合成雌激素,B

识别

总结

合成雌激素,B是雌激素的混合物用于治疗各种绝经后症状,包括阴道干涩。

品牌名称

Enjuvia

通用名称

合成雌激素,B

DrugBank加入数量

DB09318

背景

合成共轭雌激素,B片包含一个混合的十合成雌激素的物质。雌激素的物质有:雌激素酮硫酸酯钠盐、equilin硫酸钠,17α-dihydroequilin硫酸钠,17α-estradiol硫酸钠,钠17βdihydroequilin硫酸,17α-dihydroequilenin硫酸钠,17β-dihydroequilenin硫酸钠,equilenin硫酸钠,17β-estradiol硫酸钠,Δ8钠,硫酸9-dehydroestrone。十雌激素衍生物的混合物,是植物的形式的内源性雌激素和包含许多相同的化合物的共轭的马雌激素(引起的),虽然他们不认为是等价的。可以作为产品Cenestin (FDA),这种组合的植物雌激素的化合物显示治疗中度到重度血管舒缩性症状,vulvovaginal萎缩,阴道干涩,油漆性交与更年期有关。

雌激素产品模仿体内内源性雌激素的影响,负责开发和维护女性的生殖系统和二次性特征。雌激素行动结合雌激素受体在体内多种组织和调节垂体分泌的促性腺激素,促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)通过一个负面的反馈机制。绝经期前,雌激素的主要来源是卵泡,每天70 - 500微克的分泌雌二醇,根据月经周期的阶段。然而,一旦一个女人停止排卵有一个急剧下降的生产由卵巢孕酮和雌二醇,随之波动LH和FSH由于缺乏反馈控制。这种荷尔蒙的转变主要是负责生产的许多症状经历更年期期间及之后,包括潮热和其他血管舒缩性症状,性交疼痛,阴道干涩,vulvovaginal萎缩。这些症状可以减少更换的许多激素中丢失和绝经后与合成或天然的形式,在一个治疗被称为激素替代疗法(HRT)。

药物雌激素产品可用在各种格式。尽管其中许多包含几个化合物共同之处(如雌激素衍生品雌激素酮硫酸酯钠盐和equilin硫酸钠),他们随原始源(如马、人类、植物的),剩下的雌激素衍生物的混合物。马结合雌激素(引起的)来自怀孕的母马和包含一个混合的尿液至少10雌激素衍生品。营销在品牌结合雌激素,所引起的是最常用的共轭雌激素形式。目前还没有通用的形式所引起的可用作为活性成分的详细分析描述或雌激素的活动是不可用的。共轭雌激素也可以在复制了天然植物的合成形式,horse-derived形式。作为“合成共轭雌激素,包含9个雌激素衍生物(可用Cenestin)或“B合成共轭雌激素,”包含10雌激素衍生物(可用Enjuvia),这些产品都是孤立的,从山药或大豆植物前体,然后化学改性来模拟天然的产品形式。

类型

小分子

组

批准

同义词

雌激素,共轭合成B
合成雌激素,B

外部id

公元10
CE-10
CE10

药理学

指示

治疗中度到重度血管舒缩性症状由于更年期和治疗中度到重度阴道干涩,性交时疼痛,以及外阴和阴道萎缩由于更年期的症状。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	配位体	人类

吸收

合成雌激素,B是溶于水,从胃肠道吸收后释放的药物配方。平板电脑版本合成共轭雌激素,慢慢地在几个小时。

的体积分布

外源性雌激素的分布类似于内源性雌激素。雌激素在体内广泛分布,通常发现在更高浓度的激素靶器官。

蛋白结合

血液中雌激素流通主要与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白。

新陈代谢

外源性雌激素代谢在相同的方式作为内源性雌激素。循环中存在雌激素代谢互变现象的动态平衡。这些转换主要发生在肝脏。雌二醇是可逆地转化成雌激素,都可以转化为雌三醇,这是主要的尿代谢物。雌激素也接受肝肠循环通过硫酸和肝脏中葡糖苷酸接合,胆汁分泌的轭合物进入小肠,水解在肠道重吸收紧随其后。在绝经后妇女,很大一部分硫酸循环存在雌激素的轭合物,尤其是雌激素酮硫酸酯,作为循环储层的形成更积极的雌激素。在体外和体内研究表明,雌激素代谢部分由细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)。

路线的消除

雌二醇、雌酮和雌三醇会在尿液中排出硫酸葡糖苷酸和配合。

半衰期

的一半生活baseline-corrected雌激素酮和equilin被发现23.46小时和15.09小时,分别。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少合成共轭雌激素的排泄率,导致更高的血清水平。
Abametapir	合成雌激素,B的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab	合成共轭雌激素,B可能减少抗凝Abciximab活动。
Aceclofenac	Aceclofenac形成血栓的活动可能会增加合成共轭雌激素,B。
Acemetacin	Acemetacin可能减少合成共轭雌激素的排泄率,导致更高的血清水平。
苊香豆醇	合成共轭雌激素,B可能减少抗凝苊香豆醇的活动。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能减少合成共轭雌激素的排泄率,导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加的排泄速度合成共轭雌激素,B可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide可以减少的治疗效果与合成共轭雌激素结合使用时,B。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少合成共轭雌激素的排泄率,导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加合成共轭雌激素的血清浓度,B。
避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,并可能降低血清水平的合成共轭雌激素,B。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Enjuvia	平板电脑	0.3毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-09-03	不适用
Enjuvia	平板电脑,涂膜	0.625毫克/ 1	口服	Teva女性健康	2006-04-24	2014-05-31
Enjuvia	平板电脑,涂膜	1.25毫克/ 1	口服	Teva女性健康	2006-04-24	2016-09-30
Enjuvia	平板电脑	0.625毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-09-03	不适用
Enjuvia	平板电脑,涂膜	0.45毫克/ 1	口服	Teva女性健康	2006-04-24	2017-04-30
Enjuvia	平板电脑,涂膜	0.3毫克/ 1	口服	Teva女性健康	2006-04-24	2017-04-30
Enjuvia	平板电脑,涂膜	0.9毫克/ 1	口服	Teva女性健康	2007-09-28	2017-01-31
Enjuvia	平板电脑	0.9毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-09-03	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 8 l6lak9btr
化学文摘号: 746658-13-9

引用

一般引用

Bhamra R, Kaercher U,兹尔·奥利里厘米:modified-release雌激素的药物动力学的平板电脑。J天线转换开关。2010;9月- 10月55 (9):404 - 10。(文章]
14。(2015)。在药理学对女性的健康。琼斯& Bartlett出版商。

外部链接

KEGG药物: D05987
PubChem物质: 347910438
RxNav: 618365年
ChEMBL: CHEMBL1201467
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Conjugated_estrogen

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	夜间血管舒缩性症状	1
3	完成	治疗	更年期	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.3毫克/ 1
平板电脑	口服	0.625毫克/ 1
平板电脑	口服	0.9毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.3毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.45毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.625毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.9毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1.25毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6660726	没有	2003-12-09	2021-03-08
US6855703	没有	2005-02-15	2021-02-12

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特性: 不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。雌激素受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

航空公司

细节 1。Thyroxine-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 主要血清中甲状腺激素运输蛋白质。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

引用

FDA CYTOMEL(碘塞罗宁)标签(文件]

药物在2015年11月17日17:11 /更新在2月21日18:52 2021