识别

通用名称
Levobetaxolol
药物库登录号
DB09351
背景

左倍他洛尔是一种β -阻滞剂,用于降低眼压,治疗青光眼等疾病。它曾作为0.5%盐酸左倍他洛尔眼用溶液销售,商品名为Betaxon,但已停产。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:307.434
单一同位素的:307.214743798
化学公式
C18H29没有3.
同义词
  • (S)倍他洛尔
  • Levobetaxolol

药理学

指示

用于开角型青光眼、高眼压的治疗标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

左旋他布洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂标签.有降低眼压的作用。左旋巴他洛尔被认为是他他洛尔外消旋体中更活跃的成分。

作用机制

左旋他布洛尔降低眼压的确切机制尚不清楚。研究认为β-肾上腺素能受体的拮抗作用可能会减少环磷酸腺苷-蛋白激酶A途径刺激的房水的产生1.也有人认为β肾上腺素能受体拮抗剂引起的血管收缩减少了流向眼睛的血液,因此超滤导致了房水的产生。β1选择性拮抗剂不如非选择性β肾上腺素能受体拮抗剂有效,因为β2受体在眼睛中占大部分。然而,它们确实有减少呼吸道并发症的好处。

目标 行动 生物
一个β -1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

左旋他他洛尔局部应用于眼睛,但一些确实达到体循环,Tmax为3小时标签

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

左旋他布洛尔的平均半衰期为20小时标签

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 左旋他他洛尔联合阿巴西普可促进代谢。
Abiraterone 左倍他洛尔与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与左倍他洛尔联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔 左倍他洛尔与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可能降低左倍他洛尔的降压活性。
Acemetacin 乙酰美辛可能降低左倍他洛尔的降压活性。
对乙酰氨基酚 左旋他布洛尔与对乙酰氨基酚联用可降低代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺联合左倍他洛尔可提高疗效。
Acetophenazine 左倍他洛尔与乙苯那嗪合用可提高血清浓度。
乙酰胆碱 当左旋他布洛尔与乙酰胆碱联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levobetaxolol盐酸盐 8 mr4w4o06j 116209-55-3 CHDPSNLJFOQTRK-LMOVPXPDSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为酪醇及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有一个羟基乙基和一个酚基的C4碳相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚类
子课
酪氨酸及其衍生物
直接父
酪氨酸及其衍生物
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//芳香族同单环化合物/二烷基醚//碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
倍他洛尔(CHEBI: 59254
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
75年o9xha4tu
化学文摘号
93221-48-8
InChI关键
NWIUTZDMDHAVTP-KRWDZBQOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H29NO3 c1-14 (2) 19-11-17 (20) 19-11-17 (6-8-18) 19-11-17 / h5-8, 14日,16 - 17,19-20H, 3 - 4, 9-13H2, 1-2H3 / t17 - / mo / s1
国际命名
(2) 1 - {4 - [2 - (cyclopropylmethoxy)乙基]含苯氧基的}3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑
CC (C)数控[C@H] (O) COC1 = CC = C (CCOCC2CC2) C = C1

参考文献

一般引用
  1. 古德曼,路易斯·桑福德,布伦顿,劳伦斯·l·查布纳,布鲁斯。比约恩C.诺尔曼(2011)。古德曼和吉尔曼的治疗学药理学基础,治疗学药理学基础(第12版)。纽约州:McGraw-Hill。[ISBN: 9780071624428
PubChem化合物
60657
PubChem物质
310265224
ChemSpider
54669
BindingDB
25752
RxNav
353497
ChEBI
59254
ChEMBL
CHEMBL1201274
ZINC000001530567
维基百科
Levobetaxolol
FDA的标签
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化学物质
下载 (389 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 青光眼/眼高血压 1
3. 招聘 治疗 眼高血压/高眼压,原发性开角型青光眼 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0298毫克/毫升 ALOGPS
logP 3. ALOGPS
logP 2.54 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.09 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.67 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 50.722 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 88.64米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 37.063. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
β -1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物消耗法用于评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。《mettab Pharmacokinet》2016 Dec;31(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016年9月2日。[文章
  2. Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。[文章
  3. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用,第二部分:预防治疗。专家意见药物甲基毒理学。2006 12月;2(6):981-1007。Doi: 10.1517/17425255.2.6.981。[文章

药物创建于2015年11月27日23:43 /更新于2021年2月21日18:52