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胰高血糖素

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总结

胰高血糖素是一种重组胰高血糖素的形式，用于治疗糖尿病的低血糖，并作为胃肠道成像程序的一部分。

品牌名称
Baqsimi、Glucagen Gvoke
通用名称
胰高血糖素
DrugBank加入数量
DB00040
背景

胰高血糖素是一种含有29个氨基酸的激素，用于辅助诊断，在放射检查中暂时抑制胃肠道运动和治疗严重的低血糖。5，6，7，8，10胰高血糖素通过激活肝脏胰高血糖素受体，刺激糖原分解和葡萄糖的释放来提高血糖。7，8

1960年11月14日，胰高血糖素获得FDA批准。4

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C165H249N49O51年代1
蛋白质平均体重
3767.1哒
序列
注射用胰高血糖素序列HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT
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同义词
  • 胰高血糖素
  • 胰高血糖素(重组dna来源)
  • 胰高糖素重组
  • 胰高糖素、人力
  • 胰高血糖素,猪
  • Glucagone
  • Glucagonum

药理学

指示

胰高血糖素在放射学检查中被认为是一种诊断辅助物，可以暂时抑制胃肠道运动和治疗严重的低血糖。5，6，7，8，10

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
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药效学

胰高血糖素被认为是一种诊断辅助在放射检查，暂时抑制胃肠道运动和严重低血糖。1，5，6，7，8，10胰高血糖素通过激活肝脏胰高血糖素受体，刺激糖原分解和葡萄糖的释放来提高血糖。7，8胰高血糖素的作用时间很短。5，6，7，8胰高血糖素可引起糖尿病患者高血糖。5，6，7，8

的作用机制

胰高血糖素与胰高血糖素受体结合，激活G年代α和G问．1这种激活激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的环AMP并激活蛋白激酶A。1激活G问激活磷脂酶C，增加肌醇1,4,5-三磷酸的生产，并释放细胞内钙。1蛋白激酶A磷酸化糖原磷酸化酶激酶，糖原磷酸化酶磷酸化糖原磷酸化酶，糖原磷酸化酶磷酸化糖原，导致糖原分解。1

胰高血糖素还能放松胃、十二指肠、小肠和结肠的平滑肌。5，8

目标 行动 生物
一个胰高血糖素受体
受体激动剂
 人类
U胰高血糖素样肽2受体
受体激动剂
 人类
U胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
 人类
吸收

静脉注射1mg胰高血糖素可达C马克斯7.9ng/mL，含T马克斯20分钟。6肌内剂量达到C马克斯为6.9ng/mL马克斯13分钟。63mg剂量的胰高血糖素鼻粉达到C马克斯6130pg/mL，含T马克斯的15分钟。8

的体积分布

胰高血糖素的分布体积为0.25L/kg。6表观分布体积为885L。8

蛋白结合

尚无文献记载胰高血糖素与血清中的蛋白质结合。2，3.，5，6，7，8，9

新陈代谢

胰高血糖素是一种蛋白质，因此它在肝脏、肾脏和血浆中被代谢成更小的多肽和氨基酸。5，8

路线的消除

文献中尚无胰高血糖素的完全消除，但在动物模型中，肾脏和肝脏似乎发挥了重要作用。2肝脏和肾脏分别负责清除约30%的胰高血糖素。9

半衰期

胰高血糖素肌肉注射的半衰期为26分钟。5胰高血糖素鼻粉的半衰期约为35分钟。8皮下自动注射器或预充式注射器胰高血糖素的半衰期为32分钟。10

间隙

静脉注射1mg胰高血糖素的清除率为13.5mL/min/kg。6

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服药过量的患者可能会出现恶心、呕吐、胃肠道运动抑制、血压和心率升高、血清钾降低等症状。5，6，7，8可服用酚妥拉明控制血压。5，6，7，8胰高血糖素过量治疗主要表现为恶心、呕吐和低钾血症。6

LD的50小鼠静脉注射胰高血糖素300mg/kg，大鼠静脉注射胰高血糖素38.6mg/kg。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
醋丁洛尔 乙酰丁醇与胰高血糖素合用可降低其疗效。
苊香豆醇 乙酰香豆素与胰高血糖素合用可提高疗效。
Aclidinium 阿克利丁可增加胃肠动力，降低胰高血糖素活性。
阿米替林 阿米替林可增加胃肠动力，降低胰高血糖素活性。
阿莫沙平 阿莫沙平可增加胃肠动力，降低胰高血糖素的活性。
Anisotropine溴 甲基溴化各向异性托品可增加胃肠动力，降低胰高血糖素的活性。
阿立哌唑 阿立哌唑可增加胃肠动力，降低胰高血糖素的活性。
阿替洛尔 阿替洛尔与胰高血糖素合用可降低疗效。
阿托品 阿托品可增加胃肠动力，降低胰高血糖素的活性。
颠茄 颠茄可增加胃肠动力，降低胰高血糖素活性。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
胰高糖素盐酸盐 1 h87nvf4db 19179-82-9 不适用
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Baqsimi 粉 3毫克/ 1 鼻 礼来公司 2019-07-24 不适用 美国国旗
Baqsimi 3毫克 荷兰礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Baqsimi 粉 3毫克/瓶 鼻 礼来公司 2019-11-20 不适用 加拿大的国旗
Baqsimi 3毫克 荷兰礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Glucag0n 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 高频收购有限责任公司，DBA HealthFirst 2018-10-20 不适用 美国国旗
GlucaGen 设备;粉,为解决方案 1毫克/瓶 肌肉内的 诺和诺德公司 2010-01-04 不适用 加拿大的国旗
GlucaGen 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2005-06-22 2016-11-30 美国国旗
GlucaGen 注射，粉末，用于溶液 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 勃林格殷格翰制药公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
GlucaGen 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 勃林格殷格翰制药公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
GlucaGen HypoKit 工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 诺和诺德公司 2005-06-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胰高血糖素 注射，粉末，用于溶液;工具包 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Amphastar制药有限公司 2021-02-10 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2019-09-09 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2015-05-08 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 高频收购有限责任公司，DBA HealthFirst 2020-03-10 不适用 美国国旗
胰高血糖素 胰高糖素盐酸盐(1毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 工具包 肌内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2015-12-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H04AA01 -胰高血糖素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
76年la80ig2g
化学文摘号
16941-32-5

参考文献

一般引用
  1. 蒋刚，张碧波:胰高血糖素与糖代谢的调节。生理内分泌杂志2003年4月;284(4):E671-8。［文章］
  2. Zhou A, Pacini G, Ahren B, D’argenio DZ:胰高血糖素清除率受营养状态调节:来自小鼠实验研究的证据。Diabetologia。2014年4月;57(4):801 - 8。doi: 10.1007 / s00125 - 013 - 3148 - x。Epub 2013年12月28日。［文章］
  3. Holst JJ, Galbo H, Richter EA:在胰高血糖素生理学中，用抗血清中和胰高血糖素。抗血清治疗后大鼠基础血糖缺乏抑制。临床投资杂志。1978年7月;62(1):182-90。doi: 10.1172 / JCI109104。［文章］
  4. FDA批准药品:盐酸胰高血糖素注射液(已停产)[链接］
  5. FDA批准的药物产品:胰高血糖素静脉或肌肉注射[链接］
  6. FDA批准的药物:注射用胰高血糖素[链接］
  7. FDA批准的药物产品:胰高血糖素皮下、肌内或静脉注射[链接］
  8. FDA批准的药物:胰高血糖素鼻粉剂链接］
  9. 新西兰Medsafe:胰高血糖素数据表[链接］
  10. FDA批准的药物产品:胰高血糖素皮下自动注射器和预填充注射器[链接］
UniProt
Q8MJ25
基因库
AF529185
KEGG药物
D00116
KEGG化合物
C01501
PubChem物质
46504732
RxNav
261716
ChEMBL
CHEMBL266481
治疗目标数据库
DAP001037
网页
PA164779052
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
胰高血糖素
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 药物过量/过量服用肾上腺素阻断药物 1
4 完成 诊断 糖尿病 1
4 完成 诊断 垂体机能减退 1
4 完成 诊断 结肠恶性肿瘤 1
4 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 1
4 完成 治疗 1型糖尿病 2
4 招聘 基础科学 肥胖/2型糖尿病 1
4 未知的状态 基础科学 1型糖尿病 1
4 未知的状态 诊断 肝脏疾病 1
4 撤销 治疗 患有生育障碍的女性 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • 诺和诺德制药公司
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 礼来公司
  • 诺和诺德公司
  • 医师全面护理公司
剂型
形式 路线 强度
粉 鼻 3毫克/瓶
粉 鼻 3毫克/ 1
粉 鼻 3毫克
注射，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注射，粉末，用于溶液 注射用药物的 1毫克
设备;粉,为解决方案 肌肉内的 1毫克/瓶
注射，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射，粉末，用于溶液 肌内;皮下
注射，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 1毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 1毫克
注射，粉末，用于溶液;工具包 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
工具包 肌内;静脉注射
工具包 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
设备;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1 mg / mL
注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.1毫升
注入,解决方案 皮下 1 0.2毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.5毫克
解决方案 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
胰高血糖素1mg试剂盒 128.34美元 工具包
胰高血糖素急救1mg试剂盒 124.05美元 盒子
GlucaGen HypoKit 1mg溶液盒 123.72美元 盒子
胰高血糖素1毫克 120.36美元 工具包
胰高血糖素1毫克急救箱 119.28美元 工具包
胰高糖素1 mg /瓶 94.98美元 瓶
胰高血糖素1毫克瓶 84.0美元 瓶
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10213487 没有 2019-02-26 2036-02-16 美国国旗
US6938798 没有 2005-09-06 2022-01-03 美国国旗
US9649364 没有 2017-05-16 2036-04-22 美国国旗
US10765602 没有 2020-09-08 2039-09-23 美国国旗
US10894133 没有 2021-01-19 2038-01-03 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
等电点 7.1 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3005042/

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.胰高血糖素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
胰高血糖素g蛋白偶联受体，在调节血糖水平和葡萄糖稳态中起核心作用。通过促进gl…
基因名字
GCGR
Uniprot ID
P47871
Uniprot名字
胰高血糖素受体
分子量
54008.44哒
参考文献
  1. Katayama T、Shimamoto S、Oda H、Nakahara K、Kangawa K、Murakami N:胰高血糖素受体表达及胰高血糖素刺激大鼠胃饥饿素分泌生物物理学报。2007年6月15日;357(4):865-70。Epub 2007年4月9日。［文章］
  2. 李萍，罗杰斯·T，斯麦利·D, DiMarchi RD，张芳:一种新型胰高血糖素类似物的设计、合成和结晶。晶体学报F组结构生物晶体通讯2007年7月1日，63(p7):599-601。Epub 2007年6月15日。［文章］
  3. 李晓春，卓建林:靶向胰高血糖素受体信号转导治疗2型糖尿病代谢综合征和肾损伤:理论与前景。Sci (Lond)。2007年8月,113(4):183 - 93。［文章］
  4. Fischer AJ, Stanke JJ, Ghai K, Scott M, Omar G:鸡胚胎视网膜中牛鞭神经元的发育。中华神经科学杂志。2007年8月1日;503(4):538-49。［文章］
  5. Winzell MS, Brand CL, Wierup N, Sidelmann UG, Sundler F, Nishimura E, Ahren B:胰高血糖素受体拮抗剂可以改善高脂肪饮食诱导胰岛素抵抗小鼠的胰岛功能。Diabetologia。2007年7月,50(7):1453 - 62。Epub 2007年5月4日。［文章］
  6. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. 高血糖素受体基因在人类染色体17q25上的定位。基因组学。1994年3月15日;20(2):327-8。［文章］
  8. Brubaker PL, Drucker DJ: G蛋白偶联受体胰高血糖素受体家族的结构-功能:胰高血糖素、GIP、GLP-1和GLP-2受体。受体通道。2002;8(3 - 4):179 - 88。［文章］
  9. Lok S, Kuijper JL, Jelinek LJ, Kramer JM, Whitmore TE, Sprecher CA, Mathewes S, Grant FJ, Biggs SH, Rosenberg GB，等:人胰高血糖素受体编码基因:结构、cDNA序列和染色体定位。基因。1994年3月25日;140(2):203-9。［文章］
细节 2.胰高血糖素样肽2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
胰高血糖素受体的活动
特定的功能
这是胰高血糖素样肽2的受体。这种受体的活性是由G蛋白介导的，G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP2R
Uniprot ID
O95838
Uniprot名字
胰高血糖素样肽2受体
分子量
63000.84哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
  3. Boushey RP, Yusta B, Drucker DJ:在表达转染GLP-2受体的细胞中，胰高血糖素样肽(GLP)-2降低了化疗相关的死亡率，并提高了细胞存活率。癌症杂志2001年1月15日;61(2):687-93。［文章］
  4. Munroe DG, Gupta AK, Kooshesh F, Vyas TB, Rizkalla G, Wang H, Demchyshyn L, Yang ZJ, Kamboj RK, Chen H, McCallum K, Sumner-Smith M, Drucker DJ, Crivici A:肠道营养因子胰高血糖素样肽2的原型G蛋白偶联受体。中国科学院学报1999年2月16日;96(4):1569-73。［文章］
  5. Estall JL, Koehler JA, Yusta B, Drucker DJ:胰高血糖素样肽-2受体C端调节β -抑制素-2的关联，但对于配体诱导的脱敏、内吞噬作用和g蛋白依赖效应激活是可有可无的。生物化学学报。2005年6月10日;Epub 2005年4月6日。［文章］
  6. Brubaker PL, Drucker DJ: G蛋白偶联受体胰高血糖素受体家族的结构-功能:胰高血糖素、GIP、GLP-1和GLP-2受体。受体通道。2002;8(3 - 4):179 - 88。［文章］
细节 3.胰高血糖素样肽1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。这种受体的活性是由G蛋白介导的，G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Korner M, Stockli M, Waser B, Reubi JC: GLP-1受体在人类肿瘤和人类正常组织中的表达:潜在的体内靶向。核医学杂志2007年5月;48(5):736-43。［文章］
  2. 肠促胰岛素生物学:GLP-1和GIP。胃肠病学。2007年5月,132(6):2131 - 57。［文章］
  3. Fischer AJ, Stanke JJ, Ghai K, Scott M, Omar G:鸡胚胎视网膜中牛鞭神经元的发育。中华神经科学杂志。2007年8月1日;503(4):538-49。［文章］
  4. Brubaker PL, Drucker DJ: G蛋白偶联受体胰高血糖素受体家族的结构-功能:胰高血糖素、GIP、GLP-1和GLP-2受体。受体通道。2002;8(3 - 4):179 - 88。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月29日07:45