Oxetacaine

识别

总结

Oxetacaine是一个抗酸剂用于治疗胃炎、消化性溃疡疾病、胃灼热、食管炎、食管裂孔疝、厌食。

通用名称

Oxetacaine

DrugBank加入数量

DB12532

背景

Oxetacaine,也叫做oxethazaince,是一种有效的表面镇痛的分子式N, N-bis——(N-methyl-N-phenyl-t-butyl-acetamide) -beta-hydroxyethylamine保存其工会的形式在低pH值。其行动表明缓解吞咽困难,减轻疼痛由于回流,慢性胃炎和十二指肠溃疡。¹Oxetacaine批准加拿大卫生部自1995年以来,其作为抗酸剂组合使用非处方药。⁶还在批准的列表中衍生品EMA的草药产品。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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结构Oxetacaine (DB12532)

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重量

平均:467.654
单一同位素的:467.314792192

化学公式

C₂₈H₄₁N₃O₃

同义词

• Oxetacaine

外部id

• 王寅- 806

药理学

指示

Oxetacaine可作为非处方抗酸剂,它是用来减轻疼痛与胃炎、消化性溃疡疾病、胃灼热、食管炎、食管裂孔疝、厌食。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 裂缝;肛门
• 痔核
• 直肠炎
• 瘙痒Ani
• 回流酸
• 肛门湿疹

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Oxetacaine改善常见的胃肠道症状。³Oxetacaine是麻醉的一部分抗酸药,增加胃的pH值,同时提供止痛更长一段时间的低剂量。这个属性已报道缓解胃酸过多症的症状。Oxetacaine据报道,产生可逆的失去感觉和提供一个提示和长期缓解疼痛。在体外,oxetacaine显示产生平滑肌解痉作用,阻止5 -羟色胺的作用。⁴

当地oxetacaine的功效已被证明是比利多卡因强2000倍,500倍比可卡因更有效。其麻醉作用产生感觉的丧失,可以解释为其抑制活性神经冲动和细胞膜的渗透性下降。⁴

的作用机制

Oxetacaine抑制胃酸分泌,抑制胃泌激素分泌。³

此外,oxetacaine施加对胃粘膜局部麻醉作用。oxetacaine这种有效的局部麻醉效应可能是由于其独特的化学特性,弱碱,相对非电离盐酸酸解而其盐溶于有机溶剂,它可以穿透细胞膜。²Oxetacaine减少附近的感觉神经冲动传导的应用程序网站为了降低细胞膜的渗透性钠离子。⁴这个活动是由工会形成细胞膜的结合。⁵

目标	行动	生物
一个胃泌激素	抑制合成	人类

吸收

血浆浓度峰值大约20 ng / ml的oxetacaine达到口服后大约一个小时。⁴不到1/3的管理正在经历广泛的吸收剂量的新陈代谢。⁵

的体积分布

这药代动力学性质没有被研究过。

蛋白结合

由于半衰期较低,认为oxetacaine,吸收时,提出了一个非常低的等离子体蛋白质绑定。⁵

新陈代谢

Oxetacaine迅速和广泛代谢hepatically。新陈代谢后,形成的主要代谢物beta-hydroxy-mephentermine和beta-hydroxy-phentermine等。无关紧要的主要代谢物在等离子体。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Oxetacaine
  • 甲苯叔丁胺+芬特明

路线的消除

不到0.1%的amdinistered剂量在24小时内恢复在尿液的形式不变oxetacaine或其代谢物。⁴

半衰期

Oxetacaine礼物很短的半衰期约为一小时。⁴

间隙

这药代动力学性质没有被研究过。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

当口头管理,oxetacaine提供了一个良好的宽容。然而,静脉注射后,oxetacaine毒性高,表现为心肌收缩性的抑郁和传导受损。²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	高铁血红蛋白症的风险或严重性Abemaciclib结合Oxetacaine时可以增加。
Abiraterone	高铁血红蛋白症的风险或严重性阿比特龙时可以增加与Oxetacaine相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Oxetacaine相结合。
对乙酰氨基酚	高铁血红蛋白症的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Oxetacaine时可以增加。
乙酰唑胺	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Oxetacaine相结合。
醋酸	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当乙酸与Oxetacaine相结合。
乙酰sulfisoxazole	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加乙酰sulfisoxazole结合Oxetacaine。
Afatinib	高铁血红蛋白症的风险或严重性Afatinib结合Oxetacaine时可以增加。
Aldesleukin	高铁血红蛋白症的风险或严重性Aldesleukin结合Oxetacaine时可以增加。
Alectinib	高铁血红蛋白症的风险或严重性Alectinib结合Oxetacaine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mucaine——Sus	Oxetacaine(10毫克/ 5毫升)+氢氧化铝(300毫克/毫升)+氢氧化镁(100毫克/毫升)	悬架	口服	Aurium制药有限公司	1995-12-31	2018-06-14
MUCAINE 200毫升SUSPANSIYON	Oxetacaine(10毫克/ 5毫升)+氢氧化铝(291毫克/毫升)+氢氧化镁(98毫克/毫升)	悬架	口服	奥İLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C05AD06——Oxetacaine

• C05AD——局部麻醉剂
• C05A——代理治疗痔疮,肛门裂缝局部使用
• C05——VASOPROTECTIVES
• C -心血管系统

药物类别

• 药物治疗痔疮,肛门裂缝局部使用
• 麻醉剂
• 麻醉剂,当地
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• Vasoprotectives

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

苯乙胺

直接父

安非他明和衍生品

选择父母

α氨基酸和衍生品/丙苯/三级羧酸酰胺/三烷基胺/1,2-aminoalcohols/主要醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1,2-aminoalcohol/酒精/链烷醇胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

氨基酸酰胺(CHEBI: 31947)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

IP8QT76V17

化学文摘号

126-27-2

InChI关键

FTLDJPRFCGDUFH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H41N3O3 c1-27 29 (2, 19-23-13-9-7-10-14-23) (5) 25 (33) 21-31 (17-18-32) (34) 30 (6) 28 (3, 4) 20-24-15-11-8-12-16-24 / h7-16 32 h, 17-22H2 1-6H3

国际命名

2 - [(2-hydroxyethyl) ({((2-methyl-1-phenylpropan-2-yl)[氨基甲酰甲酯)甲基})氨基]-N-methyl-N——(2-methyl-1-phenylpropan-2-yl)乙酰胺

微笑

CN (C = O) CN (CCO) CC (= O) N (C) C (C) (C) CC1 = CC = CC = C1) C (C) (C) CC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 撒母耳RK BALMFORTH问:对照试验在十二指肠溃疡OXETHAZAINE作为止痛剂。Br地中海j . 1964年2月8日;1 (5379):355 - 6。(文章]
2. Masuda Y,吉泽章T, Ozaki M,田中T:代谢和血流动力学的影响oxethazaine灌注的大鼠肝脏。日本J杂志。1996年3月,70 (3):243 - 52。(文章]
3. Namba H,西村Y, Kurata N, Iwase M,平井一夫T,登Y:老鼠体内抑制Oxethazaine对咪达唑仑代谢的影响。生物制药公牛。2017;40 (9):1361 - 1365。doi: 10.1248 / bpb.b16 - 01016。(文章]
4. Parakh r和帕蒂尔n (2017)。国际医学科学研究杂志》上。必威国际appMSJ在线。
5. Kapoor a,拉美国(2013年)。Ilustrated医学药理学。Jaypee兄弟。(ISBN: 978-93-5090-655-2]
6. 加拿大卫生部(链接]
7. EMA草药物质(链接]

外部链接

KEGG化合物

C12552

PubChem化合物

4621年

PubChem物质

347828759

ChemSpider

4460年

BindingDB

50017672

ChEBI

31947年

ChEMBL

CHEMBL127592

锌

ZINC000003874585

维基百科

Oxetacaine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	放射性食管炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部
悬架	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	100 - 101ºC	“化学物质”
沸点(°C)	630ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	< 0.1 g / 100毫升23ºC	“化学物质”
pKa	6.25	波西E。,伯乐k和波西l . Amerian消化疾病杂志》上。(1969)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0102毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.67	ALOGPS
logP	3.16	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.59	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.78	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	64.092	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	138.53米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	52.953	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 4921100000 - a1f5b0f2bfd88a9426a7

药物在2016年10月20日几点? /在5月27日更新2021 02:58