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Ertugliflozin

识别

总结

Ertugliflozin是SGLT2抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Segluromet、Steglatro Steglujan
通用名称
Ertugliflozin
DrugBank加入数量
DB11827
背景

Ertugliflozin属于钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)的强效选择性抑制剂，更具体地说，是负责约90%的肾小球葡萄糖重吸收的2型抑制剂。1这种药物是由默克公司和辉瑞公司合作开发的。该药物于2017年12月22日获FDA批准为单药治疗，并与西格列汀或盐酸二甲双胍联合使用。6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:436.89
单一同位素的:436.1288808
化学公式
C22H25克罗7
同义词
  • Ertugliflozin
外部id
  • Pf 04971729
  • pf - 04971729 - 00

药理学

指示

Ertugliflozin是一种辅助饮食和锻炼，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。10它也可以与任何一种组合使用二甲双胍或sitagliptin同样的指示。7，8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

ertugliflozin的使用增加了尿葡萄糖排泄，导致负平衡和渗透性利尿。因此，据报道，这种抗糖尿病药可以显著降低糖尿病患者的体重和血压。4

的作用机制

作为正常过程的一部分，血液中的葡萄糖经过过滤排泄后被肾小球重新吸收，因此只有不到1%的葡萄糖通过尿液排出体外。重吸收是由钠依赖性葡萄糖共转运体(SGLT)介导的，主要是2型，负责90%的重吸收葡萄糖。Ertugliflozin是SGLT2的小抑制剂，它的活性增加葡萄糖的排泄，减少高血糖，而不需要过量的胰岛素分泌。1

目标 行动 生物
一个钠/葡萄糖转运蛋白2
拮抗剂
 人类
吸收

临床前研究表明ertugliflozin吸收良好，具有70-90%的口服生物利用度。报道的Tmax发生在给药后0.5-1.5小时。3.口服给药后，Cmax和AUC呈剂量成比例。一个dministration of 15 mg reported values of Cmax and AUC of 268 ng/ml and 1193 ng h/ml respectively.9

的体积分布

口服埃图格列洛津后的表观分布体积为215.3 L，静脉给药后的稳态分布体积为85.53 L。9

蛋白结合

Ertugliflozin与血浆蛋白高度结合，其结合范围为94-96%，与给药浓度无关。5

新陈代谢

体外研究表明，ertugliflozin在肝微粒体和肝细胞中的代谢谱是通过单羟基化、o -去甲基化和葡萄糖醛酸化反应形成的。ertugliflozin的代谢被认为是由在血浆、粪便和尿液中发现的8种不同的代谢物形成的。在血浆中，ertugliflozin的不变形式被发现是给药剂量的主要成分。在循环血浆中还发现了其他六种轻微代谢物。3.

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路线的消除

ertugliflozin的总回收率为91%，该消除途径在尿液中的分布比例为50%，在粪便中的分布比例为41%。在初次给药大约168小时后才恢复给药剂量。尿液消除非常迅速，24小时后尿液中恢复的剂量达到80%。尿液中消除的剂量由7种不同的主要代谢物和未改变的埃图格列洛津作为次要代谢物组成。粪便中的消除率取决于每个患者的肠道运动，但在最初给药168小时后，粪便中的消除剂量达到98.5%。这一消除剂量主要由未改变的埃图格列洛津和其他三种次要代谢物构成。2

半衰期

ertugliflozin的终末消除半衰期为11-17小时。3.

间隙

口服给药后的血浆总清除率为178.7 ml/min，静脉给药后的全身血浆总清除率为187.2 ml/min。9

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

来自临床试验的报告显示，ertugliflozin耐受性良好，无明显副作用。5已经进行了致癌性研究，据报道肾上腺髓质嗜铬细胞瘤的发病率增加;可能与碳水化合物吸收不良导致钙稳态改变有关。没有关于突变或生育能力损害的报道。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Ertugliflozin可能会增加Abacavir的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Abemaciclib 阿贝aciclib可降低Ertugliflozin的排泄率，导致血清中Ertugliflozin水平升高。
Abrocitinib 埃图格列酮与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 阿卡波糖与Ertugliflozin合用可提高疗效。
醋丁洛尔 Ertugliflozin与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac Ertugliflozin可能增加Aceclofenac的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acemetacin 埃图格列嗪与阿西美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚 Ertugliflozin可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰唑胺 埃图格列酮与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与埃图格列洛津合用可提高疗效。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。酗酒会增加酮症酸中毒的风险。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ertugliflozin pidolate MLU731K321 1210344-83-4 YHIUPZFKHZTLSH-LXYIGGQGSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑 15毫克 口服 默克公司有限公司 2018-05-28 2021-02-03 加拿大的国旗
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 默克夏普公司 2017-12-19 不适用 美国国旗
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑 5毫克 口服 默克公司有限公司 2018-05-28 2021-02-03 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普公司 2017-12-19 不适用 美国国旗
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普公司 2017-12-19 不适用 美国国旗
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普多美公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BD23 -二甲双胍和戊格列洛津 A10BK04——Ertugliflozin 西格列汀和埃图格列嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/Oxepanes/氯苯/缩酮/环氧乙烷/芳基氯化物/单糖/1, 3-dioxolanes
显示6更
基
缩醛/酒精/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/二苯基甲烷/醚/Halobenzene
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 c282481ip
化学文摘号
1210344-57-2
InChI关键
MCIACXAZCBVDEE-CUUWFGFTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H25ClO7 c1-2-28-16-6-3-13 (4-7-16) 9-14-10-15 (5-8-17 (14) 23) 22-20 (27) 18 (25) 19 (26) 21 (11-24 30-22) 12-29-22 / h3-8, 10日,18 - 20,24-27H, 2, 9日11-12H2, 1 h3 / t18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}1 -(羟甲基)6、8-dioxabicyclo (3.2.1) octane-2 3 4-triol
微笑
CCOC1 = CC = C (CC2 = CC (= CC = C2Cl) [C@] 23摄氏度(C@) (CO) (O2) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Miao Z, Nucci G, Amin N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz AD, Callegari E, Kalgutkar AS:抗糖尿病药物ertugliflozin (PF-04971729)在健康男性体内的药代动力学、代谢和排泄2013年2月;41(2):445-56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012年11月20日。［文章］
  2. 冯晓霞，张丽娟，张丽萍。2型糖尿病发生的环境危险因素研究进展。国际环境与公共卫生，2018年1月5日;15(1)。pii: ijerph15010078。doi: 10.3390 / ijerph15010078。［文章］
  3. Abdul-Ghani MA, DeFronzo RA:抑制肾脏葡萄糖重吸收:实现2型糖尿病血糖控制的新策略。2008年9月14日(6):782-90。doi: 10.4158 / EP.14.6.782。［文章］
  4. Kalgutkar AS, Tugnait M, Zhu T, Kimoto E, Miao Z, Mascitti V, Yang X, Tan B, Walsky RL, Chupka J, Feng B, Robinson RP:一种钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的选择性抑制剂PF-04971729的临床前物种和人类倾向，是治疗2型糖尿病的临床候选药物。2011年9月39日(9):1609-19。doi: 10.1124 / dmd.111.040675。Epub 2011年6月20日。［文章］
  5. Cinti F, Moffa S, Impronta F, Cefalo CM, Sun VA, Sorice GP, Mezza T, Giaccari A: ertugliflozin及其治疗2型糖尿病的潜力:迄今为止的证据。2017年10月3日;11:2905-2919。doi: 10.2147 / DDDT.S114932。eCollection 2017。［文章］
  6. 辉瑞公司新闻(链接］
  7. FDA批准药品:口服seglromet(盐酸ertugliflozin和二甲双胍)片[链接］
  8. FDA批准药品:口服Steglujan (ertugliflozin和西格列汀)片[链接］
  9. 临床试验(链接］
  10. FDA批准药品:口服Steglatro (ertugliflozin)片剂[链接］
PubChem化合物
44814423
PubChem物质
347828173
ChemSpider
26340533
BindingDB
50342885
RxNav
1992672
ChEMBL
CHEMBL1770248
锌
ZINC000068197809
维基百科
Ertugliflozin
FDA的标签
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化学物质
下载 (23.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 治疗 交通拥堵/射血分数降低的炉缸失效 1
4 招聘 预防 糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Ertugliflozin/肾脏缺氧/Renoprotection/SGLT2抑制剂/2型糖尿病 1
4 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1
4 招聘 治疗 心脏衰竭,心脏舒张/2型糖尿病 1
4 撤销 治疗 高血压(Hypertension)/2型糖尿病 1
4 撤销 治疗 2型糖尿病 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 9
3. 没有招聘 治疗 伴有非缺血性心肌病的心力衰竭 1
3. 招聘 治疗 心脏再同步化治疗/射血分数中等的心力衰竭/射血分数降低的炉缸失效/植入型心律转复除颤器(icd) 1
3. 招聘 治疗 心脏衰竭/2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7326708 是的 2008-02-05 2027-05-24 美国国旗
US6699871 是的 2004-03-02 2023-01-26 美国国旗
US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 美国国旗
US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 美国国旗
US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 美国国旗
US8080580 没有 2011-12-20 2030-07-13 美国国旗
US9439902 没有 2016-09-13 2030-10-21 美国国旗
US9439901 没有 2016-09-13 2030-10-21 美国国旗
US9308204 没有 2016-04-12 2030-10-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 略微可溶性 “FDA标签”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.119毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.21 ALOGPS
logP 2.32 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.98 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.1 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 108.612 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 109.07米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 44.953. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.钠/葡萄糖转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
低亲和力葡萄糖:钠转运体活性
特定的功能
Sodium-dependent葡萄糖转运体。钠(+)与葡萄糖的耦合比为1:1。在哺乳动物肾脏中高效底物运输是由低亲和力、高容量的协同作用提供的。
基因名字
SLC5A2
Uniprot ID
P31639
Uniprot名字
钠/葡萄糖转运蛋白2
分子量
72895.995哒
参考文献
  1. Miao Z, Nucci G, Amin N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz AD, Callegari E, Kalgutkar AS:抗糖尿病药物ertugliflozin (PF-04971729)在健康男性体内的药代动力学、代谢和排泄2013年2月;41(2):445-56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012年11月20日。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Sahasrabudhe V, Terra SG, Hickman A, Saur D, Shi H, O'Gorman M, Zhou Z, Cutler DL:肾损伤对Ertugliflozin在2型糖尿病患者体内药代动力学和药效学的影响。中国临床药学杂志。2017年11月;57(11):1432-1443。doi: 10.1002 / jcph.955。Epub 2017年7月13日。［文章］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. Sahasrabudhe V, Terra SG, Hickman A, Saur D, Shi H, O'Gorman M, Zhou Z, Cutler DL:肾损伤对Ertugliflozin在2型糖尿病患者体内药代动力学和药效学的影响。中国临床药学杂志。2017年11月;57(11):1432-1443。doi: 10.1002 / jcph.955。Epub 2017年7月13日。［文章］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Cinti F, Moffa S, Impronta F, Cefalo CM, Sun VA, Sorice GP, Mezza T, Giaccari A: ertugliflozin及其治疗2型糖尿病的潜力:迄今为止的证据。2017年10月3日;11:2905-2919。doi: 10.2147 / DDDT.S114932。eCollection 2017。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒

药物创建于2016年10月20日20:51 /更新于2022年8月19日08:38