Olmesartan medoxomil产品的成分Olmesartan

的名字
Olmesartan medoxomil
药物进入
Olmesartan

Olmesartan属于血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)的药物,也包括替米沙坦,坎地沙坦,洛沙坦,缬沙坦,irbesartan。ARBs药物选择性地结合血管紧张素受体1 (AT1)和防止蛋白血管紧张素ⅱ绑定并发挥其高血压的影响,包括血管收缩,刺激和合成醛固酮和抗利尿激素,刺激心脏、肾脏重吸收钠,等等。总的来说,olmesartan的生理效应导致血压降低,低醛固酮水平,降低心脏活动,增加钠的排泄。

Olmesartan也影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(老城)中扮演着很重要的角色在止血和肾、调节血管和心脏功能。药理的封锁老城通过抑制AT1受体封锁负监管反馈在老城,它是一个因素,心血管疾病的发病和进展,心脏衰竭,肾疾病。特别是,心力衰竭与慢性激活老城,导致不适当的液体潴留,血管收缩,最终左心室功能进一步下降。ARBs药物已被证明对心脏的保护作用,改善心脏功能,降低后负荷,增加心输出量和防止心室肥大和改造。4

相比之下,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)类药物(包括药物等雷米普利,赖诺普利,联合培)抑制血管紧张素转换我通过抑制血管紧张素ⅱ的ACE酶。然而,这并不妨碍身体内的所有血管紧张素II的形成。血管紧张素ⅱ受体阻滞剂(ARB)家庭药物独特的街区所有的血管紧张素ⅱ活动,无论它如何合成。

Olmesartan通常用于高血压和2型糖尿病危害肾病的管理,尤其是在病人无法忍受ACE抑制剂。ARBs药物如olmesartan已被证明在许多大型临床试验结果改善心血管结果包括减少心肌梗塞的风险,中风、心力衰竭的进展,和住院治疗。5,6,7,8,9,10,11,12像其他arb, olmesartan老城的封锁减缓糖尿病肾病的发展由于其renoprotective效果。13,14,15

可用口头olmesartan产生的前体药物olmesartan medoxomil迅速转换在活的有机体内药物活性olmesartan。1它是由第一三共制药和2002年批准。3,18

加入数量
DBSALT001815
结构
同义词
不可用
外部id
cs - 866
UNII
6 m97xtv3hd
化学文摘号
144689-63-4
重量
平均:558.595
单一同位素的:558.22268271
化学公式
C29日H30.N6O6
InChI关键
UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H30N6O6 c1-5-8-23-30-25 (29 (3、4) 38) 24 (27 (36) 39-16-22-17 (2) 40-28 (37) 41 22) 35 (23) 15-18-11-13-19 (14-12-18) 15-18-11-13-19 (20) 15-18-11-13-19 / h6-7 9-14, 38 H, 5, 8, 15-16H2, 1-4H3, (H、31、32、33、34)
国际命名
(5-methyl-2-oxo-2H-1 3-dioxol-4-yl)甲基4 - (2-hydroxypropan-2-yl) 2-propyl-1——{[2 - (1 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基}1 h-imidazole-5-carboxylate
微笑
CCCC1 =数控(= C (N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1) C (= O) OCC1 = C (C) OC (= O) O1) C (C) (C) O
ChemSpider
115748年
BindingDB
50442892
ChEBI
31932年
ChEMBL
CHEMBL1200692
ZINC000004149248
网页
PA164742950
维基百科
Olmesartan
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00742毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.97 ALOGPS
logP 4.46 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.27 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.89 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 154.342 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 163.46米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 57.33 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon