Mersalyl

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通用名称

Mersalyl

药物库登录号

DB09338

背景

Mersalyl是Mersalyl酸的钠盐形式，一种汞利尿剂。这是一种过时的药物，FDA已经停止了对它的批准。目前已被毒性较低的不含汞利尿剂所取代^4，6．水杨胺一种含汞的水杨胺衍生物的钠盐，由于其强大的利尿特性，以前被用于(通常与茶碱结合)治疗水肿⁶．有趣的是，它在老鼠身上被发现具有抗病毒的特性¹³．

类型

小分子

组

实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

平均:483.87
单一同位素的:485.07623

化学公式

C₁₃H₁₇HgNO₆

同义词

• Acidum mersalylicum
• Mersal

药理学

指示

血压升高，水肿^6，14．

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药效学

汞酰酸是一种有机汞化合物。它被用作利尿剂。汞是一种重的、银色的d块金属，是在室温和常压下或接近室温和常压时呈液态的六种元素之一。它是一种自然存在的物质，与氯、硫或氧等其他元素结合形成无机汞化合物(盐)。汞还与碳结合，生成有机汞化合物¹¹．

作用机理

Mersalyl是一种汞利尿剂，作用于肾小管，增加大约等量的钠和氯以及水的排泄⁸．结果，血压和水肿明显降低。

二价汞离子与蛋白质硫醇或巯基的高亲和力结合被认为是汞活性的主要机制。通过改变细胞内硫醇状态，汞可以促进氧化应激、脂质过氧化、线粒体功能障碍和血红素代谢的改变。已知汞与微粒体酶和线粒体酶结合，导致细胞损伤和死亡。例如，众所周知，汞可以抑制水通道蛋白，阻止水通过细胞膜。它还抑制蛋白质LCK，导致t细胞信号减弱和免疫系统抑制。汞也被认为是通过作用于突触后神经元膜来抑制神经元的兴奋性。它还通过抑制蛋白激酶C和碱性磷酸酶影响神经系统，从而损害大脑微血管的形成和功能，并改变血脑屏障。有机汞通过与微管蛋白结合表现出发育效应，阻止微管组装并引起有丝分裂抑制。此外，汞产生自身免疫反应，可能是通过修饰主要组织相容性复合体(MHC) II类分子、自我肽、t细胞受体或细胞表面粘附分子¹¹．

目标	行动	生物
U碱性磷酸酶，组织非特异性同工酶	拮抗剂	人类
UAquaporin-1	不可用	人类
U单羧酸盐转运蛋白1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

有机汞主要在胃肠道中被吸收，然后通过血液分布到全身。有机汞与游离半胱氨酸、半胱氨酸和巯基在蛋白质如血红蛋白(Hgb)上形成络合物。这些复合物的作用是模仿蛋氨酸，因此被运输到全身。这包括穿过血脑屏障和胎盘¹¹．

消除路线

有机汞被代谢成无机汞，最终随尿液和粪便排出体外¹¹．

半衰期

不可用

间隙

在离体大鼠灌流肝和离体大鼠肝质膜囊中研究了汞基的肝胆排泄。在离体的灌注肝脏中，发现mersalyl立即被灌注介质吸收并集中排泄到胆汁中。吸收的特征是饱和动力学(S)0.5 = 20微米，Vmax = 117 nmol /min/g肝脏，协同mersalyl结合位点，细胞外钠刺激和温度依赖性。基底外侧膜囊吸收mersalyl也表现出载体介导的转运、依赖于囊外钠、mersalyl结合位点的协同性、温度依赖性和囊内非放射性mersalyl的反式刺激等特征。发现α -萘乙酸和巯基试剂抑制了其吸收，提示巯基参与了载体和羧基阴离子的结合位点。来自离体灌注肝脏和离体基底外侧囊泡的数据表明，mersalyl进入肝脏是由载体介导的。吸收机制和驱动力似乎类似于吸收化学相关化合物，如牛磺胆酸。因此，推测mersalyl可能是由接受各种化学上不相关化合物的载体分子运输的¹³．

的不利影响

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毒性

服用过量可引起口炎、胃紊乱、眩晕、发热反应、皮肤疹和刺激。血小板减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症。静脉注射可能引起严重的低血压和心律失常，从而导致猝死⁸．

汞主要影响神经系统。暴露在高水平的金属、无机或有机汞中会对大脑、肾脏和发育中的胎儿造成永久性损伤。对大脑功能的影响可能会导致易怒、害羞、颤抖、视觉或听觉的变化以及记忆问题。肢端痛是儿童汞中毒的一种，其特征是手脚疼痛和粉红色变色。汞中毒还会导致亨特-罗素综合征和水俣病¹¹．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	Mersalyl可能增加Abacavir的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Aceclofenac	Mersalyl可能增加乙酰氯芬酸的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acemetacin	美沙利与乙酰美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	Mersalyl可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加美唑灵的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低甲巯咪酯的排泄率，从而提高血清中甲巯咪酯的水平。
Aclidinium	Mersalyl可能增加Aclidinium的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acrivastine	Mersalyl可能增加吖伐他汀的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
无环鸟苷	Mersalyl可能增加阿昔洛韦的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低美沙利的排泄率，从而提高血清中美沙利的水平。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mersalyl钠	5 x1io031v8	492-18-2	WWKZBHGJCDECFG-UHFFFAOYSA-L

类别

ATC代码

C03BC01 - Mersalyl

• 汞利尿剂
• 低上限利尿剂，不包括噻嗪类
• 利尿剂
• C -心血管系统

药物类别

• Alkylmercury化合物
• 利尿剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 酶抑制剂
• 低上限利尿剂，不包括噻嗪类
• Mercurial利尿剂
• 有机汞化合物
• 有机金属化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯氧乙酸衍生物一类有机化合物。这些化合物含有一个苯甲醚，其中甲烷基团与乙酸或衍生物相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

苯氧乙酸衍生物

直接父

苯氧乙酸衍生物

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/羧酸盐/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/有机过渡金属盐/羧酸/单羧酸及其衍生物/二烷基醚 /碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/有机:既/Organonitrogen化合物/羰基化合物/Organopnictogen化合物

展示更多6个

基

烷基芳基醚/芳香同单环化合物/羰基/Carboximidic酸/羧基肟酸衍生物/羧酸/羧酸衍生物/羧酸盐/二烷基醚/醚 /碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenoxyacetate/丙炔基型1,3-偶极有机化合物

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分子框架

芳香同单环化合物

外部描述符

一羧酸(CHEBI: 6771)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

7 rdi07k19u

化学文摘号

486-67-9

InChI关键

HQRSUIDICNOLPX-UHFFFAOYSA-M

InChI

InChI = 1 s / C13H16NO5.Hg.H2O c1-9(整场)7-14-13 (17)7-14-13 (10)7-14-13 (15)16;;/ h3-6 9 H, 1, 7-8H2, 2 h3 (H, 14日,17)(H、15、16);;1 h2 / q; + 1; / p - 1

国际命名

2 - (2 - {[3 - (hydroxymercurio) 2-methoxypropyl][氨基甲酰}苯氧基)乙酸

微笑

COC (CNC (= O) C1 = CC = CC = C1OCC (O) = O) C (Hg) O

参考文献

一般引用

1. Park CS, Doh PS, Lee CJ, Han DS, Carraway RE, Miller TB:汞利尿剂mersalyl刺激肾素分泌的细胞机制。1991年4月;257(1):219-24。(文章］
2. Thalhammer T, Graf J:阴离子有机汞化合物(mersalyl)的肝胆运输是载体介导的。生物化学药理学。1989 10月1日;38(19):3223-31。(文章］
3. Steven FS, Griffin MM: mersalyl和4-氨基苯乙酸汞再活化胰蛋白酶-硫醇配合物的分子机制研究。生物化学学报。1980年8月;109(2):567-73。(文章］
4. Mersalyl [链接］
5. Mersalyl [链接］
6. Mersalyl [链接］
7. 汞类利尿剂的作用机理及应用[链接］
8. MIMS: Mersalyl [链接］
9. 解耦剂和抑制剂[链接］
10. 论mersalyl对微粒体药物氧化的抑制作用:电子传递链的刚性组织[链接］
11. Mersalyl酸[链接］
12. 铝在脑内的药代动力学和毒理学[链接］
13. Mersalyl -一种抗病毒利尿剂[链接］
14. 盐及水平衡[链接］
15. 肾脏碳水化合物代谢的代谢适应。五、大鼠肾小管糖异生对不同利尿剂的体内反应[链接］

外部链接

KEGG化合物

C11336

PubChem化合物

443130

PubChem物质

310265214

ChemSpider

11337655

RxNav

6774

ChEBI

6771

ChEMBL

CHEMBL1201330

维基百科

Mersalyl

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	377.6 - 379.4	化学物质
水溶度	部分可在水中混溶	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.07	ALOGPS
logP	-0.74	ChemAxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.24	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.3	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数量	6	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极表面积	105.092	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	69.75米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	30.583.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月27日00:19 /更新于2021年5月07日21:42