高氯酸钾

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通用名称

高氯酸钾

药物库登录号

DB09418

背景

高氯酸钾是一种无机盐，化学式为KClO4。它是一种强氧化剂，在碱金属高氯酸盐中溶解度最低。钾最常用于照明弹和汽车安全气囊¹．高氯酸钾作为食品容器密封垫片的一种成分已被FDA撤销，此前该行业已放弃使用高氯酸钾⁷．高氯酸钾作为甲状腺吸收碘的竞争性抑制剂，并减弱甲状腺激素的产生。因此，在过去的50年里，特别是在20世纪50年代末和60年代初，高氯酸钾被广泛用于甲亢治疗¹．高氯酸钾在甲状腺疾病中的治疗用途已被停止，因为发生再生障碍性贫血和肾病综合征的风险很高⁶．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

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化学公式

ClKO₄

同义词

• 高氯酸，钾盐
• 高氯酸钾

药理学

指示

目前没有FDA或ema批准的治疗适应症。

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

高氯酸钾抑制甲状腺碘化物的运输。高氯酸钾在甲亢的临床应用，如格雷夫斯病和胺碘酮引起的甲亢，已在各种研究中进行了调查。接受长期胺碘酮治疗的患者中约有15-20%发生甲状腺功能障碍²．在胺碘酮诱导的甲状腺功能减退患者中，短期给予高氯酸钾可使大多数患者恢复甲状腺功能正常⁴．除非停用胺碘酮治疗，否则高氯酸钾引起的甲状腺功能亢进不会持续²．

作用机制

甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)是主要的甲状腺激素，或碘甲状腺原氨酸，由甲状腺合成和释放。碘在这些激素的合成中起着重要的作用。通过碘化钠转运体(NIS)，这是一种位于甲状腺滤泡细胞基底外侧膜上的蛋白质，碘从血液运输到甲状腺，在那里它被氧化成^3.．高氯酸盐(ClO4 -)是高氯酸钾的解离阴离子，在细胞水平上对甲状腺摄取碘起抑制作用^3.．由于其离子大小和电荷与碘化物相似，高氯酸盐抑制碘化钠转运体(NIS)而不被转运到甲状腺滤泡细胞^3.．抑制常数Ki估计为0.4 μ mol至24 μ mol。在治疗剂量水平上，这种竞争性抑制减少了碘进入甲状腺的入口，导致激素合成中可用的碘较少，因此，T3和T4合成减少^3.．当环境碘摄入量低或碘摄取受到充分抑制时，高氯酸盐可因碘摄取受到抑制而诱发甲状腺肿大和甲状腺功能减退^3.．在高氯酸钾的高剂量下，T3和T4水平的降低可能伴随着TSH水平的负反馈循环，影响甲状腺、垂体和下丘脑⁸．

目标	行动	生物
一个钠/碘转运蛋白	抑制剂	人类

吸收

高氯酸盐摄入后可迅速从胃肠道吸收^3.．口服给药约3小时后血浆高氯酸盐达到峰值的时间⁶．高氯酸钾是一种有机化合物，在水中完全电离，因此不太可能被完整的皮肤吸收⁸．

配送量

没有关于分布量的药代动力学数据。高氯酸盐可能渗入甲状腺、胃肠道，也可能渗入皮肤⁵．

蛋白结合

甲状腺激素置换研究表明，高氯酸盐离子可能会干扰T4与血清蛋白的结合⁵．

新陈代谢

高氯酸盐离子没有报道进行代谢⁶．

淘汰路线

高氯酸盐主要以不变的尿液排出，72小时内回收率约为95%^3.．据报道，口服给药的总高氯酸盐离子有一半在给药后5小时内排出，其余剂量在48至72小时内排出⁶．

半衰期

高氯酸盐在人体中的半衰期约为6至8小时^3.．

间隙

清除率无药代动力学数据。全身清除率为两期，终末期缓慢⁵．

的不利影响

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毒性

在一项小鼠研究中，口服33周后LD50报告为3621 mg/kg⁹．一项研究报告称，连续几周服用400毫克/天会产生胃肠道刺激、皮疹和淋巴结病等不良反应，但没有出现严重并发症^3.．在每天服用400 - 1000mg高氯酸盐治疗的患者中，已报道了粒细胞缺乏症和致命再生障碍性贫血的病例。也有报道称，连续8至33周以400至1000mg /d剂量高氯酸盐治疗的患者中，有几例死于再生障碍性贫血^3.．最后一份与高氯酸钾治疗相关的致命骨髓毒性报告是在20世纪60年代^3.．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低高氯酸钾的排泄率，从而导致血清高氯酸钾水平升高。
Abciximab	高氯酸钾可增加阿昔单抗的抗凝血活性。
Acalabrutinib	高氯酸钾与阿卡拉布替尼合用可降低疗效。
醋丁洛尔	高氯酸钾可增加乙酰丁胺醇的高钾活性。
Aceclofenac	高氯酸钾可增加乙酰氯芬酸的高钾活性。
Acemetacin	高氯酸钾可增加阿西美辛的高钾活性。
苊香豆醇	高氯酸钾可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低高氯酸钾的排泄率，从而导致血清高氯酸钾水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加高氯酸钾的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与高氯酸钾合用可降低其疗效。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
高氯帽胶囊200mg	胶囊	200毫克	口服	泰科医疗	1989-12-31	2010-01-07

类别

ATC代码

H03BC01 -高氯酸钾

• H03BC -高氯酸盐
• H03b -抗甲状腺制剂
• H03 -甲状腺疗法
• H -全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

药物类别

• 酸
• 酸,Noncarboxylic
• 抗甲状腺药物
• 氯化合物
• 主要由肾排泄的药物
• 高氯酸盐
• 盐钾
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素
• 甲状腺产品

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类无机化合物，称为碱金属高氯酸盐。这些都是无机化合物，其中最大的氧阴离子是高氯酸盐，其中最重的非氧阴离子原子是碱金属。

王国

无机化合物

超类

混合金属/非金属化合物

类

碱金属氧阴离子化合物

子课

碱金属高氯酸盐

直接父

碱金属高氯酸盐

选择父母

无机盐/无机氧化物

基

碱金属高氯酸盐/无机氧化物/无机盐

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

42255 p5x4d

化学文摘号

7778-74-7

InChI关键

YLMGFJXSLBMXHK-UHFFFAOYSA-M

InChI

InChI = 1 s / ClHO4.K c2-1(3、4)5;/ h (h, 2、3、4、5);/ q; + 1 / p - 1

国际命名

高氯酸钾

微笑

[K +]。[O -] (Cl) (= O) (= O) = O

参考文献

一般引用

1. 康奈尔JM:长期使用高氯酸钾。1981年8月;57(670):516-7。［文章］
2. Bogazzi F, Bartalena L, Tomisti L, Dell'Unto E, Cosci C, Sardella C, Tanda ML, Lai A, Gasperi M, Aghini-Lombardi F, Martino E:高氯酸钾只能暂时恢复胺碘酮诱导的甲状腺功能减退患者的甲亢功能，继续胺碘酮治疗。内分泌投资杂志。2008 Jun;31(6):515-9。doi: 10.1007 / BF03346400。［文章］
3. 高氯酸盐临床药理学与人类健康:综述。《药物监测》2001年8月;23(4):316-31。［文章］
4. Martino E, Mariotti S, Aghini-Lombardi F, Lenziardi M, Morabito S, Baschieri L, Pinchera A, Braverman L, Safran M:短期给予高氯酸钾可恢复胺碘酮碘诱导的甲状腺功能减退。中华内分泌杂志1986 11月;63(5):1233- 36。doi: 10.1210 /研究报告- 63 - 5 - 1233。［文章］
5. KO Yu, Narayanan L, Mattie DR, Godfrey RJ, Todd PN, Sterner TR, Mahle DA, Lumpkin MH, Fisher JW:高氯酸盐的药代动力学及其对雄性大鼠下丘脑-垂体-甲状腺轴的影响。中国药理学杂志。2002 7月15日;182(2):148-59。［文章］
6. 高氯酸钾-美国国家医学图书馆HSDB数据库-毒素网[链接］
7. FDA撤销对高氯酸盐用于食品容器密封垫片的食品添加剂批准，因为已放弃使用该物质[链接］
8. 高氯酸盐毒性及风险评估[链接］
9. 高氯酸盐的毒理学概况[链接］

外部链接

PubChem化合物

516900

PubChem物质

347827848

ChemSpider

22913

RxNav

34318

ChEMBL

CHEMBL1200696

维基百科

Potassium_perchlorate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	预防	心脏衰竭	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	200毫克
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	在400°C分解	化学物质
水溶度	17 g/L在20°C	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	102.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.97	ALOGPS
logP	-0.098	Chemaxon
日志	-0.13	ALOGPS
pKa(最强酸性)	-7.1	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	74.272	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	11.91米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	5.233.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年2月21日18:52