英夫利昔单抗

识别

总结

英夫利昔单抗是一种单克隆抗肿瘤坏死因子α抗体，用于治疗多种炎症疾病，如风湿性关节炎，克罗恩病和强直性脊柱炎。

品牌名称

Avsola, Flixabi, Inflectra, Remicade, Renflexis

通用名称

英夫利昔单抗

DrugBank加入数量

DB00065

背景

英夫利昔单抗是一种肿瘤坏死因子(TNF -α或TNF-α)阻阻剂，也是一种嵌合的IgG1单克隆抗体，由人常量区(75%)和小鼠可变区(25%)组成^3.．英夫利昔单抗是由连续灌注培养的重组细胞系生产的。肿瘤坏死因子-α (TNF-α)是参与慢性炎性疾病的关键促炎细胞因子^3.．在炎症疾病中可以观察到它的活性增强和信号通路增强，在炎症疾病中它进一步激活促炎症级联反应。通过结合可溶亚基和TNF-α的膜结合前体¹，英夫利昔单抗会破坏TNF-α与其受体的相互作用，也可能导致产生TNF-α的细胞的裂解¹．

英夫利昔单抗在1998年以Remicade的市场名称首次被FDA批准为静脉注射药物。它适用于各种炎症疾病的治疗，如成人或儿童慢性关节炎，成人或儿童溃疡性结肠炎，类风湿性关节炎联合甲氨蝶呤，强直性脊柱病，银屑病关节炎，斑块银屑病^标签．在临床试验中，多次注射英夫利昔单抗可减轻炎症疾病的体征和症状，并可诱导对该疾病替代一线治疗反应不足的患者缓解^标签．

目前在美国市场上有两种英夫利昔单抗的生物相似剂，与参考产品Remicade高度相似。它们被批准用于参考产品的所有合格适应症。2016年，首个生物仿制药产品Inflectra获批。2017年12月，辉瑞研发的第二款生物仿制药Ixifi获得了FDA的批准。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₆₄₂₈H₉₉₁₂N₁₆₉₄O₁₉₈₇年代₄₆

蛋白质平均体重

144190.3哒

序列

不可用

同义词

• 英夫利昔单抗
• 英夫利昔单抗(遗传的重组)
• Infliximab-abda
• Infliximab-axxq
• Infliximab-dyyb
• Infliximab-qbtx

外部id

• ABP 710
• abp - 710
• 弓- 015
• BOW015
• CT-P-13
• CT-P13
• 全科医生1111
• gp - 1111
• pf - 06438179
• ta - 650

药理学

指示

• 适用于中度至重度活动的成人或儿童(≥6岁)患者，减轻体征和症状，诱导和维持临床缓解克罗恩氏病谁对传统疗法反应不充分
• 用于减少成人造瘘患者肠、皮、直肠阴道瘘引流次数，维持瘘口闭合克罗恩氏病．
• 用于减轻体征和症状，诱导和维持临床缓解和粘膜愈合，并在中度至重度活跃的成人或儿童(≥6岁)患者中消除皮质类固醇的使用溃疡性结肠炎他们对传统疗法反应不佳。
• 适合与甲氨蝶呤联合使用，减轻体征和症状，抑制结构损伤的进展，改善中度至重度活动患者的身体功能类风湿性关节炎．
• 用于减轻活跃患者的体征和症状强直性脊柱炎．
• 用于减轻活动性关节炎的体征和症状，抑制结构损伤的进展，改善患者的身体功能银屑病关节炎．
• 适用于慢性严重(即广泛和/或致残)成人患者的治疗斑块性银屑病当其他全身疗法在医学上不太合适时，他们是全身疗法的候选者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 强直性脊柱炎(AS)
• 慢性斑块性银屑病
• Fistulizing克罗恩氏病
• 中度至重度活动性克罗恩病
• 中至重度活动性类风湿性关节炎
• 中至重度活动性溃疡性结肠炎
• 小儿克罗恩氏病
• 银屑病关节炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

英夫利昔单抗干扰促炎级联信号的激活。英夫利昔单抗已证明可减少炎症细胞向炎症部位的浸润。它还减弱了介导细胞粘附的分子的表达{包括e-选择素、细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)和血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)}，化学吸引{[IL-8和单核细胞趋化蛋白(MCP-1)}和组织降解{基质金属蛋白酶(MMP) 1和3}。^标签．

的作用机制

英夫利昔单抗是一种IgG1κ单克隆抗体，与TNF-α的可溶性和跨膜形式结合，具有高亲和力，破坏促炎症级联信号。抗体与TNF-α结合可以阻止TNF-α与其受体相互作用。英夫利昔单抗不能中和TNF-β(淋巴素-α)，这是一种利用与TNF-α相同受体的相关细胞因子^标签．阻断TNF-α的作用进一步导致局部和全身促炎细胞因子(即IL-1、IL-6)的下调，淋巴细胞和白细胞向炎症部位的迁移减少，诱导产生TNF的细胞(即激活的单核细胞和T淋巴细胞)的凋亡，核因子-κB抑制剂水平升高，内皮粘附分子和急性期蛋白的减少^3.．其对人成纤维细胞、内皮细胞、中性粒细胞、B、t淋巴细胞和上皮细胞TNF-α的抑制作用被证实^标签．英夫利昔单抗也减弱滑膜细胞和/或软骨细胞合成的组织降解酶的产生。根据一项转基因小鼠研究，由于人TNF-α的本征水平导致多发性关节炎，英夫利昔单抗减少了胶原诱导关节炎中的滑膜炎和关节糜烂，并允许侵蚀的关节愈合^标签．

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子	抑制剂	人类

吸收

单次静脉滴注后，英夫利昔单抗的吸收在给药剂量和最大血清浓度之间呈线性关系^标签．

在克罗恩病患者中，单剂量5 mg/kg和10 mg/kg后英夫利昔单抗的最大血药浓度(Cmax)分别为75µg/mL和181µg/mL。在一项维持治疗研究中，以相同剂量5 mg/kg和10 mg/kg多次注射英夫利昔单抗(0周、2周和6周)，Cmax分别为120µg/mL和189µg/mL^3.．

类风湿性关节炎患者单剂量灌注5、10、20 mg/kg英夫利昔单抗的Cmax分别为192±51µg/mL、427±106µg/mL、907±183µg/mL^3.．

的体积分布

基于对成年患者的药代动力学研究，稳定状态下的分布与剂量无关，表明英夫利昔单抗主要分布在血管腔室内^标签．

在克罗恩病患者中，单剂量5 mg/kg和10 mg/kg后英夫利昔单抗稳态(Vss)表观分布体积分别为80 mL/kg和65 mL/kg。在一项维持治疗研究中，以相同剂量的5 mg/kg和10 mg/kg多次注射英夫利昔单抗(在第0周、第2周和第6周)，Vss分别为70 mL/kg和81 mL/kg^3.．

类风湿关节炎患者单次输注5 mg/kg、10 mg/kg和20 mg/kg后英夫利昔单抗的Vss分别为4.3±2.5 L、3.2±0.7 L和3.1±0.6 L^3.．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

包括英夫利昔单抗在内的治疗性单克隆抗体预计将非特异性代谢为肽和氨基酸，这些肽和氨基酸可在体内重新用于蛋白质的合成或由肾脏排出⁴．网状内皮系统(RES)是免疫系统的吞噬细胞，如巨噬细胞和单核细胞，在消除内源性IgG抗体中发挥作用。虽然给药的英夫利昔单抗只占内源性IgG总量的一小部分，而且这一途径不太可能被治疗性单克隆抗体饱和，但在抗体的Fc部分与RES上表达的fxy受体结合后，英夫利昔单抗可能通过RES进行调理去除⁴．

半衰期

英夫利昔单抗的中位终末半衰期为7.7 ~ 9.5天。该数据基于对单剂量英夫利昔单抗的克罗恩病、斑块银屑病和类风湿性关节炎患者的药代动力学研究^标签．

间隙

在克罗恩病患者中，单剂量5 mg/kg和10 mg/kg后英夫利昔单抗的全身清除率(CL)分别为18.4 mL/h和14.3 mL/h。在一项维持治疗研究中，以相同剂量的5 mg/kg和10 mg/kg多次注射英夫利昔单抗(在第0周、第2周和第6周)导致的CL分别为15.2 mL/h和15.2 mL/h^3.．

类风湿关节炎患者单次输注5 mg/kg、10 mg/kg和20 mg/kg后英夫利昔单抗CL分别为11±7.5 mL/h、11.4±5 mL/h和11±8.9 mL/h^3.．

英夫利昔单抗抗体的发展增加了英夫利昔单抗的清除^标签．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

在一项急性毒性动物研究中，静脉注射英夫利昔单抗对大鼠的NOAEL为50 mg/kg。在一项重复剂量动物研究中，静脉注射英夫利昔单抗3次后2周大鼠的NOAEL值为50 mg/kg, 6个月小鼠的NOAEL值为40 mg/kg/天^化学物质．

英夫利昔单抗在人体的毒理学潜力尚未完全确定。根据一项类似的抗体研究，英夫利昔单抗不会诱导致瘤、致裂或诱变效应。在6个月的慢性毒性研究中使用类似的小鼠抗体进行的生育和一般生殖毒性研究中，没有观察到对生育能力的损害^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A	---	(C, C)	CC等位基因(纯合子)	效果直接研究	这种基因型的患者在使用英夫利昔单抗治疗类风湿关节炎时ACR20反应增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当英夫利昔单抗与阿巴他普合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当Abciximab与英夫利昔单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与英夫利昔单抗合用可提高其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与英夫利昔单抗合用可提高代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与英夫利昔单抗合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与英夫利昔单抗联用可促进乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇	在英夫利昔单抗的联合作用下，可提高棘胞霉素的代谢。
对乙酰氨基酚	与英夫利昔单抗合用可增加对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与英夫利昔单抗联用可促进代谢。
乙酰水杨酸	联合英夫利昔单抗可促进乙酰水杨酸的代谢。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Avsola (Amgen)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Avsola	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 10毫升	静脉注射	安进公司	2019-12-12	不适用
Avsola	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	安进公司	2020-06-01	不适用
Flixabi	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Flixabi	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	三星Bioepis Nl B.V.	2016-09-08	不适用
Inflectra	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Inflectra	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 10毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2016-11-21	不适用
Inflectra	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AB02——英夫利昔单抗

• L04AB -肿瘤坏死因子α (TNF-α)抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 引起肌肉毒性的物质
• 降低细胞因子水平的药物
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗炎剂
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 治疗风湿病的代理
• 生物制品
• 治疗类风湿关节炎的生物制剂
• 血液蛋白质
• 复杂的混合物
• 皮肤病学的
• 疾病修饰治疗风湿病的代理
• 胃肠道代理
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 肿瘤坏死因子阻滞剂
• 肿瘤坏死因子受体阻断活性

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

B72HH48FLU

化学文摘号

170277-31-3

参考文献

一般引用

1. 目前DH、Rutgeerts P、Targan S、Hanauer SB、Mayer L、van Hogezand RA、Podolsky DK、Sands BE、Braakman T、DeWoody KL、Schaible TF、van Deventer SJ:英夫利昔单抗治疗克罗恩病瘘管中华医学会杂志1999年5月6日;340(18):1398-405。［文章］
2. Sands BE、Anderson FH、Bernstein CN、Chey WY、Feagan BG、Fedorak RN、Kamm MA、Korzenik JR、Lashner BA、Onken JE、rachmilerwitz D、Rutgeerts P、Wild G、Wolf DC、Marsters PA、Travers SB、Blank MA、van Deventer SJ:英夫利昔单抗维持治疗克罗恩病瘘。中华医学杂志2004年2月26日;350(9):876-85。［文章］
3. Klotz U, Teml A, Schwab M:英夫利昔单抗的临床药代动力学与应用。Pharmacokinet。2007;46(8):645 - 60。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00002。［文章］
4. Keizer RJ, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药代动力学。临床药物通讯。2010年8月;49(8):493-507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。［文章］
5. 链接(链接］
6. 链接(链接］
7. FDA标签:INFLECTRA(英夫利昔单抗-dyyb)静脉注射用[链接］
8. FDA标签:IXIFI(英夫利昔单抗-qbtx)静脉注射用[链接］
9. FDA批准药品:利米昔单抗注射液[链接］

外部链接

UniProt

P01857

基因库

J00228

PubChem物质

46505602

RxNav

1790539

ChEMBL

CHEMBL1201581

治疗目标数据库

DAP000107

网页

PA452639

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

英夫利昔单抗

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	克罗恩病(CD)	2
4	积极不招聘	治疗	克罗恩病(CD)/炎性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
4	积极不招聘	治疗	英夫利昔单抗/葡萄膜炎	1
4	积极不招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
4	完成	诊断	强直性脊柱炎(AS)	1
4	完成	其他	Hepato-splenic t细胞淋巴瘤	1
4	完成	预防	克罗恩病(CD)	1
4	完成	预防	炎性肠病(IBD)	1
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	4
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)/银屑病关节炎/Spondylarthropathy	1

药物经济学

制造商

• 强生和三菱田边

外包商

• Centocor骨科生物技术公司。
• Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
粉	注射用药物的	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 10毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克
粉		100毫克/ 1瓶
粉	静脉注射;注射用药物的	100毫克
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
注入,解决方案	肠外;皮下	120毫克
注入,解决方案	皮下	120毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克/ 1瓶
注射	静脉注射
设备;解决方案	皮下	120 mg / mL
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
冻干粉针剂，用于悬浮液	静脉注射	100毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Remicade 100mg溶液瓶	821.02美元	瓶
Remicade 100毫克瓶	789.44美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2106299	没有	2001-02-06	2012-03-18

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	61°C (FAB片段)，71°C (mAb整体)	维米尔，A.W.P.和诺德，W，生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性	-0.441	不可用
等电点	8.25	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24