Gabexate通过结合到激肽酶、纤溶酶和凝血酶的活性位点来抑制它们。^2，3.抑制凝血级联的这些成分最终阻止了纤维蛋白的形成，纤维蛋白必须存在并聚合形成凝块。Gabexate通过降低NFkappaB和c-Jun n -末端激酶(JNK)通路活性来降低炎症细胞因子的产生。¹其确切机制尚不清楚，但人们认为gabexate可以阻止IkappaB的蛋白水解破坏，从而使NFkappaB失活，并干扰激活蛋白1与DNA的结合。

目标	行动	生物
一个血浆激肽释放酶	抑制剂	人类
一个凝血酶原	抑制剂	人类
一个Plasminogen	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

大鼠LD50为6480mg/kg。^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	Abciximab联合Gabexate可增加出血的风险或严重程度。
Aceclofenac	当安昔氯芬酸联合加贝酸酯时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	加贝酸联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当Acenocoumarol与Gabexate联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加加贝酸的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	白藜芦醇与加贝酸联用可降低疗效。
Alclofenac	阿氯芬酸联合加贝酸可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	Gabexate联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	Gabexate联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。
溶栓	阿替普酶与加贝酸联合使用可增加出血的风险或严重程度。

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食物相互作用

避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Gabexate甲磺酸	E3Q07L0649	56974-61-9	DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 苯甲酸酯
选择父母: 苯酚酯/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/脂肪酸酯/二羧酸及其衍生物/胍/羧酸酯/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/有机氧化物

再展示3个
基: 芳香族同单环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羰基/Carboximidamide/羧酸的衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯/脂酰

再展示11个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 4 v7m9137x9
化学文摘号: 39492-01-8
InChI关键: YKGYIDJEEQRWQH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H23N3O4 c1-2-22-15(21) 12-7-9-13(10-8-12)最早提出(20)6-4-3-5-11-19-16 (17)18 / h7-10H, 2 - 6, 11 h2、h3, (H4、17、18、19)
国际命名: 4 - [(6-carbamimidamidohexanoyl)氧]苯甲酸乙酯
微笑: CCOC (= O) C1 = CC = C (OC (= O) CCCCCNC (N) = N) C = C1

参考文献

一般引用

Yuksel M, Okajima K, Uchiba M, Okabe H: Gabexate mesilate，一种合成蛋白酶抑制剂，通过抑制人单核细胞中核因子- kappab和激活蛋白-1的激活来抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子- α的产生。中华药物学杂志2003年4月;305(1):298-305。［文章］
Menegatti E, Bolognesi M, Scalia S, Bortolotti F, Guarneri M, Ascenzi P: Gabexate mesylate抑制丝氨酸蛋白酶:热力学和计算机图形分析。中国药学杂志1986 12月;75(12):1171-4。［文章］
Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］
Brandi G, Tavolari S, De Rosa F, Di Girolamo S, Agostini V, Barbera MA, Frega G, Biasco G:蛋白酶抑制剂甲硫酸gabexate mesilate对含有KRAS, BRAF和PIK3CA突变的结肠癌细胞的抗肿瘤作用公共科学图书馆，2012;7(7):e41347。doi: 10.1371 / journal.pone.0041347。Epub 2012 7月24日。［文章］
谢培林，曾岱元，王晓东，林涛，李亚萍，陆亚萍:加贝酸预处理对大鼠急性肾缺血再灌注损伤的改善优于肌苷。移植杂志2014年1 - 2月;46(1):40-5。doi: 10.1016 / j.transproceed.2013.10.037。［文章］
金秀生，杨海红:甲磺酸加贝特治疗儿童急性胰腺炎的临床疗效。中华儿科杂志，2013年11月;172(11):1483-90。doi: 10.1007 / s00431 - 013 - 2068 - 6。Epub 2013 6月29日。［文章］
AIFA产品信息:甲磺酸加贝酯冲剂粉末[链接］

外部链接

PubChem化合物: 3447
PubChem物质: 347828997
ChemSpider: 3329
BindingDB: 50104435
ChEBI: 93036
ChEMBL: CHEMBL87563
锌: ZINC000002002226
维基百科: Gabexate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	支持性护理	肝脏疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.109毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.83	ALOGPS
logP	2.1	ChemAxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa(最强基础)	12.13	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	114.5²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	96.7米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.67^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0119000000 - c1086ad8b4cff4d62118

目标

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细节 1.血浆激肽释放酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 酶裂解Lys-Arg键和Arg-Ser键。在相互反应中，它在与负电荷表面结合后激活因子XII。它还从HMW激肽原释放缓激肽。
基因名字: KLKB1
Uniprot ID: P03952
Uniprot名字: 血浆激肽释放酶
分子量: 71369.205哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

细节 2.凝血酶原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血栓反应蛋白受体活性
特定的功能: 凝血酶在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，并与凝血调节蛋白c复合。
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

细节 3.Plasminogen

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型肽酶活性
特定的功能: 纤溶蛋白溶解血凝块中的纤维蛋白，并在胚胎发育、组织重塑、肿瘤侵袭和炎症等多种过程中发挥蛋白水解因子的作用。在…
基因名字: 身为
Uniprot ID: P00747
Uniprot名字: Plasminogen
分子量: 90568.415哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

酶

细节 1.Trypsin-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 对合成底物boc - ph - ser - arg - mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec和Boc-Val-Pro-Arg-Mec具有活性。单链形式比双链形式更活跃。
基因名字: PRSS1
Uniprot ID: P07477
Uniprot名字: Trypsin-1
分子量: 26557.88哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

细节 2.补C1s子分量

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: C1s B链是一种丝氨酸蛋白酶，与C1q和C1r结合形成C1，是补体系统经典通路的第一个组分。C1r激活C1s，从而反过来激活at…
基因名字: c1
Uniprot ID: P09871
Uniprot名字: 补C1s子分量
分子量: 76683.905哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

细节 3.补体C1r子分量

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型肽酶活性
特定的功能: C1r B链是一种丝氨酸蛋白酶，与C1q和C1s结合形成C1，是补体系统经典通路的第一个组分。
基因名字: C1R
Uniprot ID: P00736
Uniprot名字: 补体C1r子分量
分子量: 80118.04哒

参考文献

Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］

药物创建于2016年10月21日00:33 /更新于2021年6月12日10:54

Gabexate

识别

Gabexate结构(DB12831)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献