第一阶段药理学研究necitumumab (IMC-11F8),一个完整的人IgG1单克隆抗体针对表皮生长因子受体在先进的固体恶性肿瘤患者。

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Kuenen B, Witteveen PO, Ruijter R, Giaccone G, Dontabhaktuni,福克斯F, Katz T, Youssoufian H,朱J, Rowinsky EK,奥地利EE

第一阶段药理学研究necitumumab (IMC-11F8),一个完整的人IgG1单克隆抗体针对表皮生长因子受体在先进的固体恶性肿瘤患者。

癌症研究杂志2010年3月15日,16(6):1915 - 23所示。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 2425。Epub 2010 3月2。

PubMed ID

20197484 (在PubMed

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文摘

目的:本研究旨在确定最大耐受剂量(MTD)和推荐剂量disease-directed研究necitumumab (IMC-11F8),一个完整的人免疫球蛋白g(1)单克隆抗体针对表皮生长因子受体,并描述安全性、药代动力学、初步的抗肿瘤活性,免疫原性及necitumumab。实验设计:先进的固体恶性肿瘤患者接受100到1000毫克(平剂量)necitumumab之后两周药物动力学采样周期,前六周的治疗周期中开始。结果:60例接受necitumumab每周(29例)或每隔一周(31例)。两个病人接受1000毫克每2周有经验dose-limiting毒性(DLT;三年级头痛),伴随着三年级在一个病人恶心和呕吐。小时后发生初始剂量,这些dlt MTD建立800毫克。轻度毒性剂量相关的皮肤是最常见的与毒品有关的毒性(80%)。一个病人在每个部门有经验的三年级acneform皮疹,这对口服抗生素和局部治疗。毒性是类似的安排。Necitumumab表现出饱和非线性消除和药效。 At 800 mg (both arms), its half-life was approximately 7 days. All patients treated with >or=600 mg necitumumab achieved target trough concentrations (>or=40 microg/mL). Antibodies against necitumumab were not detected. Partial response and stable disease were experienced by 2 and 16 patients, respectively. CONCLUSION: Well tolerated, necitumumab is associated with preliminary evidence of antitumor activity, and achieves biologically relevant concentrations throughout the dosing period. The recommended dose of necitumumab for further clinical development is 800 mg (flat dose) weekly or every 2 weeks based on the clinical setting.

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药物

Necitumumab

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Necitumumab	表皮生长因子受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节