Naldemedine

识别

总结

Naldemedine是一种阿片类拮抗剂用于治疗阿片类引起的便秘。

品牌名称

Symproic

通用名称

Naldemedine

DrugBank加入数量

DB11691

背景

纳尔笛美定是一种阿片受体拮抗剂^标签．它是的修改形式环丙甲羟二羟吗啡酮在其上添加了侧链以增加分子量和极性表面积，从而限制了穿过血脑屏障的运输。Naldemedine于2017年在美国和日本被批准用于阿片类药物引起的便秘。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

萘蝶呤的结构(DB11691)

×

关闭

重量

平均:570.646
单一同位素的:570.247834831

化学公式

C₃₂H₃₄N₄O₆

同义词

• Naldemedine

外部id

• s - 297995

药理学

指示

用于治疗阿片类药物引起的便秘^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 阿片类便秘(OIC)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

那地美定是一种阿片受体拮抗剂，在血脑屏障上的运动受限^标签．这使得它可以对抗阿片类药物的外周效应，如便秘，而不干扰对中枢神经系统的影响。

的作用机制

纳尔笛美定与mu-、delta-和kappa-阿片受体结合并拮抗^标签．阿片类激动剂与外周mu-阿片类受体的结合减慢了粪便通过肠道的速度，从而导致便秘。通过拮抗mu-阿片受体，纳尔德美定抑制了这种作用。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

Tmax为0.75 h^标签．与高脂餐一起服用可使Cmax降低35%，Tmax增加至2.5 h。

的体积分布

末相表观分布体积为155 L^标签

蛋白结合

纳尔德米定有93-94%与人血浆蛋白结合^标签．

新陈代谢

nadaldemine主要通过CYP3A代谢为去nadaldemine^标签．通过UGT1A3代谢纳尔丙啶-3-葡糖苷酸苷。这两种代谢物都是活性的，但药效不如纳尔德美定。这些代谢物的相对暴露率分别为9-13%和<3%。纳蝶呤也在肠内裂解形成苯甲脒和纳蝶呤羧酸。

路线的消除

57%的纳尔德米定通过尿液排泄，其中16-18%作为母体化合物，35%通过粪便排泄^标签．

半衰期

最终消除半衰期为11 h^标签．

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应是腹痛(11%)、腹泻(7%)、恶心(6%)、呕吐(3%)和胃肠炎(3%)^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低纳尔德medine的排泄率，导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低纳德美定的排泄率，导致血清中纳德美定水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低纳尔德米定的排泄率，导致血清中纳尔德米定水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低纳尔德米定的排泄率，导致血清中纳尔德米定的含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加纳尔德米定的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低纳德美定的排泄率，导致血清中纳德美定的含量升高。
Aclidinium	阿克立定可降低纳尔德米定的排泄率，从而提高血清中纳尔德米定的水平。
Acrivastine	吖啶伐他汀可使纳尔德米定排泄率降低，导致血清中纳尔德米定水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低纳尔德梅德明的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低纳尔德梅德明的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A代谢，并可能降低血清中纳尔德梅德明的水平。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naldemedine甲苯磺酸盐	V1N8F1RVVO	1345728-04-2	WCYDLROFMZJJLE-RTMHEQJQSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-21	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	BioDelivery Sciences International Inc	2019-06-14	不适用
Symproic	平板电脑	2毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2017-03-23	2020-12-31
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	赢家。	2018-07-05	2020-12-31

类别

ATC代码

A06AH05——Naldemedine

• A06AH -周边阿片受体拮抗剂
• A06a -治疗便秘的药物
• A06 -治疗便秘的药物
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 生物碱
• 便秘药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 稠环杂环化合物,
• Morphinans
• 鸦片生物碱
• 阿片拮抗剂
• 外周阿片受体拮抗剂
• 菲
• UGT1A3基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的吗啡类化合物。这些多环化合物具有四环骨架，三个浓缩六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环。

王国

有机化合物

超类

生物碱和衍生品

类

Morphinans

子课

不可用

直接父

Morphinans

选择父母

菲和衍生品/Phenyloxadiazoles/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/苯及其取代衍生物/Vinylogous酸 /叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/1, 2-aminoalcohols/氨基酸及其衍生物/多元醇/Oxacyclic化合物/烯醇/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示13

基

1、2,则对/1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle /氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯杀鼠灵/烯醇/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/Morphinan/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxadiazole/菲/苯酚/Phenyl-1 2则对/哌啶/多元醇/仲羧酸酰胺/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满/Vinylogous酸

显示31日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

03 ksi6wlxh

化学文摘号

916072-89-4

InChI关键

AXQACEQYCPKDMV-RZAWKFBISA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H34N4O6 c1-30(2, 29-33-27(35-42-29) 18-6-4-3-5-7-18) 34-28(39) 20-15-32(40) 20-15-32(37)香港站(19)31(32岁,26 (41-25)24 (20)38)12-13-36 (22)12-13-36 / h3-7,年级,17日,22日,26日37-38,40小时,8 - 9,12-16H2, 1-2H3, (H, 34岁,39)/ t22 -, 26 + 31 + 32 - m1 / s1

国际命名

13(1、5 r, r, s 17日)4 - (cyclopropylmethyl) -10年,14岁的17-trihydroxy-N - [2 - (3-phenyl-1 2 4-oxadiazol-5-yl) propan-2-yl] 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 (18),14-tetraene-15-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 oc3 = C4C (C (C@@) 5 ([H]) N (CC6CC6) CC (C@@) 14 (C@@) 5 (O) CC (C (= O)数控(C) (C) C1 =数控(=一号门将)C1 = CC = CC = C1) = C2O) = CC = C3O

参考文献

一般引用

1. 美国食品及药物管理局批准的药品:口服复方(三磺酸纳尔咪定)片剂[链接］

外部链接

PubChem化合物

54732242

PubChem物质

347828056

ChemSpider

28530803

BindingDB

50503604

RxNav

1876597

ChEMBL

CHEMBL2105755

维基百科

Naldemedine

FDA的标签

下载 (209 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	阿片类便秘(OIC)	3.
2	完成	治疗	阿片类药物引起的肠功能障碍	1
2	完成	治疗	阿片类便秘(OIC)	1
2	终止	治疗	术后胃肠功能障碍	1
2、3	招聘	预防	急性胰腺炎	1
不可用	招聘	不可用	阿片类便秘(OIC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	200微克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	0.2毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9108975	没有	2015-08-18	2031-11-11
USRE46365	没有	2017-04-11	2028-01-11
USRE46375	没有	2017-04-25	2026-10-05
US10952968	没有	2021-03-23	2033-05-13

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.227毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.14	ALOGPS
logP	2.43	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.86	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.05	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	141.182	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	165.78米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	61.343.	ChemAxon
数量的戒指	8	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.Mu-type阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

细节 2.三角洲类型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

三角洲类型阿片受体

分子量

40368.235哒

细节 3.Kappa-type阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

Kappa-type阿片受体

分子量

42644.665哒

×

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

药物创建于2016年10月20日20:40 /更新于2021年8月13日04:44