体外药物之间相互作用的潜力阿苯达唑亚砜和砜代谢物,Triclabendazole、涕灭威、灭虫威,Montelukast和齐拉西酮。
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Giri P,古普塔L, Naidu年代,Joshi V, Patel N, Giri年代,斯NR
体外药物之间相互作用的潜力阿苯达唑亚砜和砜代谢物,Triclabendazole、涕灭威、灭虫威,Montelukast和齐拉西酮。
药物金属底座。2018;12 (2):101 - 116。doi: 10.2174 / 1872312812666180816164626。
- PubMed ID
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30117405 (在PubMed]
- 文摘
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背景:目前临床中使用复方用药治疗临床药物之间的相互作用使得识别风险药物开发过程的一个重要方面。尽管许多药物可以代谢亚砜和砜代谢物,很少是已知的CYP抑制潜在的和/或这种代谢物的代谢的命运。目的:主要目标是:a)评价所选父药物的体外CYP抑制潜在的亚砜和砜代谢物;b)评估体外代谢的命运相同的父面板药物和代谢物。方法:体外药物之间相互作用的潜力测试化合物研究两个阶段;1)评估CYP450抑制潜在的测试化合物的使用人类肝脏微粒体(高);和2)评估阶段的测试化合物作为底物酶;包括CYP450 FMO, AO和毛泽东使用问题,重组人类CYP酶(rhCYP),人类肝细胞溶质(HLC)和人类肝脏线粒体(HLMit)。所有样本被LC-MS-MS分析方法。结果:抑制了CYP1A2灭虫威、triclabendazole triclabendazole亚砜,与齐拉西酮砜IC50 0.71 microM, 1.07 microM microM 4.19,和17.14 microM分别。 CYP2C8 was inhibited by montelukast, montelukast sulfoxide, montelukast sulfone, tribendazole, triclabendazole sulfoxide, and triclabendazole sulfone with IC50 of 0.08 microM, 0.05 microM, 0.02 microM, 3.31 microM, 8.95 microM, and 1.05 microM, respectively. CYP2C9 was inhibited by triclabendazole, triclabendazole sulfoxide, triclabendazole sulfone, montelukast, montelukast sulfoxide and montelukast sulfone with IC50 of 1.17 microM, 1.95 microM, 0.69 microM, 1.34 microM, 3.61 microM and 2.15 microM, respectively. CYP2C19 was inhibited by triclabendazole and triclabendazole sulfoxide with IC50 of 0.25 and 0.22, respectively. CYP3A4 was inhibited by montelukast sulfoxide and triclabendazole with IC50 of 9.33 and 15.11, respectively. Amongst the studied sulfoxide/sulfone substrates, the propensity of involvement of CY2C9 and CYP3A4 enzyme was high (approximately 56% of total) in the metabolic fate experiments. CONCLUSION: Based on the findings, a proper risk assessment strategy needs to be factored (i.e., perpetrator and/or victim drug) to overcome any imminent risk of potential clinical drug-drug interaction when sulfoxide/sulfone metabolite(s) generating drugs are coadministered in therapy.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Triclabendazole 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Triclabendazole 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Triclabendazole 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Triclabendazole 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Triclabendazole 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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