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环硅酸锆钠

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总结

环硅酸锆钠是一种用于治疗高钾血症的钾粘合剂。

品牌名称
Lokelma
通用名称
环硅酸锆钠
药物库登录号
DB14048
背景

环硅酸锆钠被批准为阿斯利康开发的贸易产品Lokelma -一种不溶性，不吸收的硅酸锆钠，配方为口服悬浮液粉末，作为高选择性的钾去除率。2口服，无臭，无味，室温稳定。2三项双盲、安慰剂对照试验和两项开放标签试验的数据支持了该药物的批准，这些试验表明，起作用时间约为1.0小时，达到正常血钾水平的中位时间为2.2小时，92%的患者在给药后48小时内达到正常钾水平。2治疗效果维持12个月。2

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:365.452
单一同位素的:363.77144
化学公式
Na2O9如果3.Zr
同义词
  • 环硅酸锆钠
  • 硅酸锆钠
外部id
  • UXSI-9
  • z
  • ZS-9

药理学

指示

环硅酸锆钠是一种钾结合剂，用于治疗成人患者的高钾血症。3.，4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

环硅酸锆钠能够在摄入后一小时内迅速降低血清钾浓度，通常可在24至48小时内达到正钾血症。3.，4环硅酸锆钠不影响血清钙、镁浓度，也不影响尿钠排泄。3.，4在起始血清钾水平与效应量之间观察到密切相关;血清钾起始水平较高的患者血清钾降低幅度较大。3.，4由于血清钾浓度的降低，尿钾排泄也减少了。3.，4在一项对健康受试者的研究中，每天给予5或10克环硅酸锆钠，持续4天，血清钾浓度和总尿钾排泄量呈剂量依赖性降低，同时粪钾排泄量平均增加。3.，4尿钠排泄无统计学意义的变化。3.，4

环硅酸锆钠也被观察到在体外和体内结合铵，从而去除铵和增加血清碳酸氢盐水平。4使用环硅酸锆钠治疗的患者在每天5 g时增加1.1 mmol/L，在每天10 g时增加2.3 mmol/L，在每天15 g时增加2.6 mmol/L，而接受安慰剂治疗的患者平均增加0.6 mmol/L。4在影响肾素和醛固酮的其他因素不受控制的环境中，与安慰剂组(+14%)相比，环硅酸锆钠显示出剂量无关的平均血清醛固酮水平降低(范围-30%至-31%)。4尚未观察到对收缩压和舒张压的一致影响。4

此外，与安慰剂组(0.8 mg/dL)和低剂量环硅酸锆钠(0.3 mg/dL)的平均增加相比，5 g (-1.1 mg/dL)和10 g (-2.0 mg/dL)每日三次组的血液尿素氮(BUN)平均减少。4

作用机制

高钾血症是一种血液中钾含量升高的疾病，通常由心血管、肾脏和代谢疾病引起。123 - 47%的慢性肾脏疾病和/或慢性心力衰竭患者发生高钾血症，并可能导致心脏骤停和死亡。1

环硅酸锆钠是一种不吸收的非聚合物无机粉末，具有均匀的微孔结构，优先捕获钾，以换取氢和钠阳离子。3.，4环硅酸锆钠对钾离子具有很高的选择性，即使在钙和镁等其他阳离子存在的情况下，在体外。3.，4环硅酸锆钠在整个胃肠道捕获钾，降低胃肠道腔内游离钾的浓度，从而降低血清钾水平，增加粪便钾排泄，以解决高钾血症。3.，4

目标 行动 生物
一个钾
粘结剂
 人类
吸收

环硅酸锆钠是一种无机的不溶性化合物，不容易受到酶代谢的影响。4此外，研究表明它也不能被全身吸收。4在大鼠体内的质量平衡研究表明，环硅酸锆钠在粪便中被回收，没有全身吸收的证据。4

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

环硅酸锆钠是一种无机的不溶性化合物，不容易受到酶代谢的影响。4此外，研究表明它也不能被全身吸收。4在大鼠体内的质量平衡研究表明，环硅酸锆钠在粪便中被回收，没有全身吸收的证据。4由于这些因素和它的不溶性，没有在活的有机体内或在体外迄今为止，已有研究检查其对细胞色素P450 (CYP450)酶或转运体活性的影响。4

淘汰路线

环硅酸锆钠在粪便中被排除。4

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量服用环硅酸锆钠可导致低钾血症。3.，4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Amprenavir 环硅酸锆钠可导致Amprenavir的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Asunaprevir 环硅酸锆钠可导致Asunaprevir的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Atazanavir 环硅酸锆钠可导致阿扎那韦的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Bisacodyl 比沙迪与环硅酸锆钠合用会降低疗效。
Bosutinib 环硅酸锆钠可导致博舒替尼的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
卡托普利 环硅酸锆钠可导致卡托普利吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Cefditoren 头孢地托宁与环硅酸锆钠合用可降低血药浓度。
头孢呋辛 头孢呋辛与环硅酸锆钠合用可降低血药浓度。
半胱胺 半胱胺与环硅酸锆钠配合使用可降低其生物利用度。
Dabigatran etexilate 环硅酸锆钠可导致达比加群酯吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 5克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 5克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 10 g / g 口服 阿斯利康制药有限公司 2018-09-04 不适用 美国国旗
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克/包 口服 阿斯特拉捷利康 2019-10-17 不适用 加拿大的国旗
Lokelma 粉末，用于悬浮 10克 口服 阿斯利康公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉末，用于悬浮 5 g / 5 g 口服 阿斯利康制药有限公司 2018-09-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V03AE10 -环硅酸锆钠
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D652ZWF066
化学文摘号
17141-74-1
InChI关键
ARVUQMBOTBOHPL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 na.o9si3.zr / c;; 1 - 10(2) 7 - 11(3, 4) 9 - 12(5、6)8 - 10;/ q2 * + 1, 6;
国际命名
1,3,5,2,4,6-三恶三硅烷二钠-2,2,4,4,6 -六(针形)锆
微笑
[Na +]。[Na +]。(Zr)。[O -][如果]1 ([O -]) O (Si) ([O -]) ([O -]) O (Si) ([O -]) ([O -]) O1群

参考文献

一般引用
  1. 阿斯利康:ZS-9(环硅酸锆钠)III期长期安全性和有效性数据在2017年ASN肾周发布[链接]
  2. 阿斯利康:Lokelma获美国批准用于治疗成人高钾血症[链接]
  3. FDA批准药品:Lokelma(环硅酸锆钠)口服混悬液[链接]
  4. EMA环硅酸锆钠专著[文件]
KEGG药物
D10727
RxNav
2047628
维基百科
Sodium_zirconium_cyclosilicate
FDA的标签
下载 (374 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 预防 血钾过高 1
4 招聘 治疗 急性血钾过高/口服钾粘合剂 1
4 招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血钾过高 1
4 招聘 治疗 射血分数降低的炉缸故障(HFrEF)/血钾过高 1
4 终止 治疗 血钾过高 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病伴肾脏并发症 1
3. 完成 支持性护理 血钾过高 4
3. 完成 治疗 血钾过高 4
3. 完成 治疗 血钾过高/继发性甲状旁腺功能亢进/环硅酸锆钠 1
3. 招聘 治疗 ACE抑制剂诱导的高钾血症/慢性肾脏疾病(CKD)/射血分数降低的炉缸故障(HFrEF)/血钾过高/耐矿物皮质激素高钾血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉末，用于悬浮 口服 10 g / g
粉末，用于悬浮 口服 10克
粉末，用于悬浮 口服 10克/包
粉末，用于悬浮 口服 5 g / 5 g
粉末，用于悬浮 口服 5克/包
粉末，用于悬浮 口服 5克
悬架 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9592253 没有 2017-03-14 2035-10-14 美国国旗
US8808750 没有 2014-08-19 2032-02-10 美国国旗
US9844567 没有 2017-12-19 2032-02-10 美国国旗
US9861658 没有 2018-01-09 2032-02-10 美国国旗
US6332985 没有 2001-12-25 2019-03-29 美国国旗
US8877255 没有 2014-11-04 2033-10-22 美国国旗
US8802152 没有 2014-08-12 2032-04-19 美国国旗
US9913860 没有 2018-03-13 2033-10-22 美国国旗
US10335432 没有 2019-07-02 2032-02-10 美国国旗
US10300087 没有 2019-05-28 2035-10-14 美国国旗
US10398730 没有 2019-09-03 2032-02-10 美国国旗
US10413569 没有 2019-09-17 2032-02-10 美国国旗
US10695365 没有 2020-06-30 2033-10-22 美国国旗
US11406662 没有 2012-02-10 2032-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP -3.8 Chemaxon
pKa(最强酸性) 6.97 Chemaxon
pKa(最强基础) -4.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 9 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 166.052 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 12.71米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 12.773. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物创建于2018年6月5日16:19 /更新于2023年3月1日10:27