药物动力学、安全和单方GSK1265744抗病毒活性,HIV整合酶抑制剂链转移。
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Spreen W, Min年代,福特SL,陈年代,卢Y,博马米,圣克莱尔M, Piscitelli年代,藤原T
药物动力学、安全和单方GSK1265744抗病毒活性,HIV整合酶抑制剂链转移。
艾滋病病毒试验。2013;9月- 10月14日(5):192 - 203。doi: 10.1310 / hct1405 - 192。
- PubMed ID
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24144896 (在PubMed]
- 文摘
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背景:GSK1265744 HIV整合酶链转移剂被选中为临床开发。目的:在人类和阶段活动花絮调查评估GSK1265744抗病毒活性,药代动力学、安全性、耐受性及健康和HIV-1-infected科目。方法:双盲,安慰剂对照研究由单一剂量升级(a)部分和多个(乙方)在48名健康受试者口服剂,口服剂量(C)在11 HIV-1-infected科目。在一个部分中,2群9主题收到5和25 mg或10到50毫克。在B部分,3群10受试者收到5,10,或者25毫克每日一次,14天。在C和相位花絮部分研究中,受试者接受5到30毫克每日一次,10天。观察结果:Dose-proportional增加药物暴露在健康和HIV-1-infected科目。在健康受试者,药代动力学变化后低单身或重复剂量(变异系数,13% -23% -34%和15%,分别)。意思是血浆半衰期31.5小时。GSK1265744单一疗法显著降低血浆hiv - 1 RNA从基线到天11 HIV-1-infected受试者接受5到30毫克和安慰剂(P <措施); mean decrease was 2.2 to 2.3 log10 copies/mL, respectively. Study drug was generally well tolerated with no clinically relevant trends in laboratory values, vital signs, or electrocardiograms. CONCLUSIONS: GSK1265744 was well tolerated in healthy and HIV-1-infected subjects. Results demonstrate once-daily doses of 5 or 30 mg exceeded minimum target therapeutic concentrations and produced a significant reduction in plasma HIV-1 RNA viral load.
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