Bictegravir

识别

总结

Bictegravir是一种用于治疗HIV感染的整合酶抑制剂。

品牌名称

Biktarvy

通用名称

Bictegravir

DrugBank加入数量

DB11799

背景

比昔格雷韦是最近批准的一种研究药物，已用于研究HIV-1和HIV-2感染的治疗试验。它已被批准与其他两种抗逆转录病毒药物联合用于HIV-1单药治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Bictegravir的结构(DB11799)

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重量

平均:449.386
单一同位素的:449.119855181

化学公式

C₂₁H₁₈F_3.N_3.O₅

同义词

• Bictegravir

外部id

• gs - 9883
• gs - 9883 - 01

药理学

指示

比昔格雷韦适用于未接受抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染患者的治疗。此外，Bictegravir适用于在常规抗逆转录病毒治疗方案中病毒学抑制(HIV-1 RNA <50 c/mL)至少3个月、无治疗失败史、无与药物个别成分耐药相关的已知因素的患者的HIV-1感染的管理。它与替诺福韦和恩曲他滨联合使用^3.，4．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

比昔格雷韦是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)。Bictegravir (BIC)抑制HIV-1病毒复制进入人类基因组。它可以每天服用一次，无需额外的剂量^{2，3.，4，5}．Bictegravir (BIC)抑制病毒DNA链转移到宿主基因组，从而阻止HIV-1复制⁵．

的作用机制

这种单剂量药物抑制了病毒DNA链转移到人类基因组，防止了HIV-1病毒的复制和繁殖²．

体外实验显示，比昔韦对HIV-2和各种亚型HIV-1具有强大的抗病毒活性。当它与其他抗逆转录病毒药物(包括替诺福韦阿拉酰胺(TAF)、恩曲他滨(FTC)和达鲁那韦(DRV))联合使用时，已显示出协同效应。第一种美国批准的药物(商品名:Biktarvy)的三个组成部分如下:

比昔格雷韦:整合酶链转移抑制剂;INSTI)，一种病毒复制所必需的HIV-1编码酶。对整合酶的抑制可以阻止HIV-1融入宿主DNA，阻止HIV-1原病毒的转化和病毒的进展^标签．

恩曲他滨:FTC被细胞酶磷酸化形成恩曲他滨5'-三磷酸。恩曲他滨在细胞内磷酸化形成恩曲他滨5'-三磷酸。这种代谢物通过与底物脱氧胞苷5'-三磷酸相竞争和结合到病毒DNA中，阻止DNA链的延伸，从而抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的活性^标签．

替诺福韦阿拉酰胺:TAF是替诺福韦(2′-脱氧腺苷单磷酸类似物)的磷酸酰胺前体药物。血浆暴露于TAF导致泄漏到细胞中，然后TAF在细胞内被组织蛋白酶水解转化为替诺福韦。替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为代谢物替诺福韦二磷酸，这是药物的活性形式。替诺福韦二磷酸通过HIV逆转录酶结合到病毒DNA中，从而抑制HIV-1复制，导致DNA链终止。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶也有弱抑制作用^标签．

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1型
一个整合酶	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

比昔韦在体内迅速被吸收。达峰时间= 2.0 - -4.0 h^3.

的体积分布

0.2升/公斤²

蛋白结合

血血浆比:0.64²

新陈代谢

在一项为期10天的剂量范围研究中，既往未接受过bictegravir治疗的成人每日一次单药治疗(5mg - 100mg)， BIC的中位半衰期为15.9 h - 20.9 h^3.．双昔韦在肝脏和肾脏中代谢。CYP3A4和UGT1A是参与比昔韦代谢的主要酶。肾肌酐清除率<30 mL/min的患者和有肝病的患者不建议使用比昔韦^标签．

路线的消除

BIC主要通过UGT1A1葡糖醛酸化和CYP3A4氧化去除²．约1%的比昔韦剂量随尿排出，没有变化^2，3.．

半衰期

半衰期是17.3小时。⁶

间隙

双昔韦主要由肾脏清除。肾脏清除率<30的患者不应服用比昔韦^标签

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

有肾脏疾病且肌酐清除率<30 mL/min者不宜服用比昔韦^标签．肝病患者不应服用比昔韦。

最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛^标签．

乳酸性酸中毒/伴有脂肪变性的严重肝肿大:出现症状/实验室结果提示乳酸性酸中毒或肝毒性的患者应停止治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	比替格拉韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马昔库与比昔韦合用可减少排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与比昔韦合用可减少其排泄。
腺嘌呤	双替格拉韦与腺嘌呤合用可降低其代谢。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与比昔韦联合使用时，治疗效果可能会降低。
胺碘酮	双替格拉韦与胺碘酮合用可降低其代谢。
阿米替林	双替格拉韦与阿米替林合用可降低其代谢。
Amprenavir	比昔韦与安普瑞那韦合用可降低其代谢。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与比昔韦合用可降低疗效。
Apalutamide	双替格拉韦与阿帕鲁他胺联用可提高其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。
• 每天在同一时间服用。
• 与抗酸剂分开服用。服用含铝或镁的抗酸剂前2小时或后6小时服用双昔韦。
• 带食物。当服用含铁或钙的产品时，比昔韦应与食物一起服用。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bictegravir钠	4 l5mp1y7w7	1807988-02-8	WJNFBIVCQMPPJC-FQYDJHLKSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BIKTARVY	Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(25毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทดีซีเอชออริกา(ประเทศไทย)จำกัด	2020-01-02	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2021-04-28	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2018-08-08	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2018-02-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2021-06-01	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(30毫克/ 1)+Emtricitabine(120毫克/ 1)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(15毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科技公司	2021-10-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide延胡索酸酯(25毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技爱尔兰公司	2021-06-01	不适用
Bİktarvy 50 mg / 200 mg / 25 mg fİlm卡普利片，30片	Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(25毫克)	平板电脑,涂	口服	Gİlead scİences İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺和比昔韦

• 治疗HIV感染的抗病毒药物，联合用药
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 全身用抗感染药
• 抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• 用于治疗HIV感染的联合抗病毒药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 直接作用抗病毒药物
• 稠环杂环化合物,
• 人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 吡啶
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为吡啶羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有含羧酸基团的吡啶环或其衍生物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

吡啶羧酸及其衍生物

直接父

吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

2-heteroaryl甲酰胺/1, 3-oxazepines/Hydroxypyridines/氟苯/1, 3-oxazinanes/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物 /仲羧酸酰胺/内酰胺/环酮/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/有机氧化物/Organofluorides/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示9更

基

1, 3-oxazinane/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮 /氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/内酰胺/Meta-oxazepine/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxazinane/吡啶羧酸或衍生物/仲羧酸酰胺/叔羧酸酰胺/Vinylogous酸/Vinylogous酰胺

显示22日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII

8 gb79loj07

化学文摘号

1611493-60-7

InChI关键

SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H18F3N3O5 c22-9-3-14(23) 12(15(24) 4 - 9日)6-25-20 (30)6-25-20 (10-1-2-11 (5 - 10)32-16)21 (31)17 (26)19 (29)18 (13)28 / h3-4, 7 - 11, 16日,29日H, 1 - 2, 5 - 6, 8 h2 (H 25 30) / t10 - 11 + 16 + / mo / s1

国际命名

11 r, 13 (1 s, r) 5-hydroxy-3, 6-dioxo-N -[(2、4、6-trifluorophenyl)甲基]12-oxa-2, 9-diazatetracyclo [11.2.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-4, 7-diene-7-carboxamide

微笑

OC1 = C2N (C [C@H] 3 O [C@@H] 4 cc (C@@H) (C4) N3C2 = O) C = C (C (= O) NCC2 = C (F) C = C (F) C = C2F) C1 = O

参考文献

一般引用

1. Chase SP, Freimanis AK:腹部超声。俄亥俄州立医学杂志1971年10月;67(10):901-6。［文章］
2. 比昔格雷韦10天单药治疗hiv -1感染成人的抗病毒活性、安全性和药代动力学[链接］
3. BICTEGRAVIR [链接］
4. Fda批准biktarvy [链接］
5. BICTEGRAVIR钠(链接］
6. FDA批准药品:口服BIKTARVY (bictegravir，恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺)片[链接］

外部链接

PubChem化合物

90311989

PubChem物质

347828148

ChemSpider

44208822

BindingDB

330048

RxNav

1999660

ChEBI

172943

ChEMBL

CHEMBL3989866

PDBe配体

KLQ

维基百科

Bictegravir

PDB项

6 puw/6读写存储器/6两/7 ouh

FDA的标签

下载 (720 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
4	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/病毒性乙型肝炎	1
4	完成	基础科学	艺术/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	艾滋病毒、预防	1
4	完成	预防	性传播疾病	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	2
4	没有招聘	基础科学	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/肥胖	1
4	没有招聘	卫生服务研究必威国际app	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	没有招聘	治疗	冠状动脉疾病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9216996	没有	2015-12-22	2033-12-19
US9708342	没有	2017-07-18	2035-06-19
US9732092	没有	2017-08-15	2033-12-19
US10385067	没有	2019-08-20	2035-06-19
US10548846	没有	2020-02-04	2036-11-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	682.5±55.0°C, 760 mmHg	(L1221)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0537毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.28	ALOGPS
logP	1.36	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.81	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.182	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	105.44米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.143.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.逆转录酶/ RNaseH

种类

蛋白质

生物

人类免疫缺陷病毒1型

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

Rna-dna杂化核糖核酸酶活性

特定的功能

不可用

基因名字

波尔

Uniprot ID

Q72547

Uniprot名字

逆转录酶/ RNaseH

分子量

65223.615哒

细节 2.整合酶

种类

蛋白质

生物

人类免疫缺陷病毒1型

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

不可用

基因名字

波尔

Uniprot ID

Q7ZJM1

Uniprot名字

整合酶

分子量

32226.645哒

×

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药物创建于2016年10月20日20:49 /更新于2022年2月03日21:01