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Cladribine

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总结

Cladribine是一种嘌呤抗代谢物，用于管理多发性硬化症(MS)的复发形式，用于对替代MS药物无反应或不能耐受的患者。

品牌名称
Litak, Mavenclad
通用名称
Cladribine
DrugBank加入数量
DB00242
背景

一种用于治疗包括毛细胞白血病在内的淋巴增生性疾病的抗肿瘤药物。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:285.687
单一同位素的:285.062866982
化学公式
C10H12ClN5O3.
同义词
  • (2 r, 3 s, 5 r) 5 - 2 -(羟甲基)oxolan-3-ol (6-amino-2-chloropurin-9-yl)
  • 2-CdA
  • 2-Chloro-2”-deoxy-beta-adenosine
  • 2-Chloro-2的脱氧腺苷
  • 2-chloro-6-amino-9 (2-deoxyβ-D-erythro-pentofuranosyl)嘌呤
  • 2-chloro-deoxyadenosine
  • 2-Chlorodeoxyadenosine
  • 2 clado
  • Cladribina
  • Cladribine
  • Cladribinum
  • CldAdo
外部id
  • RWJ 26251
  • rwj - 26251

药理学

指示

用于活动性毛细胞白血病(白血病网状内皮增生症)的治疗，其定义为临床显著贫血、中性粒细胞减少、血小板减少或疾病相关症状。也用作治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、低级别非霍奇金淋巴瘤和皮肤t细胞淋巴瘤的替代药物。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

克拉德比滨是一种合成的嘌呤核苷，作为一种抗肿瘤药物具有免疫抑制作用。克拉德比碱与脱氧腺苷在结构上的区别仅仅在于嘌呤环的2号位置上存在一个氯原子，这导致了耐腺苷脱氨酶的酶解。由于这种耐药性，克拉德林比脱氧腺苷对静止和增殖的淋巴细胞表现出更持久的细胞毒性作用。克拉德比滨是一种被称为抗代谢物的化疗药物。抗代谢物阻止细胞制造和修复DNA，这是癌细胞生长和繁殖所必需的过程。

的作用机制

克拉德比滨在结构上与氟达拉滨和戊司他汀相关，但作用机制不同。尽管确切的作用机制尚未完全确定，但有证据表明，克拉德比碱可被脱氧胞苷激酶磷酸化为核苷酸德拉比碱三磷酸(CdATP;2-氯代-2 ' -脱氧腺苷5 ' -三磷酸)，它在含有高水平脱氧胞苷激酶和低水平脱氧核苷酸酶的淋巴细胞等细胞中积累并并入DNA，导致DNA链断裂，抑制DNA合成和修复。高水平的CdATP似乎还抑制核糖核酸还原酶，这导致三磷酸化脱氧核苷酸(dNTP)池的失衡和随后的DNA链断裂，抑制DNA合成和修复，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和ATP消耗，以及细胞死亡。与其他抗代谢药物不同，克拉德比滨对静止和增殖的淋巴细胞有细胞毒性作用。然而，它确实会导致细胞在G1/S期交界处积累，这表明细胞毒性与细胞进入S期的关键事件有关。它也与嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)结合，但这种结合与作用机制之间的关系尚未确定。

目标 行动 生物
一个核糖苷二磷酸还原酶大亚基
抑制剂
 人类
一个核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2
抑制剂
 人类
一个核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2 B
抑制剂
 人类
一个DNA
其他/未知
 人类
一个DNA聚合酶α催化亚基
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶催化亚基A
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶2亚基
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶3亚基
抑制剂
 人类
一个DNA聚合酶4亚基
抑制剂
 人类
一个嘌呤核苷磷酸化酶
诱导物
 人类
吸收

口服生物利用度为34 - 48%。

的体积分布
  • 4.5±2.8 L/kg[恶性血液病患者]
  • 9 L /公斤
蛋白结合

20％

新陈代谢

在所有具有脱氧胞苷激酶活性的细胞中代谢为2-氯代-2'-脱氧腺苷-5'-三磷酸

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

不可用

半衰期

5.4小时

间隙
  • 978 +/- 422 mL/h/kg
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量的症状包括不可逆的神经毒性(瘫倒/四肢瘫痪)、急性肾毒性和导致中性粒细胞减少、贫血和血小板减少的严重骨髓抑制。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当Cladribine与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab 当Abciximab与Cladribine合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿马昔库可降低克拉德比林的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺可玛尔联合克拉德比林。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可降低克拉德比林的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与克拉必因合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acipimox 当克拉德比因与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与克拉德比林合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与克拉德比灵联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Afatinib 阿法替尼可能降低克拉德比林的排泄率，导致血清水平升高。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免紫锥菊。紫锥菊应该慎用，如果有，在患者接受治疗免疫抑制剂。在同时使用免疫抑制剂时监测其疗效的降低。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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国际/其他品牌
Litak/Movectro/Mylinax
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cladribine注入 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2009-06-30 不适用 加拿大的国旗
Cladribine注入 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 通用医疗伙伴公司 2020-08-19 不适用 加拿大的国旗
Leustatin 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 詹森产品、石油醚 1993-03-01 2013-09-30 美国国旗
Leustatin 1毫克/毫升 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 詹森制药 1993-12-31 2011-12-19 加拿大的国旗
Litak 注入,解决方案 2毫克/毫升 皮下 Lipomed 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Litak 注入,解决方案 2毫克/毫升 皮下 Lipomed 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门 2017-11-30 不适用 加拿大的国旗
Mavenclad 平板电脑 10毫克/ 1 口服 EMD Serono公司。 2019-03-29 2019-03-29 美国国旗
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 默克公司欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Mavenclad 平板电脑 10毫克 口服 默克公司欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2000-02-28 不适用 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-05-01 2012-12-31 美国国旗
Cladribine 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 海正制药美国有限公司 2020-05-18 不适用 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2011-07-10 2022-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-02-28 2012-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2011-10-07 2017-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2004-12-01 不适用 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2011-10-07 2017-12-31 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Onco疗法有限 2011-10-07 2012-01-13 美国国旗
Cladribine 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2011-07-10 2017-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA40——Cladribine L01BB04——Cladribine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为嘌呤2'-脱氧核糖核苷的有机化合物。这些化合物是由嘌呤与核糖相连的化合物，核糖在2号位缺少羟基。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
嘌呤核苷
子课
嘌呤2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘌呤2》-deoxyribonucleosides
选择父母
6-aminopurines/2-halopyrimidines/Aminopyrimidines和衍生品/芳基氯化物/n -咪唑类/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物
显示6更
基
2-halopyrimidine/6-aminopurine/酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物嘌呤2'-脱氧核糖核苷(CHEBI: 567361)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
47 m74x9yt5
化学文摘号
4291-63-8
InChI关键
PTOAARAWEBMLNO-KVQBGUIXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12ClN5O3 c11-10-14-8(12) 7 - 9(10) 16(3-13-7) 6-1-4(18) 5(2-17) 19胜6败/ h3-6 17-18H, 1-2H2, (H2、12、14、15)/ t4 -, 5 + 6 + / mo / s1
国际命名
(2 r, 3 s, 5 r) 5 - 2 -(羟甲基)oxolan-3-ol (6-amino-2-chloro-9H-purin-9-yl)
微笑
NC1 = C2N = CN ([C@H] 3 c [C@H] (O) [C@@H] (CO) O3) C2 =数控(Cl) = N1

参考文献

合成参考

Szepsel Gerszberg，“2-氯-2' -脱氧腺苷(克拉德比碱)及其3,5-二邻-对甲苯衍生物的制备方法”。美国专利US20020052491, 2002年5月2日发布。

 US20020052491
一般引用
  1. Warnke C, Wiendl H, Hartung HP, Stuve O, Kieseier BC:多发性硬化症靶点的识别和治疗的新进展——以克拉德比林为重点。Drug Des Devel Ther. 2010 7月21日;4:117-26。［文章］
  2. Sigal DS, Miller HJ, Schram ED, Saven A:除毛细胞外:克拉德比林在其他恶性血液病中的活性。血液。2010年10月21日;116(16):2884-96。doi: 10.1182 / - 2010 - 02 - 246140血。Epub 2010年7月15日。［文章］
  3. Khalid BA, Hamilton NT, Cauchi MN:甲状腺疾病患者和正常人的淋巴细胞与甲状腺微粒体的结合。临床免疫学杂志1976年1月23(1):28-32。［文章］
  4. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  5. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  6. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  7. Larson ML, Venugopal P:氯法拉滨:急性髓系白血病患者的一种新的治疗选择。《药典专家意见》2009年6月10(8):1353-7。doi: 10.1517 / 14656560902997990。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014387
KEGG药物
D01370
PubChem化合物
20279
PubChem物质
46504588
ChemSpider
19105
BindingDB
38920
RxNav
44157
ChEBI
567361
ChEMBL
CHEMBL1619
锌
ZINC000003798064
治疗目标数据库
DAP000565
网页
PA449027
PDBe配体
CL9
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cladribine
PDB项
2 zi9/2齐亚
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 其他 多发性硬化症 1
4 积极不招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 1
4 完成 治疗 淋巴瘤、淋巴细胞 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 2
4 招聘 基础科学 多发性硬化症/复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
4 招聘 其他 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
3. 完成 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Ortho生物技术产品有限公司
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • Centocor骨科生物技术公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 2毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 2毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克
注入,解决方案
价格
单元描述 成本 单位
Leustatin 10mg / 10ml瓶 102.78美元 毫升
克拉德比林10毫克/10毫升瓶 34.2美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7888328 没有 2011-02-15 2024-04-11 美国国旗
US8785415 没有 2014-07-22 2024-04-11 美国国旗
US7713947 没有 2010-05-11 2026-10-16 美国国旗
US8377903 没有 2013-02-19 2026-05-31 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 215°C 不可用
logP -0.1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 6.35毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.12 ALOGPS
logP -0.28 ChemAxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.89 ChemAxon
pKa最强(基本) 2.22 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 119.312 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 67.18米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 26.853. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9386
Caco-2渗透 - 0.7394
22基板 Non-substrate 0.6469
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9139
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8526
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8722
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8948
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8145
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0．5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7226
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8803
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9007
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8856
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8761
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8673
致癌性 Non-carcinogens 0.6795
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.2055 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9326
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8344
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 1910000000 - ab013e8ee7a199f7832a
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 e9 e03a0a91db8b01dbf975——2900000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.核糖苷二磷酸还原酶大亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖苷-二磷酸还原酶活性，硫氧还蛋白二硫化物为受体
特定的功能
提供DNA合成所需的前体。催化由相应的核糖核苷酸生物合成脱氧核糖核苷酸。
基因名字
RRM1
Uniprot ID
P23921
Uniprot名字
核糖苷二磷酸还原酶大亚基
分子量
90069.375哒
参考文献
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  2. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  3. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  4. Kline JP, Larson RA:氯法拉滨治疗急性髓系白血病和急性淋巴母细胞白血病:综述。药典专家意见。2005年12月6(15):2711-8。［文章］
  5. 高桥T，金泽J, Akinaga S, Tamaoki T, Okabe M:新型脱氧腺苷类似物2-氯-9-(2-脱氧-2-氟- β -d -阿拉伯氨基呋喃酰基)腺嘌呤口服对人结肠癌异种移植瘤的抗肿瘤活性。中华肿瘤杂志1999;43(3):233-40。［文章］
细节 2.核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖苷-二磷酸还原酶活性，硫氧还蛋白二硫化物为受体
特定的功能
提供DNA合成所需的前体。催化由相应的核糖核苷酸生物合成脱氧核糖核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字
RRM2
Uniprot ID
P31350
Uniprot名字
核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2
分子量
44877.25哒
参考文献
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  2. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  3. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  4. Kline JP, Larson RA:氯法拉滨治疗急性髓系白血病和急性淋巴母细胞白血病:综述。药典专家意见。2005年12月6(15):2711-8。［文章］
  5. 高桥T，金泽J, Akinaga S, Tamaoki T, Okabe M:新型脱氧腺苷类似物2-氯-9-(2-脱氧-2-氟- β -d -阿拉伯氨基呋喃酰基)腺嘌呤口服对人结肠癌异种移植瘤的抗肿瘤活性。中华肿瘤杂志1999;43(3):233-40。［文章］
细节 3.核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2 B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核糖苷-二磷酸还原酶活性，硫氧还蛋白二硫化物为受体
特定的功能
通过p53/ tp53依赖的方式修复受损DNA，在细胞存活中发挥关键作用。提供在G1或G2捕获的细胞中用于DNA修复的脱氧核糖核酸。含有铁-酪氨酸f…
基因名字
RRM2B
Uniprot ID
Q7LG56
Uniprot名字
核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2 B
分子量
40736.11哒
参考文献
  1. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  2. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  3. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  4. Kline JP, Larson RA:氯法拉滨治疗急性髓系白血病和急性淋巴母细胞白血病:综述。药典专家意见。2005年12月6(15):2711-8。［文章］
  5. 高桥T，金泽J, Akinaga S, Tamaoki T, Okabe M:新型脱氧腺苷类似物2-氯-9-(2-脱氧-2-氟- β -d -阿拉伯氨基呋喃酰基)腺嘌呤口服对人结肠癌异种移植瘤的抗肿瘤活性。中华肿瘤杂志1999;43(3):233-40。［文章］
细节 4.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  4. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  5. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  6. Kline JP, Larson RA:氯法拉滨治疗急性髓系白血病和急性淋巴母细胞白血病:综述。药典专家意见。2005年12月6(15):2711-8。［文章］
  7. Hartman WR, Hentosh P:抗白血病药物2-氯-2'-脱氧腺苷:一种内在的转录拮抗剂。Mol Pharmacol. 2004 Jan;65(1):227-34。［文章］
细节 5.DNA聚合酶α催化亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶绑定
特定的功能
在DNA复制的开始中起着重要的作用。在细胞周期的S期，DNA聚合酶α复合体(由一个催化亚基POLA1/p180，一个调节亚基组成)。
基因名字
POLA1
Uniprot ID
P09884
Uniprot名字
DNA聚合酶α催化亚基
分子量
165911.405哒
参考文献
  1. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  2. Kline JP, Larson RA:氯法拉滨治疗急性髓系白血病和急性淋巴母细胞白血病:综述。药典专家意见。2005年12月6(15):2711-8。［文章］
  3. 高桥T，金泽J, Akinaga S, Tamaoki T, Okabe M:新型脱氧腺苷类似物2-氯-9-(2-脱氧-2-氟- β -d -阿拉伯氨基呋喃酰基)腺嘌呤口服对人结肠癌异种移植瘤的抗肿瘤活性。中华肿瘤杂志1999;43(3):233-40。［文章］
  4. Hartman WR, Hentosh P:抗白血病药物2-氯-2'-脱氧腺苷:一种内在的转录拮抗剂。Mol Pharmacol. 2004 Jan;65(1):227-34。［文章］
细节 6.DNA聚合酶催化亚基A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
参与DNA修复和染色体DNA复制。
基因名字
极
Uniprot ID
Q07864
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基A
分子量
261515.525哒
参考文献
  1. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
细节 7.DNA聚合酶2亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
dna导向的dna聚合酶活性
特定的功能
参与DNA修复和染色体DNA复制。
基因名字
POLE2
Uniprot ID
P56282
Uniprot名字
DNA聚合酶2亚基
分子量
59536.64哒
参考文献
  1. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
细节 8.DNA聚合酶3亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
dna导向的dna聚合酶活性
特定的功能
在ISWI/SNF2H和ACF1的核小体重构活性的辅助下，与DNA聚合酶epsilon亚基CHRAC1形成复合物，并与裸DNA结合，然后并入染色质。
基因名字
POLE3
Uniprot ID
Q9NRF9
Uniprot名字
DNA聚合酶3亚基
分子量
16859.4哒
参考文献
  1. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
细节 9.DNA聚合酶4亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
dna导向的dna聚合酶活性
特定的功能
可能在允许聚合酶epsilon进行复制和/或修复功能中发挥作用。
基因名字
POLE4
Uniprot ID
Q9NR33
Uniprot名字
DNA聚合酶4亚基
分子量
12208.63哒
参考文献
  1. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
细节 10.嘌呤核苷磷酸化酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
Purine-nucleoside磷酸化酶的活动
特定的功能
嘌呤核苷磷酸化酶催化-脱氧核糖核苷分子中n -糖苷键的磷酸化分解，形成相应的游离嘌呤。
基因名字
PNP型
Uniprot ID
P00491
Uniprot名字
嘌呤核苷磷酸化酶
分子量
32117.69哒
参考文献
  1. Bzowska A, Kazimierczuk Z: 2-氯代-2'-脱氧腺苷(cladribine)及其类似物是大肠杆菌嘌呤-核苷磷酸化酶的良好底物和有效的选择性抑制剂。生物化学学报。1995 11月1日;233(3):886-90。［文章］
  2. Dumontet C、Fabianowska-Majewska K、Mantincic D、Callet Bauchu E、Tigaud I、Gandhi V、Lepoivre M、Peters GJ、Rolland MO、Wyczechowska D、Fang X、Gazzo S、Voorn DA、vaner - viornery A、MacKey J:人红白血病系K562变异体对脱氧核苷类似物的常见耐药机制。中华血液学杂志1999 7;106(1):78-85。［文章］
  3. Dumontet C, Bauchu EC, Fabianowska K, Lepoivre M, Wyczechowska D, Bodin F, Rolland MO:人红白血病系K562变异体对核苷类似物的常见耐药机制。中华医学杂志1999;457:571-7。［文章］
  4. Takimoto T, Kubota M, Tsuruta S, Kitoh T, Tanizawa A, Akiyama Y, Kiriyama Y, Mikawa H: tpa诱导的人T淋巴母细胞样细胞系(MOLT-4)细胞分化过程中对抗癌药物的敏感性变化。白血病。1988年7月,2(7):443 - 6。［文章］
  5. Carson DA, Wasson DB, Lakow E, Kamatani N:与腺苷脱氨酶和嘌呤核苷磷酸化酶遗传缺陷相关的不同免疫缺陷状态可能的代谢基础。中国科学院学报(自然科学版)1982年6月;79(12):3848-52。［文章］

酶

细节 1.脱氧胞苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，不显示选择性基础…
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
参考文献
  1. Warnke C, Wiendl H, Hartung HP, Stuve O, Kieseier BC:多发性硬化症靶点的识别和治疗的新进展——以克拉德比林为重点。Drug Des Devel Ther. 2010 7月21日;4:117-26。［文章］
  2. Sigal DS, Miller HJ, Schram ED, Saven A:除毛细胞外:克拉德比林在其他恶性血液病中的活性。血液。2010年10月21日;116(16):2884-96。doi: 10.1182 / - 2010 - 02 - 246140血。Epub 2010年7月15日。［文章］
  3. Kantarjian HM, Jeha S, Gandhi V, Wess M, Faderl S: Clofarabine:过去，现在和未来。Leuk淋巴瘤。2007年10月;48(10):1922-30。［文章］
  4. Sampat K, Kantarjian H, Borthakur G:氯法拉宾在白血病中的新作用。《药物调查专家意见》2009年10月18(10):1559-64。doi: 10.1517 / 13543780903173222。［文章］
  5. Zhenchuk A, Lotfi K, Juliusson G, Albertioni F:氯法拉滨的抗癌作用机制及其药理作用。生物化学与药理学。2009 12月1日;78(11):1351-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.06.094。Epub 2009年7月1日。［文章］
  6. Larson ML, Venugopal P:氯法拉滨:急性髓系白血病患者的一种新的治疗选择。《药典专家意见》2009年6月10(8):1353-7。doi: 10.1517 / 14656560902997990。［文章］

转运蛋白

细节 1.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. de Wolf C, Jansen R, Yamaguchi H, de Haas M, van de Wetering K, wijnholder J, Beijnen J, Borst P:药物转运蛋白ABCG2(乳腺癌耐药蛋白)在抗肿瘤核苷类药物耐药中的作用Mol Cancer Ther. 2008 09;7(9):3092-102。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0427。Epub 2008 9月2日［文章］
细节 2.溶质载体家族28个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能
钠依赖，嘧啶和嘌呤选择性。参与内源性核苷的内稳态。显示核苷转运系统cib或N3亚型的转运特征…
基因名字
SLC28A3
Uniprot ID
Q9HAS3
Uniprot名字
溶质载体家族28个成员3
分子量
76929.61哒
参考文献
  1. Badagnani, Chan W, Castro RA, Brett CM, Huang CC, Stryke D, Kawamoto M, Johns SJ, Ferrin TE, Carlson EJ, Burchard EG, Giacomini KM:人集中核苷转运体3 (CNT3;SLC28A3)。药物基因组学j . 2005; 5(3): 157 - 65。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22