苄达酸

识别

总结

苄达酸是一种非甾体抗炎药(NSAID)，可作为治疗白内障的滴眼液，也可作为治疗皮炎、湿疹、荨麻疹、皮肤溃疡和其他炎症性皮肤疾病的局部乳膏。

通用名称

苄达酸

药品银行登记号

DB13501

背景

苯达唑是一种氧乙酸^1，2。尽管具有抗炎、抗坏死、降胆和降脂的特性，但大多数研究都围绕着研究和证明该药物在抑制蛋白质变性方面的主要作用——这种作用主要被证明对控制和延缓白内障的进展有用必威国际app^1，1。然而，由于苯达扎克引起肝毒性的能力或风险，它已在多个国际地区被撤回或停用^{4，5，6，10}在患者中，尽管少数地区可能会继续购买这种药物，并将其作为局部抗炎/镇痛药膏或眼药水配方使用。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

苯达扎克(DB13501)的结构

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重量

平均:282.299
单一同位素的:282.100442319

化学公式

C₁₆H₁₄N₂O_3.

同义词

• 苄达酸
• bendazaco

药理学

指示

在苯达唑因肝毒性问题被从各个国际使用区域撤出之前^{4，5，6，10}该化学物质已被证明具有潜在的用途，主要作为处方药苯达唑赖氨酸，用于控制轻度至中度白内障患者的视力水平，以促进延迟手术干预的需要^1，2，3.。

在其他地方，苯达唑可能仍然作为一种非处方外用乳膏产品有限地用于治疗局部疼痛、炎症、皮炎、湿疹、瘙痒、荨麻疹、昆虫叮咬、烧伤、红斑等疾病¹¹-尽管这些产品也可能面临普遍停产¹²。

降低药物开发失败率

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相关条件

• 特应性皮炎
• 伯恩斯
• 白内障
• 性皮炎
• 糖尿病性白内障
• 红斑
• 虫咬
• 少年白内障
• 晶状体混浊
• 皮肤溃疡
• 荨麻疹

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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药效学

苯达扎克主要表现出对蛋白质的抗变性作用^1，2。这种效果已被证明可以抑制各种蛋白质的变性，如受热、紫外线辐射、自由基和其他化学物质对晶状体蛋白质的变性^1，2。该药物可以通过许多不同的配方给予患者，包括作为赖氨酸盐口服，作为滴眼液，甚至局部应用于皮肤^1，2。

一些初步研究表明，糖尿病患者使用苯达唑赖氨酸500毫克，每天三次，持续三至六个月，血液-视网膜屏障有明显改善²。此外，在动物模型和临床研究中，局部使用苯达唑也显示出抗炎作用，可以有效治疗各种皮肤病，特别是那些涉及坏死成分的皮肤病²。

此外，苯达唑还具有降胆和降脂活性，可显著降低血脂异常患者每日口服苯达唑赖氨酸500 mg，可显著降低β / α脂蛋白比率、总脂质、总胆固醇和甘油三酯水平^1，2。该药物还引起植物血凝素诱导的淋巴细胞转化的体外抑制^1，2。

作用机理

苯达扎克似乎通过抑制晶状体蛋白的变性而引起抗白内障作用，尽管这种作用发生的确切机制尚未正式阐明，尽管有许多提出的机制^1，2。特别是，晶状体蛋白的变性可以部分地通过抑制某些化学物质的结合来阻止，如氰酸盐或糖和5-羟基苯达唑(苯达唑的主要代谢物)已经被证明能够以剂量依赖的方式抑制半乳糖或葡萄糖-6-磷酸等糖对晶状体蛋白的糖基化²。此外，由于苯达唑与蛋白质分子的相互作用，苯达唑明显能够引发自由基清除剂活性，这表明该药物也可能能够防止白内障发展过程中自由基对晶状体蛋白的氧化^1，2。此外，苯达唑还可能能够降低白内障患者单剂量给药后唾液、血清或尿液对晶状体蛋白的巯基氧化，并在此过程中降低生物液体氧化活性(BLOA)²。

除此之外，人们认为苯达唑还具有非甾体抗炎作用，以及镇痛、解热和血小板抑制作用^13，9这些影响可能部分是由于该物质能够通过抑制花生四烯酸转化为环内过氧化物(前列腺素的前体)的环加氧酶活性来抑制前列腺素的合成^13，9。

目标	行动	生物
U自由基	拦截器	人类
U前列腺素G/H合成酶1	不可用	人类
U前列腺素G/H合成酶2	不可用	人类

吸收

500mg苯达唑口服片剂作为赖氨酸盐给药，可很好地被人体吸收，健康志愿者口服单剂500mg后0.5 ~ 1小时内可达到35 ~ 55mg /L的最大血浆浓度Cmax^1，2。

分配体积

苯达唑的分配体积为0.16 L/kg^1，2。

蛋白结合

苯达扎克在健康人体内与血浆白蛋白高度结合^1，2。

新陈代谢

苯达扎克主要通过代谢消除，其中超过60%的给药剂量作为羟基化的初级代谢物5-羟基苯达扎克及其葡萄糖醛酸盐随尿液排出^1，2，7而高达约15%的苯达唑剂量也会以葡萄糖醛酸盐的形式不加改变地从尿液中排出^1，2。不幸的是，关于苯达唑代谢的特定酶的数据很少⁸。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

• 苄达酸
  • 5-hydroxybendazac

淘汰路线

约60%的苯达唑作为其主要代谢物5-羟基苯达唑通过尿液排出^1，2。大约15%的剂量作为不变的药物和苯达扎克葡萄糖醛酸盐在尿液中消失^1，2。

半衰期

苯达扎克的血浆消除半衰期为1.7至5.2小时，平均为3.5小时^1，2。

间隙

苯达唑的血浆清除率为0.018 ~ 0.054 L/h/kg，平均值为0.033 L/h/kg^1，2。

的不利影响

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毒性

许多病例报告表明，苯达唑口服和滴眼液治疗可通过增加患者血清转氨酶而引起潜在的肝毒性^4，5，2。此外，由于苯达唑可能和有引发患者肝毒性的风险，苯达唑在多个国际地区也已被停药或停药^6，10。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当苯达可与阿西美他星合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alclofenac	当氟氯芬酸与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
氨基比林	氨苯那酮与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿米替林	阿米替林与苯达扎克合用可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
Amitriptylinoxide	氨替林与苯达扎克合用可增加消化道出血的风险或严重程度。
阿莫沙平	当阿莫沙平与苯达扎克合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
安替比林	当安替比林与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
安曲非宁	当安曲芬与苯达扎克合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
苄达酸赖氨酸	CL7T957EGC	81919-14-4	OCOCFNMFLNFNIA-ZSCHJXSPSA-N

类别

ATC代码

M02AA11 -苯达扎克

• M02AA -抗炎制剂，非类固醇外用
• M02a -关节和肌肉疼痛的局部产品
• 用于关节和肌肉疼痛的外用产品
• M -肌肉骨骼系统

S01BC07 -苯达扎克

• S01BC -抗炎药，非类固醇
• S01b -抗炎药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 导致高血压的药物
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 非甾体类抗炎药
• 采购产品抗炎制剂，局部使用的非类固醇
• 抗代谢物
• 治疗风湿病的代理
• 杂环化合物，融合环
• 降血脂药制剂
• 脂质调节剂
• Musculo-Skeletal系统
• 对肾脏有害处的代理
• 非COX-2选择性非甾体抗炎药
• 眼科
• 周围神经系统药物
• 摘要
• 感觉器官
• 感觉系统代理
• 局部产品的关节和肌肉疼痛

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为吲哚的有机化合物。这些化合物含有茚唑，其结构特征是与苯融合的吡唑。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzopyrazoles

子课

吲唑

直接父

吲唑

选择父母

烷基芳基醚/苯和取代衍生物/摘要/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示2个

基

烷基芳基醚/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzopyrazole/羰基/羧酸/羧酸衍生物/醚 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲唑/一元羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/邻二氮杂茂

再展示12个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

单羧酸，茚唑(CHEBI: 31257）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4AG71204O

化学文摘号

20187-55-7

InChI关键

BYFMCKSPFYVMOU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H14N2O3 c19-15 (20) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 (13) 18 (17-16) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 / h1-9H 10-11H2, (H, 19日20)

国际命名

2 - (1-benzyl-1H-indazol-3-yl)氧乙酸

微笑

OC (= O) COC1 = NN (CC2 = CC = CC = C2) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

合成参考

苯达唑合成:BE 699226 (https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=BE&NR=699226&KC=&FT=E&locale=en_EP)，美国专利US3470194A (https://patents.google.com/patent/US3470194)

一般引用

1. Rovei V, Escourrou J, Campistron G, Ego D, Thiola A, Ribet A, Houin G:苯达唑赖氨酸及其主要代谢物5-羟基苯达唑在肝硬化患者中的药代动力学。中华临床医学杂志。1988;35(4):391-6。［文章］
2. Balfour JA, Clissold SP:苯达扎克赖氨酸。综述其在白内障治疗中的药理作用和治疗潜力。药物。1990年4月;39(4):575-96。doi: 10.2165 / 00003495-199039040-00007。［文章］
3. 张建军，张建军，张建军，等。苯达唑赖氨酸对人工晶状体上皮细胞粘附的抑制作用。中华眼科杂志;2004;36(3):145-50。doi: 10.1159 / 000077327。［文章］
4. Prieto de Paula JM, Rodriguez Rodriguez E, Villamandos Nicas V, Sanz de la Fuente H, Prada Minguez A, del Portillo Rubi A:[苯达扎克肝毒性:16例分析]。中华医学杂志;1995(6):387- 998。［文章］
5. Alcalde M, Garcia-Diaz M, Najarro F, Donoso MS, Cebria L, Pascasio JM:苯达唑赖氨酸盐的肝毒性。中华胃肠病杂志。1996;31(2):206-8。［文章］
6. Need AC, Motulsky AG, Goldstein DB:药物遗传学研究的重点和标准。必威国际app地理学报，2005,37(7):671-81。doi: 10.1038 / ng1593。［文章］
7. Lewis BS, Harding JJ:苯达唑的主要代谢物抑制可溶性晶状体蛋白的糖基化:延缓白内障发生的可能机制。中华眼科杂志，1988;47(2):217-25。［文章］
8. 于凯，耿鑫，陈敏，张军，王斌，Ilic K，佟伟:高日剂量和作为细胞色素P450酶的底物是药物性肝损伤的两个重要预测指标。药品管理。2014年4月;42(4):744-50。doi: 10.1124 / dmd.113.056267。Epub 2014年1月24日［文章］
9. 艾莉森·布雷菲尔德(2017)。马丁代尔完整的药物参考-卷A(第39版)。医药出版社。［ISBN: 9780857113092］
10. 候选药物潜在内在肝毒性的临床前评估[j]链接］
11. eFarma.com:苯达扎克乳霜产品网页[链接］
12. Iwaki Seiyaku株式会社:苯达扎克软膏3%停用产品页面[链接］
13. Pharmacompass:苯达扎克简介[链接］

外部链接

ChemSpider

2223

ChEBI

31257

ChEMBL

CHEMBL1089221

锌

ZINC000000001000

维基百科

苄达酸

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴剂	眼科
奶油	局部
药膏	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.103毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.89	ALOGPS
logP	3.06	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.66	ChemAxon
pKa(最强碱性)	0．35	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体计数	1	ChemAxon
极表面积	64.352	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	88.76米3.·摩尔1	ChemAxon
极化率	28.973.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2017年6月23日20:43 /更新于2021年5月29日18:11