吐根

识别

总结

吐根是一种催吐剂，用于中毒时诱导呕吐。

通用名称

吐根

药物库登录号

DB13293

背景

吐根是从这种植物中提取的Cephaelis吐根并含有大量催吐生物碱，包括艾咪汀和头孢林。⁹吐根曾被加拿大卫生部批准为非处方药，但现在所有这些产品都已停产。⁷FDA目前还没有任何含有吐根的批准产品，然而，吐根作为一种成分可以在柜台上以1液盎司(30毫升)的包装出售，用于紧急使用，以引起中毒呕吐。⁸

类型

小分子

组

批准,撤销

同义词

• 吐根
• 吐根糖浆
• 吐根
• Ipsatol

药理学

指示

吐根被认为是一种催吐剂，用于诱导中毒受害者的呕吐，以防止化学物质通过胃肠道吸收。小剂量的吐根也被用作祛痰剂。⁹

报告表明，吐根被广泛用于饮食失调的患者，以引起呕吐。⁵

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相关条件

• 过敏性咳嗽
• 支气管炎
• 咳嗽
• 普通感冒引起的咳嗽
• Rhinorrhoea
• 喉咙痛

相关的治疗

• 气道分泌物清除疗法

禁忌症和黑盒子警告

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药效学

有效和安全的吐根剂量可能会导致呕吐在20分钟内给药。⁹在对儿童的前瞻性研究中，据报道，平均呕吐时间为21.7分钟。¹⁰

作用机制

吐根中的催吐成分，艾咪汀和头孢林，在胃肠道的中心和局部作用引起呕吐。⁹吐根发挥作用的机制是通过刺激胃粘膜和化学刺激化学感受器触发区。⁶

吸收

吐根的主要成分从胃肠道被迅速吸收，这种吸收取决于给药剂量产生的呕吐量。第一次给药20分钟后达到10- 16ng /ml的血药浓度峰值。⁵在给药5-60分钟后，吐根的生物利用度随着时间的推移降低了67-11%。^3.

配送量

根据排泄时间长，认为分布体积大。⁵

蛋白结合

这种药代动力学特性与吐根的吸收剂量无关。

新陈代谢

在微粒体酶系统中，吐根的主要成分经CYP2D6转化为头孢林和9- o -去甲基亚胺。另一方面，CYP3A4产生埃米汀转化为9- o -去甲基亚胺和10- o -去甲基亚胺。临床前研究表明，头孢林与葡萄糖醛酸结合形成头孢林-6’- o -葡萄糖醛酸盐用于胆道排泄，而伊美汀在葡萄糖醛酸化之前去甲基化为头孢林和9- o -去甲基乙胺。⁵

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 吐根
  • 9-O-demethylemetine+九节因
    • 九节因6 ' -O-glucuronide
  • 10-O-demethylemetine+9-O-demethylemetine
    • 9-O-demethylemetine葡糖苷酸

淘汰路线

由于其催吐作用，甚至76%的给药剂量被呕吐。从吸收剂量来看，从血浆中消除相对较快。在一些临床试验中，给药后6小时血浆中未观察到生物碱。如果患者没有呕吐任何给药剂量的部分，24小时后血浆中可能会有痕量。成分生物碱通过胆汁和尿液被消除，因为观察到长期服用后尿液中存在持久性。⁵吐根的胆排泄量占给药剂量的57.5%，尿排泄量占给药剂量的16.5%。从排泄剂量看，未改变的头孢林占粪便中消除剂量的42.4%。⁴

半衰期

吐根的作用大约在20分钟内完成，据报道，吸收剂量小的消除是非常迅速的。因此，半衰期被认为约为0.5-1小时。⁵

间隙

首次给药48小时后，吐根主要成分的尿排泄量占给药剂量的75%。⁶

的不利影响

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毒性

过量服用吐根制剂可能导致严重中毒。如果两剂吐根后仍未引起呕吐，建议进行洗胃。⁹过量的成分，如艾咪汀，据报道会引起肌病的发作。长期使用该药已表明产生肌肉无力，摇摇晃晃的步态，呼吸困难，左房扩大和左室射血分数降低。⁵

通路

不可用

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不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低吐根的排泄率，从而导致血清吐根水平升高。
Abametapir	吐根与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	与阿巴西普联合使用可促进吐根代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低吐根的代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇联用可降低吐根的代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低吐根的排泄率，从而导致血清吐根水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低吐根的排泄率，从而导致血清吐根水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低吐根的排泄率，从而导致血清吐根水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加吐根的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低吐根的排泄率，从而导致血清吐根水平升高。

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食物相互作用

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产品

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非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
吐根糖浆	糖浆	140毫克/ 100毫升	口服	特区实验室有限公司	1964-12-31	2003-07-11
吐根糖浆1.8克/30毫升USP	糖浆	1.8克/ 30毫升	口服	Meta制药公司	1991-12-31	1998-11-05
PMS-ipecac糖浆	糖浆	7%	口服	Pharmascience公司	1988-12-31	2009-12-02

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Robol选项卡	吐根(4.32毫克/片)+Alloin(16.2毫克/片)+颠茄(5.4毫克/片)+酚酞(64.8毫克/片)	平板电脑	口服	实验室英法	1979-12-31	1997-08-05
裤子防毒倒婴儿液	吐根(30 mL /瓶)+活性炭(120 mL /瓶)	液体	口服	Prodemdis位。	1988-12-31	2010-07-15
ยาธาตุน้ำแดง	吐根(2毫升/ 100毫升)+黄芩提取物(6.67毫升/ 100毫升)+薄荷油(2毫升/ 100毫升)+大黄(10.67毫升/ 100毫升)+碳酸氢钠(4 g / 100毫升)	解决方案		องค์การเภสัชกรรม	2002-09-13	不适用

类别

ATC代码

R05CA04 - Ipecacuanha

• R05CA -祛痰剂
• 祛痰药，不包括与止咳药的合用
• 止咳和感冒药
• R -呼吸系统

V03AB01 - Ipecacuanha

• V03AB -解毒剂
• V03a -所有其他治疗产品
• V03 -所有其他治疗产品
• V -各种

药物类别

• 引起肌肉毒性的药剂
• 解毒剂
• 自主代理
• 生物制品
• 中枢神经系统药物
• 复杂的混合物
• 止咳感冒药
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 催吐药
• 化痰的
• 胃肠道代理
• 外周神经系统制剂
• 植物提取物
• 工厂准备

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

62年i3c8233l

化学文摘号

8012-96-2

参考文献

一般引用

1. Lee MR: Ipecacuanha:南美呕吐根。中华儿科杂志，2008,12,38(4):355-60。［文章]
2. Axelsson P, Thorn SE, Wattwil M:倍他米松不能预防吐根碱引起的恶心和呕吐。麻醉学杂志2004 11月;48(10):1283-6。［文章]
3. Saincher A, Sitar DS, Tenenbein M:人类志愿者服用药物后一小时内吐根的疗效。临床毒理学杂志，1997;35(6):609-15。［文章]
4. Asano T, Watanabe J, Sadakane C, Ishihara K, Hirakura K, Wakui Y, Yanagisawa T, Kimura M, Kamei H, Yoshida T, Fujii Y, Yamashita M:从吐根浆中提取吐根生物碱头甲碱和艾美汀在大鼠体内的生物转化。中国医药杂志。2002 1 -3月27(1):29-35。［文章]
5. Barceloux D.G.(2012)。药物滥用的医学毒理学:合成化学品和精神活性植物。威利。
6. (2017)。吐根。金银岛:StatPearls Publishing。
7. 加拿大卫生部[链接]
8. FDA联邦法规法典[链接]
9. 食品及药物管理局联邦登记册[链接]
10. FDA有毒植物资料库[链接]

外部链接

PubChem物质

347911447

RxNav

5975

ChEMBL

CHEMBL2108372

维基百科

吐根

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
坚持	不适用	50公斤/ 50公斤
糖浆	口服	140毫克/ 100毫升
糖浆	口服	1.8克/ 30毫升
糖浆	口服
糖浆	口服	7%
平板电脑	口服
液体	口服
糖浆	口服
解决方案

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	“化学物质”
logP	5．0	药物滥用的医学毒理学。(2012)
pKa	6.64 - -6.77	抑制剂指数。(2017)

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2017年6月23日20:39 /更新于2022年6月27日18:22