头孢地托宁酯是在吸收过程中被酯酶水解的前药，作为活性头孢地托宁分布在循环血液中。头孢地托宁是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体具有抗菌活性的头孢菌素。头孢地托宁对金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株，包括产b-内酰胺酶菌株)，青霉素敏感菌株金黄色葡萄球菌而且链球菌引起的肺炎，酿脓链球菌，流感嗜血杆菌(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，嗜血杆菌56(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，莫拉克斯氏菌属复活(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，链球菌agalactiae，链球菌C组和G组，还有链球菌青霉菌组(青霉素敏感株和中间株)。

作用机理

头孢地托宁的杀菌活性来自于通过对青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力抑制细胞壁合成。头孢多宁在多种b-内酰胺酶的存在下是稳定的，包括青霉素酶和一些头孢菌素酶。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白2B	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)

吸收

口服给药后，头孢地托宁酯从胃肠道吸收，并被酯酶水解为头孢地托宁。在禁食条件下，估计头孢地托宁酯的绝对生物利用度约为14%。与低脂餐(693卡，14克脂肪，122克碳水化合物，23克蛋白质)同时使用头孢地托宁旋轴醇的绝对生物利用度为16.1±3.0%。

分布量

9.3±1.6 l

蛋白结合

头孢地托宁与血浆蛋白的结合率平均为88%在体外在头孢地托宁浓度为0.05 ~ 10 mg/mL时，其浓度无关。

新陈代谢

头孢地托宁转轴酯水解为其活性成分头孢地托宁，可形成戊二酸酯。头孢地托宁没有明显的代谢。

消除路线

吡丙酸主要通过肾脏排泄排出(>99%)，几乎完全以吡丙酸基肉碱的形式排出。

半衰期

年轻健康成人的平均终末消除半衰期为1.6±0.4小时。

间隙

肾cl=4-5升/小时[口服]

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

目前还没有关于人类服用头孢地托宁酯过量的信息。然而，对于其他b-内酰胺类抗生素，过量使用后的不良反应包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻和抽搐。在急性动物毒性研究中，头孢地托宁酯在大鼠中以5100 mg/kg的极限口服剂量测试，在狗中以2000 mg/kg的极限口服剂量测试时，没有表现出任何令人担忧的健康影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	头孢地托宁可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abciximab	阿昔单抗与头孢地托伦合用可降低疗效。
Aceclofenac	当头孢地托伦与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当头孢地托林与乙酰美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当Cefditoren与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	头孢地托宁可降低对乙酰氨基酚的排泄率，导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与头孢地托林合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	头孢地托宁可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁浓度升高。
Acrivastine	头孢地托宁可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	当阿昔洛韦与头孢地托伦合用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

避免多价离子。尽可能避免含有镁和氢氧化铝的抗酸剂，否则将抗酸剂和本药分开使用几个小时。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cefditoren pivoxil	78年tha212dh	117467-28-4	AFZFFLVORLEPPO-UVYJNCLZSA-N

国际/其他品牌

Meiact

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cefditoren Pivoxil	涂膜片剂	400毫克/ 1	口服	阿里斯托斯制药公司	2010-01-01	2014-03-31
Cefditoren Pivoxil	涂膜片剂	200毫克/ 1	口服	罗姆列夫制药公司	2013-02-12	不适用
Cefditoren Pivoxil	涂膜片剂	200毫克/ 1	口服	阿里斯托斯制药公司	2010-01-01	2014-03-31
Cefditoren Pivoxil	涂膜片剂	400毫克/ 1	口服	罗姆列夫制药公司	2010-01-01	不适用
Spectracef	涂膜片剂	400毫克/ 1	口服	基石治疗公司	2008-07-21	2014-03-31
Spectracef	涂膜片剂	400毫克/ 1	口服	范森制药公司	2013-02-05	不适用
Spectracef	涂膜片剂	200毫克/ 1	口服	基石治疗公司	2008-07-21	2014-03-31
Spectracef	涂膜片剂	200毫克/ 1	口服	范森制药公司	2013-02-05	不适用

类别

ATC代码

Cefditoren

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酰胺
子课: β-内酰胺
直接父: 头孢菌素
选择父母: n -酰基- α氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/4, 5-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷

展示更多10个
基: 1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/4, 5-disubstituted 1, 3-thiazole/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷

再看24个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 羧酸头孢菌素(CHEBI: 59343）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 81年qs09v3yw
化学文摘号: 104145-95-1
InChI关键: KMIPKYQIOVAHOP-YLGJWRNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H18N6O5S3 c1-8-11 (33-7-21-8) 4-3-9-5-31-17-13 (16 (27) 25 (17) 14 (9) 18 (28) 29) 23-15 (26) 12 (24-30-2) 10-6-32-19 (20) 22-10 / h3-4, 6 - 7、13、17 H, 5 H2, 1-2H3, (H2, 20日22)(H, 23日,26)(H, 28、29)/ b4-3, 24-12——/ t13 - 17 - m1 / s1
国际命名: 7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - [(1 z) 2 - (4-methyl-1, 3-thiazol-5-yl)乙烯基]8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12鳞状细胞癌(\ C = C / C3 = C (C) N = CS3) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

安井清，小野寺正弘，须kegawa正道，渡边达雄，山本雄一，村井康，户沼胜春，“首地氯酯酯的结晶物质及其生产。”美国专利US6294669, 1986年3月发布。

US6294669

一般引用

Tempera G, Furneri PM, Carlone NA, Cocuzza C, Rigoli R, Musumeci R, Pilloni AP, Prenna M, Tufano MA, Tullio V, Vitali LA, Nicoletti G:意大利最近分离的呼吸道病原体的抗生素敏感性:关注头孢地托宁。化学化学杂志。2010年6月;22(3):153-9。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015199
KEGG药物: D01628
PubChem化合物: 9870843
PubChem物质: 46505471
ChemSpider: 8046534
RxNav: 83682
ChEBI: 59343
ChEMBL: CHEMBL1743
锌: ZINC000004215234
治疗靶点数据库: DAP000444
网页: PA164747187
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药品页
维基百科: Cefditoren

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	2019冠状病毒病/COVID-19肺炎	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病加重	1
4	未知的状态	治疗	犀牛鼻窦炎	1
3.	完成	治疗	尿路感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

“贵族制药
Ceph国际公司
药学基础
普渡制药
Tedec Meiji Farma S A

剂型

形式	路线	强度
涂膜片剂	口服	245.1毫克
涂膜片剂	口服
粉
涂膜片剂	口服	400毫克
涂膜片剂	口服	200毫克
平板电脑		200毫克
平板电脑		400毫克
颗粒		100毫克/ 1袋
颗粒
平板电脑,涂	口服	100毫克
涂膜片剂	口服	100毫克
涂膜片剂	口服	200毫克/ 1
涂膜片剂	口服	400毫克/ 1
平板电脑

价格

单元描述	成本	单位
Spectracef 28 400毫克片剂包装	476.99美元	disp
Spectracef 20 200毫克片剂包装	340.7美元	disp
Spectracef 20 400毫克片剂包装	340.7美元	disp
Spectracef 200毫克剂量包装片	16.38美元	平板电脑
Spectracef 400毫克剂量包装片	16.38美元	平板电脑
头孢地托宁酯400 mg片剂	14.74美元	平板电脑
Spectracef片剂200mg	6.26美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5958915	没有	1999-09-28	2016-10-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	127 - 129°C	不可用
水溶度	可溶性含量为< 0.1毫克/毫升。	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0441毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.7	ALOGPS
logP	-0.16	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.27	ChemAxon
pKa(最强基础)	3.69	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数量	9	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极表面积	160.1²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	124.18米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	48.76^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6124
血脑屏障	-	0.9894
Caco-2渗透	-	0.7369
22基板	底物	0.6427
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9042
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.7141
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8873
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8481
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8288
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.7687
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7816
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.892
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7665
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7867
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9431
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7987
致癌性	Non-carcinogens	0.8588
生物降解	无法生物降解	0.984
大鼠急性毒性	1.8714 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9939
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8831

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用