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总结

Necitumumab是一种单克隆抗体,用于治疗转移性鳞非小细胞肺癌。

品牌名称
Portrazza
通用名称
Necitumumab
DrugBank加入数量
DB09559
背景

Necitumumab是一种静脉给药的重组IgG1单克隆抗体,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),作为EGFR拮抗剂。它通过结合表皮生长因子受体(EGFR)发挥作用,并阻止其配体的结合,这一过程与细胞增殖、转移、血管生成和恶性进展有关。necitumumab与EGFR的结合可诱导受体内化和降解,从而防止EGFR进一步激活,这在NSCLC中是有益的,因为许多患者的EGFR蛋白表达增加。Necitumumab被批准与顺铂和吉西他滨联合使用,作为转移性鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗药物。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
>测序QVQLQESGPGLVKPSQTLSLTCTVSGGSISSGDYYWSWIRQPPGKGLEWIGYIYYSGSTD YNPSLKSRVTMSVDTSKNQFSLKVNSVTAADTAVYYCARVSIFGVGTFDYWGQGTLVTVS SASTKGPSVLPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS SGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLG GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQY NSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRE EMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSR WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
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序列B eivmqspatslspgeratscrasqsvssylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa rfsgsgsgtdftltisslepedfavychqygstpltfgggtkaeikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvcllnnyppreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyehkvyevthqglsspvtksfnrgec
序列B' eivmqspatslspgeratscrasqsvssylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa rfsgsgsgtdftltisslepedfavychqygstpltfgggtkaeikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvcllnnprakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyehkvyevthqglsspvtksfnrgec
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同义词
  • Necitumumab
外部id
  • IMC 11 f8
  • IMC-11F8
  • IMC11F8

药理学

指示

Necitumumab被批准与顺铂和吉西他滨联合使用,作为转移性鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗药物。它不适用于非鳞状NSCLC的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Necitumumab是一种EGFR拮抗剂,通过与表皮生长因子受体(EGFR)结合并阻止其配体的结合,这一过程与细胞增殖、转移、血管生成和恶性进展有关。necitumumab与EGFR结合诱导受体内化和降解。

目标 行动 生物
一个表皮生长因子受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

稳态分布体积为7.0 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为14天。

间隙

14.1毫升/小时

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

necitumumab安全性差一直是其使用的主要限制之一。在使用此药时,建议严格监测以下不良事件:心肺骤停、低镁血症、静脉和动脉血栓栓塞事件、皮肤毒性和输液相关反应。由于观察到治疗非鳞状NSCLC的毒性和死亡率增加,necitumumab仅推荐与顺铂和吉西他滨联合治疗鳞状NSCLC。动物研究表明潜在的胚胎-胎儿毒性。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当Abciximab与Necitumumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与Necitumumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Necitumumab与Aducanumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与Necitumumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab与Necitumumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Necitumumab与Amivantamab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Necitumumab与Anifrolumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Necitumumab与Ansuvimab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人 炭疽免疫球蛋白与Necitumumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Necitumumab(马)。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Portrazza 解决方案 16毫克/毫升 静脉注射 礼来公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Portrazza 解决方案 16 1毫克/毫升 静脉注射 礼来公司 2015-11-24 不适用 美国国旗
Portrazza 注入,解决方案,集中精神 800毫克 静脉注射 礼来公司 2020-12-21 2021-07-27 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FE03——Necitumumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
2 bt4c47rui
化学文摘号
906805-06-9

参考文献

一般引用
  1. Lu D, Zhang H, Koo H, Tonra J, Balderes P, Prewett M, Corcoran E, Mangalampalli V, Bassi R, Anselma D, Patel D, Kang X, Ludwig DL, Hicklin DJ, Bohlen P, Witte L, Zhu Z:一种针对表皮生长因子受体和胰岛素样生长因子受体的全人重组igg样双特异性抗体,增强抗肿瘤活性。生物化学杂志2005年5月20日;280(20):1965 -72。Epub 2005年3月9日。[文章
  2. Kuenen B, Witteveen PO, Ruijter R, Giaccone G, Dontabhaktuni A, Fox F, Katz T, Youssoufian H, Zhu J, Rowinsky EK, Voest EE: necitumumab (IMC-11F8)的I期药理研究,IMC-11F8是一种靶向EGFR的全人IgG1单克隆抗体,用于晚期实体性恶性肿瘤患者。临床癌症杂志2010年3月15日;16(6):1915-23。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 2425。Epub 2010年3月2日[文章
  3. Garnock-Jones KP: Necitumumab:首次全球批准。药。2016年2月,76(2):283 - 9。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0537 - 0。[文章
  4. 周峰,周c: Necitumumab治疗非鳞状NSCLC患者:结果令人失望。《柳叶刀肿瘤学杂志》2015年3月16日(3):246-7。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(15) 70059 - 8。2015年2月18日。[文章
KEGG药物
D10018
PubChem物质
347910462
RxNav
1723738
维基百科
Necitumumab
FDA的标签
下载 (291 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3. 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 完成 治疗 转移性结直肠癌 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC-Sq) 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
2 完成 治疗 坚实的恶性肿瘤 1
2 完成 治疗 实体肿瘤 1
2 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 终止 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
2 终止 治疗 肺鳞状细胞癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 800毫克
解决方案 静脉注射 16 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 16毫克/毫升
解决方案 静脉注射 16毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体,并激活多个信号级联,将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
参考文献
  1. Kuenen B, Witteveen PO, Ruijter R, Giaccone G, Dontabhaktuni A, Fox F, Katz T, Youssoufian H, Zhu J, Rowinsky EK, Voest EE: necitumumab (IMC-11F8)的I期药理研究,IMC-11F8是一种靶向EGFR的全人IgG1单克隆抗体,用于晚期实体性恶性肿瘤患者。临床癌症杂志2010年3月15日;16(6):1915-23。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 2425。Epub 2010年3月2日[文章

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年9月09日23:41