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替非罗班

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替非罗班是一种肽基糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，用于心肌梗死的医疗管理，并作为经皮冠状动脉介入治疗的辅助药物。

品牌名称
Integrilin
通用名称
替非罗班
药物库登录号
DB00063
背景

合成与血小板受体糖蛋白结合并抑制血小板聚集的环六肽。eptifibatide来自东南侏儒响尾蛇(Sistrurus miliarus barbouri)的毒液，是一种环七肽，属于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸模拟物类。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质化学式
C35H49N11O9年代2
平均体重
831.962哒
序列
不可用
同义词
  • Eptifibatida
  • 替非罗班
  • Integrelin
  • Intrifiban

药理学

指示

用于治疗心肌梗死及急性冠脉综合征。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

依替巴肽是一种选择性和可逆阻断血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的抗凝血剂。

作用机制

eptifi肽通过与人血小板的血小板受体糖蛋白(GP) IIb/IIIa可逆结合来抑制血小板聚集，从而阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附配体的结合。血小板聚集的抑制以剂量和浓度依赖的方式发生。

目标 行动 生物
一个整合素β3 不可用 人类
U电压依赖性n型钙通道
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

大约25%

新陈代谢

在人血浆中未检测到主要代谢物。在尿中检出脱酰胺表替巴肽等极性较强的代谢物。

淘汰路线

不可用

半衰期

约2.5小时

间隙
  • 55 mL/kg/h[冠心病患者]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

依替巴肽对大鼠、兔子或猴子持续静脉输注90分钟，总剂量为45毫克/公斤(按体表面积计算，约为人体每日最大推荐剂量的2至5倍)，不会致死。

通路
通路 类别
依替巴肽作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 依替巴肽联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abrocitinib 依替巴肽联合阿曲替尼可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Aceclofenac 当阿昔氯芬酸与依替巴肽联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 阿西美辛联合依替巴肽可增加出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 依替巴肽联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高依替巴肽的抗血小板活性。
Alclofenac 阿氯芬酸联合依替巴肽可增加出血的风险或严重程度。
Aldesleukin 依替巴肽联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗 依替巴肽联合阿仑单抗可增加出血的风险或严重程度。
溶栓 依替巴肽联合阿替普酶可增加出血的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。抗凝血/抗血小板药物与依替巴肽联合使用可能会增加出血的风险。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替非罗班协议 注入,解决方案 0.75毫克/毫升 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
替非罗班协议 注入,解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
替非罗班注入 解决方案 0.75 mg / mL 静脉注射 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 欧米茄实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 0.75 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2013-04-29 2018-04-30 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 0.75 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 不适用 不适用 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 Strides Pharma加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 0.75 mg / mL 静脉注射 欧米茄实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2013-04-29 2018-04-30 加拿大的国旗
替非罗班注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 雅阁医疗保健公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替非罗班 注入,解决方案 0.75毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2018-07-15 不适用 美国国旗
替非罗班 注射 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Slate Run制药有限责任公司 2019-07-22 不适用 美国国旗
替非罗班 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 2021-04-01 不适用 美国国旗
替非罗班 注入,解决方案 20毫克/ 10毫升 静脉注射 McKesson公司dba SKY包装 2020-03-20 不适用 美国国旗
替非罗班 注射 200毫克/ 100毫升 静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2015-12-08 不适用 美国国旗
替非罗班 注射 200毫克/ 100毫升 静脉注射 Aurobindo制药 2015-12-08 不适用 美国国旗
替非罗班 注射 200毫克/ 100毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 2019-02-01 不适用 美国国旗
替非罗班 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 阿肯 2017-04-18 不适用 美国国旗
替非罗班 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan Institutional LLC 2018-10-01 不适用 美国国旗
替非罗班 注入,解决方案 0.75毫克/ 1毫升 静脉注射 海南双城药业有限公司 2022-04-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC16 - Eptifibatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
NA8320J834
化学文摘号
188627-80-7

参考文献

合成参考

何国杰，Antoinette Paone, Luciano Forni, Catherine De Tollenaere, Brice Bonnet, Christine Devijver，“依替巴肽的制备过程。”美国专利US20060036071, 2006年2月16日发布。

 US20060036071
一般引用
  1. Nguyen CM, Harrington RA:糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂:经皮冠状动脉介入治疗中使用的比较综述。中华心血管病杂志。2003;3(6):423-36。［文章］
  2. FDA批准药品:INTEGRILIN(依替巴肽)注射液[链接］
PubChem物质
46505459
RxNav
75635
ChEMBL
CHEMBL1174
治疗靶点数据库
DAP000285
网页
PA449483
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
替非罗班
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/心肌梗死 1
4 完成 治疗 非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI) 1
4 终止 治疗 血管成形术 1
4 终止 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
3. 完成 支持性护理 心血管疾病(CVD) 1
3. 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
3. 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/心肌缺血 1
3. 完成 治疗 心肌梗死 2
3. 招聘 治疗 中风，急性中风，缺血性中风 2
3. 终止 治疗 心肌梗死 1

药物经济学

制造商
  • 先灵葆雅公司
外包商
  • 亚亚化工有限公司
  • Patheon Inc .)
  • 先灵葆雅公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 0.75毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注射 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注射 静脉注射 75毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.75毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 75毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.75毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
注入,解决方案
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 0.75毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射 0.75 mg / mL
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 0.75毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 0.75毫克
解决方案 静脉注射 2毫克
注射 静脉注射 2毫克/毫升
注射 静脉注射 0.75毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Integrilin 20 mg/10 ml瓶 12.41美元 毫升
Integrilin 200 mg/100 ml瓶 10.74美元 毫升
Integrilin 75 mg/100 ml瓶 3.88美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5686570 没有 1997-11-11 2014-11-11 美国国旗
CA2133205 没有 2007-04-17 2013-04-27 加拿大的国旗
US5807825 没有 1998-09-15 2015-09-15 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
疏水性 -2.3 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.整合素β3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞策略素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、vitronectin和von Wil的受体。
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. Amoroso G, van Boven AJ, van Veldhuisen DJ, Tio RA, Balje-Volkers CP, Petronio AS, van Oeveren W:在健康志愿者和冠状动脉疾病患者的支架置入实验模型中，eptifib肽和abciximab表现出相当的抗血小板疗效。《心血管药物杂志》2001 10月;38(4):633-41。［文章］
  2. Schror K, Weber AA: GP IIb/IIIa拮抗剂的比较药理学。中华血栓溶栓杂志2003 04;15(2):71-80。［文章］
  3. Fischer TH, Thatte HS, Nichols TC, Bender-Neal DE, Bellinger AD, Vournakis JN:协同血小板整合素信号和因子XII激活在聚n -乙酰氨基葡萄糖纤维介导的止血中的作用。生物材料。2005年9月26日(27):5433-43。［文章］
  4. Weber AA, Jacobs C, Meila D, Weber S, Zotz RB, Scharf RE, Kelm M, Strauer BE, Schror K:没有证据表明人血小板抗原-1多态性对糖蛋白IIb/IIIa抑制剂抗血小板作用的影响。药物遗传学。2002 Oct;12(7):581-3。［文章］
  5. Schwarz M, Katagiri Y, Kotani M, Bassler N, Loeffler C, Bode C, Peter K: GPIIb/IIIa阻滞剂诱导的GPIIb/IIIa构象变化的可逆性与持久性(alphaIIbbeta3, CD41/CD61)。中国药物学杂志2004年3月30日(3):329 - 329。Epub 2003 11月14日。［文章］
  6. Auer J, Berent R, Lassnig E, Weber T, Maurer E, Eber B:[血小板糖蛋白IIb/IIIa抑制剂在冠状动脉疾病中的应用]。赫兹。2003年8月;28(5):393-403。［文章］
  7. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
细节 2.电压依赖性n型钙通道(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，并参与各种钙依赖过程，包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1b异构体产生n型钙电流。
特定的功能
电压门控钙通道活性
组件:
的名字 UniProt ID
电压依赖性n型钙通道亚基α A0A024R8I1
电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b Q00975
参考文献
  1. Chong PH:糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂在心血管疾病的管理。美国健康系统医药杂志。1998年11月15日;55(22):2363-86。doi: 10.1093 / ajhp / 55.22.2363。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月29日07:45