识别
- 总结
-
依托咪酯是一种短效静脉麻醉剂，用于在短手术过程中诱导麻醉和补充亚强力麻醉。
- 品牌名称
-
化为醯胺
- 通用名称
- 依托咪酯
- DrugBank加入数量
- DB00292
- 背景
-
咪唑衍生物麻醉药和催眠药，对血气、通气或心血管系统影响不大。它被提议作为一种诱导麻醉。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:244.289
单一同位素的:244.121177766 - 化学公式
- C14H16N2O2
- 同义词
-
- (+)乙基1 -(α-methylbenzyl) imidazole-5-carboxylate
- (+)依托咪酯
- (R)-(+)-1-(α-甲基苄基)咪唑-5-羧酸乙酯
- (R)-1-(1-苯基乙基)- 1h -咪唑-5-羧酸乙酯
- 3-(R)-1-苯基乙基)- 3h -咪唑-4-羧酸乙酯
- 依托咪酯
- Etomidato
- Etomidatum
- R -(+)乙基1 - 1 h-imidazole-5-carboxylate (1-phenylethyl)
药理学
- 指示
-
用于全身麻醉的诱导。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
依托咪酯是一种非巴比妥类催眠药，作用于网状激活系统产生麻醉。依托咪酯是一种咪唑化合物，似乎通过GABA抑制中枢神经系统功能。作用时间介于硫喷妥和甲氧必达之间，单次剂量恢复迅速，几乎没有残留抑郁。像巴比妥酸盐和异丙酚一样，依托咪酯不会产生镇痛作用。依托咪酯可在一次循环时间内诱导无意识。由于广泛的再分配和快速的新陈代谢，恢复很快。
- 的作用机制
-
依托咪酯与Cl结合在一个独特的结合位点上-氨基丁酸的电离孔一个受体，增加的持续时间，Cl-ionopore是开着的。因此，氨基丁酸在丘脑的突触后抑制作用延长了。
目标 行动 生物 一个-氨基丁酸受体亚基α -1 受体激动剂人类 一个Alpha-2B肾上腺素能受体 受体激动剂人类 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
76%，主要为血清白蛋白。
- 新陈代谢
-
肝。通过酯水解迅速代谢为不活跃的代谢物。
- 路线的消除
-
大约75%的给药剂量在注射后第一天通过尿液排出。
- 半衰期
-
75分钟。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
依托咪酯的不良副作用可能限制其使用，包括注射疼痛、肌阵挛和诱导剂量后持续4-6小时的肾上腺皮质抑制。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当依托咪酯与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abacavir 依托咪酯可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 醋丁洛尔 依托咪酯与乙酰丁醇合用可降低疗效。 Aceclofenac 当依托咪酯与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当依托咪酯与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 依托咪酯可降低对乙酰氨基酚的排泄率，导致血清水平升高。 乙酰唑胺 当依托咪酯与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当依托咪酯与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 当依托咪酯与乙酰水杨酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 依托咪酯可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Hypnomidate(詹森)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-11-07 2006-11-07 我们 
化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 一般注射剂和疫苗 2010-03-10 2017-06-19 我们 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2005-10-07 2017-05-01 我们 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-11-07 2006-11-07 我们 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 亨利·史肯公司 2022-01-06 不适用 我们 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 通用注射剂和疫苗公司 2010-08-01 不适用 我们 化为醯胺 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2005-07-26 不适用 我们 化为醯胺(tm)依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限公司，DBA健康第一 2019-12-12 不适用 我们 化为醯胺(tm)依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限公司，DBA健康第一 2020-03-31 不适用 我们 依托咪酯 注射 2毫克/ 1毫升 静脉注射 阿吉拉专业私人有限公司 2012-02-07 不适用 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2019-03-01 不适用 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2012-02-03 2018-03-31 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent Agila 2012-06-15 2012-06-15 我们 依托咪酯 解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-05-20 不适用 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 美国摄政,INC。 2010-06-30 2017-07-06 我们 依托咪酯 注入,解决方案 20毫克/ 10毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2017-02-24 不适用 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2012-08-10 不适用 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Par制药 2014-06-24 2015-01-15 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Cadila医疗有限公司 2015-04-03 不适用 我们 依托咪酯 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2021-08-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N01AX07——依托咪酯
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于羰基咪唑类有机化合物。这些是取代咪唑，其中咪唑环上有一个羰基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 唑类
- 子课
- 咪唑类
- 直接父
- Carbonylimidazoles
- 选择父母
- n -咪唑类/苯及其取代衍生物/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 显示一个
- 基
- 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidazole-4-carbonyl集团/一羧酸或衍生物/单环苯一半 显示7多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 乙酯、咪唑(CHEBI: 4910）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- Z22628B598
- 化学文摘号
- 33125-97-2
- InChI关键
- NPUKDXXFDDZOKR-LLVKDONJSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H16N2O2 / c1-3-18-14 (17) 13-9-15-10-16 (13) 11 (2) 13-9-15-10-16 / h4-11H 3 h2, 1-2H3 / t11 - m1 / s1
- 国际命名
-
乙1 - [(1 r) 1-phenylethyl] 1 h-imidazole-5-carboxylate
- 微笑
-
CCOC (= O) C1 = CN = CN1 [C@H] (C) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
不抑制肾上腺皮质类固醇合成的依托咪酯类似物。美国专利US20130079381, 2013年3月28日发布。
US20130079381 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014437
- KEGG药物
- D00548
- KEGG化合物
- C07522
- PubChem化合物
- 667484
- PubChem物质
- 46507012
- ChemSpider
- 580864
- BindingDB
- 50125935
- 4177
- ChEBI
- 4910
- ChEMBL
- CHEMBL681
- 锌
- ZINC000000001408
- 治疗目标数据库
- DAP000669
- 网页
- PA164743987
- PDBe配体
- V8D
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 依托咪酯
- PDB项
- 6 x3v
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 肾上腺皮质的不足/血流动力学不稳定 1 4 完成 预防 诱导麻醉 1 4 完成 筛选 血液动力学/副作用 1 4 完成 支持性护理 手术 1 4 完成 治疗 气道控制/麻醉治疗/并发症/插管 1 4 完成 治疗 麻醉治疗/电休克疗法 1 4 完成 治疗 心肺衰竭/呼吸停止(障碍) 1 4 完成 治疗 胆管癌/黄疸/胰腺恶性肿瘤/胰腺炎 1 4 完成 治疗 手术过程中有意识镇静失败 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病/瓣膜返流,二尖瓣 1
药物经济学
- 制造商
-
- Hospira公司
- 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
- Parenta制药有限公司
- Pharmaforce公司
- 外包商
-
- 美国摄政
- 贝德福德实验室
- Ben Venue实验室公司
- Ebewe制药
- 通用注射剂和疫苗公司
- Hospira Inc .)
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 20毫克 注入,乳液 静脉注射 2毫克/毫升 注射 静脉注射 2毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 10毫升 注入,解决方案 静脉注射 40毫克/ 20毫升 解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升 乳状液 2毫克/ 1毫升 注入,乳液 静脉注射 注射 静脉注射 20毫克/ 10毫升 乳状液 静脉注射 20毫克 乳状液 注射用药物的 2毫克 注射 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升 解决方案 静脉注射 2 mg / mL 乳状液 静脉注射 2毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 阿米酯2毫克/毫升瓶 1.55美元 毫升 阿米酯2mg /ml安瓿 1.19美元 毫升 依托咪酯2毫克/毫升瓶 1.18美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 142 - 142.8 歌德弗罗伊，E.F.和范德艾伊肯，C.A.M.;美国专利3354173;1967年11月21日;分配给比利时Janssen制药公司。 水溶度 63.2毫克/升 不可用 logP 3.05 波莫纳(1987) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.477毫克/毫升 ALOGPS logP 2.66 ALOGPS logP 2.5 ChemAxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa最强(基本) 4.25 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 44.122 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 69.59米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 26.433. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9908 血脑屏障 + 0.95 Caco-2渗透 + 0.6275 22基板 Non-substrate 0.7386 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8567 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8597 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7918 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7947 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7671 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5432 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.8357 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7989 致癌性 Non-carcinogens 0.8795 生物降解 没有准备好可生物降解 0.5121 大鼠急性毒性 2.5459 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9622 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8553
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
- 基因名字
- GABRA1
- Uniprot ID
- P14867
- Uniprot名字
- -氨基丁酸受体亚基α -1
- 分子量
- 51801.395哒
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
- Martin LJ, Oh GH, Orser BA:依托咪酯作用于α - 5 -氨基丁酸A亚型受体调控突触可塑性和记忆封锁。麻醉学。2009年11月,111(5):1025 - 35。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181bbc961。［文章］
- Desai R, Ruesch D, Forman SA: γ -氨基丁酸A型受体beta2N265突变改变依托咪酯的疗效，同时保留基础和激动剂依赖性活性。麻醉学。2009年10月,111(4):774 - 84。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181b55fae。［文章］
- 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- Alpha-2B肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 复合成绩单[链接］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11-beta-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 具有甾体11- β -羟化酶活性。除了这种活性外，甾体的18或19羟基化和雄甾二酮的芳构化也被归因于细胞色素。
- 基因名字
- CYP11B1
- Uniprot ID
- P15538
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B1，线粒体
- 分子量
- 57572.44哒
参考文献
- Weber MM, Lang J, Abedinpour F, Zeilberger K, Adelmann B, Engelhardt D:依咪酯和酮康唑对人肾上腺类固醇生物合成的不同抑制作用。临床调查。1993年11月;71(11):933-8。［文章］
- Hermansson V, Asp V, Bergman A, Bergstrom U, Brandt I:比较Y-1肾上腺细胞中肾上腺皮质毒性物质3-甲基磺酰- dde和o,p'-DDD的cypp依赖性结合。Arch Toxicol. 2007 11月;81(11):793-801。Epub 2007年5月9日。［文章］
- Hahner S, Sturmer A, Fassnacht M, Hartmann RW, Schewe K, Cochran S, Zink M, Schirbel A, Allolio B:依咪酯揭示了肾上腺皮质细胞系中类固醇生成和增殖的肾上腺内调节。Horm Metab Res. 2010 Jun;42(7):528-34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010年3月29日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇11-beta-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 优先通过皮质酮和18-羟基皮质酮催化11-脱氧皮质酮转化为醛固酮。
- 基因名字
- CYP11B2
- Uniprot ID
- P19099
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 11B2，线粒体
- 分子量
- 57559.62哒
参考文献
- Hahner S, Sturmer A, Fassnacht M, Hartmann RW, Schewe K, Cochran S, Zink M, Schirbel A, Allolio B:依咪酯揭示了肾上腺皮质细胞系中类固醇生成和增殖的肾上腺内调节。Horm Metab Res. 2010 Jun;42(7):528-34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010年3月29日［文章］
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异型生物质运输活动
- 特定的功能
- 使便利的葡萄糖转运体。这种亚型可能负责本构或基础葡萄糖摄取。具有非常广泛的底物特异性;可以运输广泛的醛糖，包括b…
- 基因名字
- SLC2A1
- Uniprot ID
- P11166
- Uniprot名字
- 溶质载体家族2，葡萄糖转运蛋白家族1
- 分子量
- 54083.325哒
参考文献
- Stephenson KN, Croxen RL, El-Barbary A, Fenstermacher JD, Haspel HC:依托咪酯、氯胺酮和异丙酚对葡萄糖转运的抑制和与1型促进葡萄糖转运蛋白(glut1)的直接相互作用:与巴比妥酸盐的比较。生物化学药典。2000年9月1日;60(5):651-9。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年4月01日20:23