酯化雌激素

识别

总结

酯化雌激素是一种女性激素，用于治疗与雌激素缺乏和妇女中度至重度血管舒缩性更年期症状有关的疾病。

品牌名称

Covaryx,男人

通用名称

酯化雌激素

药物库登录号

DB09381

背景

酯化雌激素含有多种雌激素物质的混合物;主要成分是雌酮。制剂中含有75% ~ 85%的雌酮硫酸钠和6% ~ 15%的马烷硫酸钠，使其总量不小于90%。酯化雌激素是一种人造的雌激素混合物，用于治疗更年期症状，如潮热、阴道干燥、阴道灼烧或刺激，或阴道内其他激素变化。它也被用于预防和治疗骨质疏松症。

类型

小分子

组

批准

同义词

• 酯化雌激素
• 雌激素,酯化
• 雌激素，menium的酯化组分
• 雌激素,酯化
• menium组分雌激素，酯化

药理学

指示

酯化雌激素用于卵巢衰竭或其他导致体内缺乏天然雌激素的疾病的女性替代雌激素。它也适用于治疗男性和女性乳腺癌的症状。在男性中，它可用于治疗晚期前列腺癌。它也用于治疗更年期症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 晚期前列腺癌
• 性腺机能减退
• 转移性乳腺癌
• 卵巢早衰(POF)
• 中度绝经期血管舒缩症状
• 外阴阴道萎缩
• 与更年期相关的严重血管舒缩症状
• 严重的绝经期外阴阴道萎缩

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

雌激素负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。雌二醇是人类细胞内的主要雌激素，在受体水平上比雌酮和雌三醇更有效;它是绝经前分泌的主要雌激素。

作用机制

雌激素通过负反馈系统调节垂体促性腺激素、黄体生成素和促卵泡激素的分泌;雌激素替代可以降低这些激素水平的升高。

吸收

口服后易吸收。口服给药可获得高浓度的雌二醇，而经皮吸收通常可获得高浓度的雌二醇。虽然阴道产品(如凝胶、环等)是局部使用的，但它们能达到较高的血清浓度。

配送量

外源性雌激素的分布与内源性雌激素的分布相似。雌激素在体内广泛分布，通常在性激素靶器官中浓度较高。

蛋白结合

大约95-98%的雌二醇与白蛋白松散结合或与性激素结合球蛋白紧密结合。

新陈代谢

肝;CYP3A4酶的部分代谢;雌二醇可逆地转化为雌酮和雌三醇;口服雌二醇在肝脏结合后也经历肠肝再循环，然后排泄出硫酸酯和葡萄糖醛酸结合物进入胆汁，然后在肠道水解和雌激素再吸收。硫酸盐缀合物是绝经后妇女中发现的主要形式。

淘汰路线

尿中主要有雌二醇、雌酮、雌三醇，以及它们的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯缀合物。

半衰期

半衰期不同，在1-2小时范围内。

间隙

清除率的变化取决于每个雌激素个体:雌二醇-17β: 580 L/天/平方米雌酮:4050 L/天/平方米雌三醇:1110 L/天/平方米

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

LD50 ip325 mg/Kg(大鼠)。LD50 IV 1740 mg/Kg(小鼠)。LD50口服>5000 mg/Kg(大鼠)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	与阿巴美他韦合用可提高酯化雌激素的血清浓度。
Abciximab	酯化雌激素可能降低阿昔单抗的抗凝血活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加酯化雌激素的血栓形成活性。
苊香豆醇	酯化雌激素可能降低阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与酯化雌激素联用时，其治疗效果会降低。
Adalimumab	酯化雌激素可能增加阿达木单抗的血栓形成活性。
Aducanumab	酯化雌激素可能增加Aducanumab的血栓形成活性。
阿仑单抗	酯化雌激素可能增加阿仑单抗的血栓形成活性。
Alirocumab	酯化雌激素可能增加Alirocumab的血栓形成活性。
尿囊素	尿囊素与酯化雌激素联合使用时，其治疗效果会降低。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能增加血清中酯化雌激素浓度。
• 避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A代谢，并可降低血清中酯化雌激素水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Amnestrogen/Estratab/Evex/Femogen

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Estragyn	平板电脑	0.3毫克	口服	必威国际app探照灯制药公司	1980-12-31	不适用
Estragyn	平板电脑	0.625毫克	口服	必威国际app探照灯制药公司	1974-12-31	不适用
Neo Estrone Tab 1.25mg	平板电脑	1.25毫克	口服	Neolab公司	1974-12-31	2008-04-02

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
男人	片剂，覆膜	1.25毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-28	不适用
男人	平板电脑	1.25毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2010-12-16	不适用
男人	片剂，覆膜	0.625毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-11-23	2017-05-24
男人	片剂，覆膜	0.625毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-28	不适用
男人	平板电脑	0.625毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2008-09-05	不适用
男人	片剂，覆膜	2.5毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2018-09-17	不适用
男人	片剂，覆膜	0.3毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1977-09-28	不适用
男人	平板电脑	0.3毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2010-12-09	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Covaryx	酯化雌激素(1.25毫克/ 1)+Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	Centrix制药有限公司	2007-04-01	不适用
Covaryx Hs	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	Centrix制药有限公司	2007-04-01	不适用
Eemt	酯化雌激素(1.25毫克/ 1)+Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	克里克伍德制药公司	2011-09-01	不适用
Eemt H.S.	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	全科医疗有限公司	2006-06-27	2013-01-15
Eemt Hs	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	克里克伍德制药公司	2011-09-01	不适用
Essian	酯化雌激素(1.25毫克/ 1)+Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
Essian H.S.	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑	口服	Prasco、实验室	2005-09-01	2010-01-31
酯化雌激素和甲基睾酮	酯化雌激素(1.25毫克/ 1)+Methyltestosterone(2.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	串线制药	2021-03-05	不适用
酯化雌激素和甲基睾酮	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑	口服	串线制药	2021-03-05	不适用
酯化雌激素和甲基睾酮	酯化雌激素(0.625毫克/ 1)+Methyltestosterone(1.25毫克/ 1)	平板电脑	口服	布赖恩特牧场预包装	2010-12-22	不适用

类别

药物类别

• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 雌激素
• 甲状腺结合球蛋白诱导剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

3 asp8q3768

化学文摘号

不可用

参考文献

一般引用

1. 化学物质(链接］
2. 产品资料[链接］
3. 产品资料[链接］
4. 文章(链接］

外部链接

PubChem物质

347910451

RxNav

214549

维基百科

Esterified_estrogens

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	潮热，更年期，绝经后	1
2	完成	治疗	更年期	1
2	终止	治疗	乳腺癌	1
2	终止	治疗	更年期	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.3毫克
平板电脑	口服	0.625毫克
平板电脑	口服	0.3毫克/ 1
平板电脑	口服	0.625毫克/ 1
平板电脑	口服	1.25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.3毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.625毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	1.25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1.25毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年11月7日15:26