草。长春desine被CYP3A4代谢，该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清中长春desine的水平。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸长春地辛	CPH2U7DNDY	59917-39-4	COFJBSXICYYSKG-OAUVCNBTSA-N

国际/其他品牌

Eldesine/Eldisine

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
爱地辛注射液5mg/2ml	粉末，用于溶液	5毫克/瓶	静脉注射	礼来公司	1982-12-31	2000-08-03

类别

ATC代码

L01CA03 -长春辛

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RSA8KO39WH
化学文摘号: 53643-48-4
InChI关键: HHJUWIANJFBDHT-ZVTSDNJWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H55N5O7 c1-6-39(52) 21-25-22-42(38(51) 55-5 33-27(13-17-47(第23 - 25)24-39)26-11-8-9-12-30(26)45:33)29-19-28-31(20-32(29)54-4)46(3)35-41(28)15-18-48-16-10-14-40(7 - 2,34(41)48)36(49)43(35岁,53)37 (44)50 / h8-12, 14日,19日至20日,25日34-36,45岁,49岁,52-53H, 6 - 7, 13日,15日,21-24H2, 1-5H3, (H2, 44岁,50)/ t25, 34 - 35 + 36 + 39 - 40 +, 41 + 42、43 / mo / s1
国际命名: 甲基(13、15 r, s 17日)-13 - ((1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r) 19日10-carbamoyl-12-ethyl-10, 11-dihydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraen-4-yl] 17-ethyl-17-hydroxy-1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4(12)、5 (10),6 8-tetraene-13-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 c4 = CC (= C (OC) C = C4N (C) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C O (N) =) (C@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = C2C = CC = C1) C = O OC

参考文献

合成参考

Stanislaw Rolski，“硫酸长春地碱的制备方法”。美国专利US4259242, 1965年9月发布。

US4259242

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014454
KEGG药物: D01769
PubChem化合物: 40839
PubChem物质: 46504548
ChemSpider: 9818189
RxNav: 11204
ChEBI: 36373
ChEMBL: CHEMBL238071
锌: ZINC000008214470
治疗靶点数据库: DAP000949
网页: PA10232
RxList: RxList药物页面
维基百科: 长春地辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤	1
4	完成	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	3.
4	完成	治疗	淋巴瘤、淋巴细胞	1
4	未知的状态	治疗	转移性黑色素瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴瘤、淋巴细胞	1
3.	主动不招聘	治疗	淋巴瘤、淋巴细胞	1
3.	完成	治疗	子宫颈癌	1
3.	完成	治疗	白血病	3.
3.	完成	治疗	肺癌	2
3.	完成	治疗	神经母细胞瘤(NB)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	5毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	5毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	5毫克/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	230 - 232°C	不可用
logP	2.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.07毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.53	ALOGPS
logP	2.79	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.34	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.68	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数量	9	ChemAxon
氢供体数	5	ChemAxon
极表面积	164.82²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	210.32米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	81.39^3.	ChemAxon
环数	9	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9027
血脑屏障	-	0.9821
Caco-2渗透	-	0.5154
22基板	底物	0.9164
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5717
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6577
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8851
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8468
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.7597
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.8766
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8798
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8911
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8814
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.811
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.933
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8682
致癌性	Non-carcinogens	0.8976
生物降解	无法生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9430 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9892
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6584

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.微管蛋白-1链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点，另一摩尔在α链上的不可交换位点(根据相似度)。
基因名字: TUBB1
Uniprot ID: Q9H4B7
Uniprot名字: 微管蛋白-1链
分子量: 50326.56哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
夏sume T, Watanabe J, Tamaoki S, Fujio N, Miyasaka K, Kobayashi M:强效抗肿瘤药物TZT-1027与微管蛋白相互作用的研究。jpj Cancer res 2000 july;91(7):737-47。［文章］
Yoshida M, Matsui Y, Ikarashi Y, Usui T, Osada H, Wakasugi H:有丝分裂抑制剂pironetin对长春德辛和紫杉醇耐药的人小细胞肺癌H69细胞的抗增殖活性抗癌杂志2007年3 - 4月27(2):729-36。［文章］
Fiebig HH, Schuler J, Bausch N, Hofmann M, Metz T, Korrat A:从裸鼠肿瘤移植体中提取的基因签名预测肿瘤对11种细胞毒性药物的反应。癌症基因组学和蛋白质组学。2007年5 - 6月;4(3):197-209。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Ekins S, Bravi G, Wikel JH, Wrighton SA:细胞色素p - 4503a4底物的三维定量结构-活性关系分析。中国药典杂志1999年10月;291(1):424-33。［文章］
Smith NF, Mani S, Schuetz EG, Yasuda K, Sissung TM, Bates SE, Figg WD, Sparreboom A: vinbl碱诱导CYP3A4:核受体NR1I2的作用。Ann Pharmacother. 2010 11月44(11):1709-17。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日。［文章］
周晓娟，周pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, Rahmani R:人肝微粒体细胞色素p4503a同工酶介导的长春氨酸生物转化。代谢性药物相互作用。生物化学与药理学。1993 2月24日;45(4):853-61。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:02

长春地辛

识别

Vindesine结构(DB00309)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献