性格和新陈代谢cabotegravir:比较不同物种之间的生物转化和排泄和人类政府的路线。
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性格和新陈代谢cabotegravir:比较不同物种之间的生物转化和排泄和人类政府的路线。
46 Xenobiotica。2016; (2): 147 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2015.1060372。Epub 2015 7月1。
- PubMed ID
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26134155 (在PubMed]
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1。Cabotegravir [(3 s 11 ar) - n - [(2, 4-difluorophenyl)甲基]6-hydroxy-3-methyl-5 7-dioxo-2, 3, 5, 7, 11日11 a-hexahydro [1,3] oxazolo (3 a) pyrido [1, 2 - d] pyrazine-8-carboxamide]是一个正在开发的hiv - 1整合酶抑制剂作为口服引入疗法和长效的平板电脑(LA)对肌内注射给药。2。代谢,药物动力学和排泄研究在健康人体接受单个口服剂量(28.2毫克)[(14)C] cabotegravir质量平衡研究,或无标号cabotegravir LA配方(200 - 800毫克),肌内或皮下注射,在一个单独的研究。代谢、分布和排泄的[(14)C] cabotegravir也调查了老鼠,老鼠和猴子。3所示。恢复人类代表平均总辐射的剂量的85.3%,其中包括26.8%的尿。均值明显终端阶段cabotegravir和放射性物质的半衰期是类似的,39 h 41相比h。4。口服后,肌肉和皮下政府cabotegravir是等离子体的主要成分和葡萄糖醛酸共轭(M1)代表了尿液中的主要组件。Cabotegravir存在于胆汁及其主要代谢物(M1)。 5. The primary metabolite of [(14)C]cabotegravir in mouse, rat and monkey was the same as that in human. In vitro phenotyping experiments demonstrated that cabotegravir was metabolized by UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 and UGT1A9.
