Olaparib。
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波鸿,伯杰年代,Martens嗯
Olaparib。
最近的结果实用癌症杂志2018;211:217 - 233。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 319 - 91442 - 8 - _15。
- PubMed ID
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30069770 (在PubMed]
- 文摘
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Olaparib (Lynparza(阿斯利康,剑桥,英国),以前称为AZD2281或KU0059436)是一种口服聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂。是合理设计作为竞争性抑制剂NAD(+)的催化部位PARP1 PARP2, PARP酶家族的成员都是中央的修复DNA单链断裂(下面)通过基本切除修复(BER)介导的通路。误码率通路的抑制olaparib导致的累积未修理的下面,导致有害的双链断裂的形成(双边带)。与一个完整的细胞同源重组(人力资源)通路,这些双边带可以有效地修复。与同源重组修复缺陷,然而,在肿瘤olaparib导致合成通过两个分子事件的组合杀伤力,否则非杀伤性当孤立地发生。Olaparib已经批准用于治疗复发性卵巢癌患者和BRCA突变,它已被证明提供这样的患者临床上有意义的好处。它还显示在转移性乳腺癌或前列腺癌患者承诺活动和生殖系BRCA突变。除了使用作为一个代理,olaparib也可采取化疗和/或辐射敏化剂,由于其能力加强这些药物的细胞毒性效应。然而,一个明确的病人受益为后者应用尚未被证实。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Olaparib 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
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