Olmutinib

识别

通用名称

Olmutinib

药品银行登记号

DB13164

背景

Olmutinib是一种口服活性表皮生长因子受体抑制剂，用于治疗T790M突变阳性的非小细胞肺癌。它的品牌名为“Olita”，由韩美制药公司生产⁴。Olmutinib是由Hanmi制药公司和勃林格殷格翰公司开发的。Olmutinib于2015年12月在美国获得突破性治疗指定，并于2016年5月在韩国获得使用许可。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:486.59
单一同位素的:486.183795275
化学公式: C₂₆H₂₆N₆O₂年代

同义词

Olmutinib

外部id

BI 1482694
bi - 1482694
hm - 61713
HM61713

药理学

指示

用于治疗转移性T790M突变阳性的非小细胞肺癌⁴。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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禁忌症和黑盒警告

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药效学

Olmutinib选择性和不可逆地结合并抑制表皮生长因子受体(EGFR)与T790M激活突变。egfr在肺癌中经常过度表达，并有助于激活磷酸肌肽3-激酶和丝裂原激活的蛋白激酶途径，从而促进细胞存活和增殖⁵⁶。通过抑制EGFR激活，奥穆替尼减弱了这些肿瘤促进途径的激活。

作用机理

Olmutinib共价结合突变EGFRs激酶结构域附近的半胱氨酸残基，以防止受体磷酸化⁷。这抑制受体信号，因为磷酸化是信号级联蛋白募集所必需的。

目标	行动	生物
一个表皮生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

口服给药Tmax为3-4h⁸。

分配体积

数据尚未公布。

蛋白结合

数据尚未公布。

新陈代谢

数据尚未公布。

淘汰路线

数据尚未公布。

半衰期

8-11h⁸。

间隙

数据尚未公布。

的不利影响

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毒性

尚未完成毒理学调查。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	当奥尔穆替尼与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
苯坐卡因	当奥尔穆替尼与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
苯甲醇	当奥尔穆替尼与苯甲醇联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Bupivacaine	当奥尔穆替尼与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
布大卡因	当奥尔穆替尼与布他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
氨苯丁酯	当Olmutinib与Butamben联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
辣椒素	当Olmutinib与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine	当奥尔穆替尼与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
二丁卡因	当奥尔穆替尼与Cinchocaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
可卡因	当奥尔穆替尼与可卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

L01EB06 -奥尔穆蒂尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些化合物含有苯基哌嗪骨架，由一个哌嗪与一个苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/Diarylethers/苯胺/Thienopyrimidines/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/N-arylamides/酚醚/含苯氧基的化合物/N-methylpiperazines

再展示13个
基: 丙烯酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

再展示29个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: CHL9B67L95
化学文摘号: 1353550-13-6
InChI关键: FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H26N6O2S / c1-3-23 (33) 27-19-5-4-6-21 (17 - 19) 27-19-5-4-6-21 (11-16-35-24) 29-26 (30 25) 28-18-7-9-20 (10-8-18) 28-18-7-9-20 (2) 28-18-7-9-20 / h3-11 16-17H, 1, 12-15H2, 2 h3 (H, 27日,33)(H, 28、29、30)
国际命名: N - {3 - [(2 - {[4 - (4-methylpiperazin-1-yl)苯基]氨基}thieno [3 d] pyrimidin-4-yl)氧]苯基}prop-2-enamide
微笑: CN1CCN (CC1) C1 = CC = C (NC2 =数控(OC3 = CC = CC (NC (C = C = O)) = C3) = C3SC = CC3 = N2) C = C1

参考文献

一般引用

廖宝成，林春春，李建辉，杨建军:T790M突变特异性不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂临床前和临床研究进展。生物医学学报，2016;23(1):86。(文章]
王松，张松，刘丹:靶向EGFR T790M突变的第三代抑制剂在晚期非小细胞肺癌中的应用。血液学杂志，2016年4月12日;9:34。doi: 10.1186 / s13045 - 016 - 0268 - z。(文章]
谭春春，赵宝成，苏瑞良:表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌中的作用。肺癌。2016年3月;93:59-68。doi: 10.1016 / j.lungcan.2016.01.003。Epub 2016年1月8日(文章]
Kim ES: Olmutinib:第一个全球批准。药物。2016年7月;76(11):1153-7。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0606 - z。(文章]
Suzuki M, Shigematsu H, Hiroshima K, Iizasa T, Nakatani Y, Minna JD, Gazdar AF, Fujisawa T:表皮生长因子受体在肺癌中的表达与突变相关。中国医学杂志，2005;36(10):1127-34。(文章]
王晓明，王晓明，王晓明，等。表皮生长因子受体信号通路。当代生物学杂志，2001,17;11(8):r295 -5。(文章]
王玉康，金敏，宋建勇，李建辉，金玉华，李玉明，Suh KH, Son J.:摘要LB-100: HM61713作为一种口服的EGFR选择性抑制剂的发现。(文章]
韩美制药奥尔穆替尼一期海报[链接]

外部链接

KEGG药物: D10859
PubChem化合物: 54758501
PubChem物质: 347829271
ChemSpider: 45743494
BindingDB: 50160871
ChEMBL: CHEMBL3786343
锌: ZINC000198970879
维基百科: Olmutinib

化学物质

下载 (27.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
2	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
1	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
1、2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00792毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.22	ALOGPS
logP	5.47	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.85	Chemaxon
pKa(最强碱性)	7.96	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体计数	2	Chemaxon
极表面积	82.62²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	140.67米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.21^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体和激活几个信号级联将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知配体包括EGF, TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

谭春春，赵宝成，苏瑞良:表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌中的作用。肺癌。2016年3月;93:59-68。doi: 10.1016 / j.lungcan.2016.01.003。Epub 2016年1月8日(文章]
王玉康，金敏，宋建勇，李建辉，金玉华，李玉明，Suh KH, Son J.:摘要LB-100: HM61713作为一种口服的EGFR选择性抑制剂的发现。(文章]

药物创建于2017年1月20日21:12 /更新于2021年2月21日18:54

Olmutinib

识别

Olmutinib (DB13164)的结构

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献