Cabotegravir

识别

总结

Cabotegravir是一种HIV-1整合酶抑制剂，用于HIV-1感染的治疗和暴露前预防。

品牌名称

Apretude, Vocabria

通用名称

Cabotegravir

DrugBank加入数量

DB11751

背景

Cabotegravir，或GSK1265744，是一种HIV-1整合酶抑制剂，与非核苷逆转录酶抑制剂一起使用，rilpivirine．^4，6，7早期对卡替格雷韦必威国际app的研究表明它的口服生物利用度较低dolutegravir，⁴这导致了卡替格韦长效月度肌内注射配方的开发。^4，7

Cabotegravir于2021年1月21日获FDA批准与rilpivirine联合用于治疗病毒学抑制个体的HIV-1感染。⁸虽然以前只每月给药一次，但该组合产品在2022年2月1日获得了FDA批准，每两个月给药一次¹¹而且不需要事先口头介绍。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cabotegravir (DB11751)结构

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重量

平均:405.358
单一同位素的:405.113626985

化学公式

C₁₉H₁₇F₂N_3.O₅

同义词

• Cabotegravir

外部id

• 744年拉
• 葛兰素史克公司1265744
• 葛兰素史克公司744
• gsk - 1265744 a
• GSK1265744
• GSK1265744A
• GSK744
• GSK744拉
• GSK744圈
• s - 265744
• S / GSK1265744

药理学

指示

口服卡替格雷韦合用rilpivirineHIV-1病毒抑制成人的短期治疗，没有治疗失败的历史，以评估卡替格雷韦的耐受性或没有注射剂量的卡替格雷韦。⁶肌注缓释型卡替格韦联合利普韦林是一种完整的方案，用于12岁及以上体重至少35公斤的成人和青少年HIV-1感染的治疗，可替代目前的抗逆转录病毒方案，适用于那些病毒学抑制(HIV-1 RNA <50 copies/mL)的稳定抗逆转录病毒方案，无治疗失败的历史，已知或怀疑对卡替格韦或利普韦林无耐药性的患者。⁷

cabotegravir的缓释注射混悬剂配方也适用于体重至少35kg的高危成人和青少年的性获得性HIV-1感染的预防(即暴露前预防，PrEP)。¹⁰

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)
• 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

相关的治疗

• 口服疗法

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡替格雷韦是一种HIV整合酶抑制剂，可以减少病毒复制。^6，7它有一个长期的作用，口服片剂是每天和肌肉悬浮给一个月。^6，7患者应咨询有关过敏、肝毒性和抑郁的风险。^6，7

的作用机制

Cabotegravir与HIV整合酶的活性位点结合，防止病毒基因组链转移到宿主基因组，并防止病毒复制。^6，7

目标	行动	生物
一个整合酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

口服卡替格雷韦有一个T_马克斯3小时，达到C_马克斯μ g/mL, AUC为145 μ g*h/mL。⁶肌内缓释卡替格雷韦有T_马克斯7天，达到C_马克斯为8.0µg/mL, AUC为1591µg*h/mL。⁷

的体积分布

关于卡替格雷韦的分布量的数据还没有现成的资料。^3.，7，9

蛋白结合

卡替格雷韦99.8%与血浆中的蛋白质结合，通常是白蛋白。^5，6

新陈代谢

卡替格拉韦o -葡糖苷酸解为M1和M2代谢产物，其中67%的葡糖苷酸解由UGT1A1完成，33%由UGT1A9完成。^1，2

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Cabotegravir
  • Cabotegravir M1代谢物
  • Cabotegravir M2代谢物

路线的消除

口服放射标记剂量的卡替格雷韦在粪便中回收率为58.5%，在尿液中回收率为26.8%。^1，2，6

半衰期

口服卡替格雷韦的平均半衰期为41小时。⁶肌注缓释卡替格雷韦的平均半衰期为5.6-11.5周。⁷

间隙

关于清除卡替格雷韦的数据还没有现成的资料。^3.，7，9犬清除率为0.34 mL/min/kg，食蟹猴清除率为0.32 mL/min/kg。⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于卡替格雷韦毒性的数据还没有现成的资料。^6，7，9在药物过量的情况下，患者应该进行生命体征监测，包括心电图监测QT间期。^6，7对症治疗和支持性治疗。^6，7由于卡替格雷韦与蛋白质高度结合，透析预计不会从血浆中去除大量的该药。^6，7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Acamprosate	阿camproate与卡替格雷韦合用可减少排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与卡替格雷韦合用可减少其排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与卡替格雷韦合用可减少排泄。
腺嘌呤	与腺嘌呤合用可降低卡替格雷韦的代谢。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗在与卡替格雷韦联合使用时，治疗效果可能会降低。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与卡替格韦联用可减少其排泄。
Alprostadil	前列地尔与卡替格雷韦合用可减少前列地尔的排泄。
Aminohippuric酸	与卡替格韦合用可减少氨基马尿酸的排泄。
阿米替林	卡替格雷韦与阿米替林合用可降低其代谢。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与卡替格雷韦合用可降低疗效。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 每天在同一时间服用。每天同一时间服用口服药片。
• 带食物。随餐服用这种口服药片。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cabotegravir钠	3 l12pt535m	1051375-13-3	AEZBWGMXBKPGFP-KIUAEZIZSA-M

国际/其他品牌

Vocabria (ViiV医疗)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apretude	注射	200毫克/毫升	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-12-20	不适用
Vocabria	平板电脑	30毫克	口服	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用
Vocabria	注射	600毫克	肌肉内的	七、五、医疗保健	2021-02-08	不适用
Vocabria	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	七、五、医疗保健	2021-02-08	不适用
Vocabria	平板电脑,涂膜	30毫克/ 1	口服	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用
Vocabria	注射	400毫克	肌肉内的	七、五、医疗保健	2021-02-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabenuva	Cabotegravir(200 mg / mL)+Rilpivirine(300 mg / mL)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200 mg / mL)+Rilpivirine(300 mg / mL)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用

类别

ATC代码

J05AJ04——Cabotegravir

• 整合酶抑制剂
• J05a -直接作用抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 抗逆转录病毒药物
• 全身用抗感染药
• 抗病毒药物
• 全身用抗病毒药物
• BCRP / ABCG2基质
• 直接作用抗病毒药物
• 酶抑制剂
• HIV整合酶抑制剂
• 人类免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂
• 整合酶抑制剂
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
• 22基板
• 哌嗪类
• 吡啶
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为吡啶羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有含羧酸基团的吡啶环或其衍生物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

吡啶羧酸及其衍生物

直接父

吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

2-heteroaryl甲酰胺/氟苯/Hydroxypyridines/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/恶唑/内酰胺 /仲羧酸酰胺/环酮/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/Organonitrogen化合物

8展示更多

基

2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxazolidine/吡啶羧酸或衍生物/仲羧酸酰胺/叔羧酸酰胺/Vinylogous酸/Vinylogous酰胺

显示20多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

HMH0132Z1Q

化学文摘号

1051375-10-0

InChI关键

WCWSTNLSLKSJPK-LKFCYVNXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H17F2N3O5 c1-9-8-29-14-7-23-6-12 (16 (25) 17 (26) 15 (23) 19 (28) 24 (9) 14) 18 (27) 22-5-10-2-3-11 (20) 42 (10) 21 / h2-4, 6, 9日,14日,26日H, 5, 7-8H2, 1 h3 (27) H, 22日/ t9 -, 14 + / mo / s1

国际命名

6 (3 r, s) - n - [(2, 4-difluorophenyl)甲基]10-hydroxy-6-methyl-8 11-dioxo-4-oxa-1, 7-diazatricyclo[7.4.0.0 ^{3、7}]trideca-9, 12-diene-12-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 cn3c = C (C (= O) NCC4 = C (F) C = C (F) C = C4) C (= O) C (O) = C3C (= O) N1 [C@@H] (C)二氧化碳

参考文献

一般引用

1. Bowers GD、Culp A、Reese MJ、Tabolt G、Moss L、Piscitelli S、Huynh P、Wagner D、Ford SL、Gould EP、Pan R、Lou Y、Margolis DA、Spreen WR:卡替格韦在不同物种和不同给药途径之间的生物转化和排泄的比较。46 Xenobiotica。2016;(2):147 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2015.1060372。Epub 2015年7月1日。［文章］
2. Patel M, Eberl HC, Wolf A, Pierre E, Polli JW, Zamek-Gliszczynski MJ: Cabotegravir-Glucuronide在人体内分布的机制基础。中国药典杂志2019年8月;370(2):269-277。doi: 10.1124 / jpet.119.258384。Epub 2019 6月7日。［文章］
3. Spreen W, Min S, Ford SL, Chen S, Lou Y, Bomar M, St Clair M, Piscitelli S, Fujiwara T: HIV整合酶链转移抑制剂GSK1265744的药代动力学、安全性和单疗法抗病毒活性。HIV临床试验2013年9 - 10月14(5):192-203。doi: 10.1310 / hct1405 - 192。［文章］
4. Johns BA, Kawasuji T, Weatherhead JG, Taishi T, Temelkoff DP, Yoshida H, Akiyama T, Taoda Y, Murai H, Kiyama R, Fuji M, Tanimoto N, Jeffrey J, Foster SA, Yoshinaga T, Seki T, Kobayashi M, Sato A, Johnson MN, Garvey EP, Fujiwara T: Carbamoyl pyrido HIV-1整合酶抑制剂3。手性非外消旋三环体系的非对映体方法及dolutegraavir (S/GSK1349572)和(S/GSK1265744)的发现。中华医学化学杂志2013年7月25日;56(14):5901-16。doi: 10.1021 / jm400645w。Epub 2013年7月11日。［文章］
5. Shaik JSB, Ford SL, Lou Y, Zhang Z, Bakshi KK, Tenorio AR, Trezza C, Spreen WR, Patel P:评估卡替格雷韦在肝损伤患者和健康对照者中的药代动力学和安全性的1期研究。临床药理学药物开发2019 7月;8(5):664-673。doi: 10.1002 / cpdd.655。Epub 2019 2月27日。［文章］
6. FDA批准药品:Vocabria(卡替格雷韦)口服片剂[链接］
7. FDA批准药品:Cabenuva (Cabotegravir和Rilpivirine)肌注缓释混悬液[链接］
8. FDA批准首个延长释放的成人HIV病毒注射药物方案[链接］
9. 开曼化工:Cabotegravir MSDS [链接］
10. FDA批准药品:肌注用阿伯曲缓释混悬液[链接］
11. 生物空间新闻:ViiV Healthcare宣布美国FDA批准Cabenuva (cabotegravir, rilpivirine)每两个月使用一次，扩大了首个也是唯一一个完全长效HIV治疗药物的标签[链接］

外部链接

PubChem化合物

54713659

PubChem物质

347828108

ChemSpider

30829503

BindingDB

50492496

RxNav

2475077

ChEBI

172944

ChEMBL

CHEMBL2403238

锌

ZINC000096927633

维基百科

Cabotegravir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	招聘	预防	2019冠状病毒病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/STI	1
4	招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病	1
3.	积极不招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	积极不招聘	治疗	糖原储存病II型/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	3.
3.	没有招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	没有招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/儿童人类免疫缺陷病毒感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	肌肉内的	200毫克/毫升
设备;暂停,延长释放	肌肉内的
注射	肌肉内的	400毫克
注射	肌肉内的	600毫克
注入,暂停	肌肉内的	400毫克
注入,暂停	肌肉内的	600毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	30毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7125879	没有	2006-10-24	2022-08-09
US6838464	没有	2005-01-04	2021-02-26
US8080551	没有	2011-12-20	2023-04-11
US8410103	没有	2013-04-02	2026-04-28
US10927129	没有	2021-02-23	2026-04-28
US11224597	没有	2011-09-15	2031-09-15

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	1.04	ChemAxon
pKa最强(酸性)	10.04	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.182	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	97.9米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.113.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日20:45 /更新于2022年9月20日00:04