合成共轭雌激素，A

识别

总结

合成共轭雌激素，A是雌激素的混合物，用于治疗各种绝经后症状，包括阴道萎缩和性交困难。

品牌名称

Cenestin

通用名称

合成共轭雌激素，A

药物库登录号

DB09317

背景

合成共轭雌激素A由以下9种合成雌激素物质的混合物组成:雌酮硫酸钠、马麒麟硫酸钠、17α-二氢马麒麟硫酸钠、17α-雌二醇硫酸钠、17β二氢马麒麟硫酸钠、17α-二氢马麒麟硫酸钠、17β-二氢马麒麟硫酸钠、17β-二氢马麒麟硫酸钠、马麒麟硫酸钠、17β-二氢马麒麟硫酸钠和17β-雌二醇硫酸钠。这种九种雌激素衍生物的混合物是内源性雌激素的植物来源形式，包含许多与共轭马雌激素(CEEs)相同的化合物，尽管它们不被认为是等效的。可作为产品Enjuvia (FDA)，这种植物源性雌激素化合物的组合用于治疗与绝经相关的中度至重度血管舒缩症状和外阴阴道萎缩。

所有雌激素产品都模仿体内内源性雌激素的作用，负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。雌激素通过与体内多种组织的雌激素受体结合，通过负反馈机制调节促性腺激素、促黄体生成素(LH)和促卵泡刺激素(FSH)的垂体分泌。在更年期之前，雌激素的主要来源是卵泡，根据月经周期的不同，卵泡每天分泌70-500微克的雌二醇。然而，一旦女性停止排卵，卵巢产生的黄体酮和雌二醇就会急剧下降，由于缺乏反馈控制，LH和FSH也会随之波动。这种激素分泌的变化在很大程度上导致了更年期期间和绝经后的许多症状，包括潮热和其他血管舒缩症状，性交疼痛，阴道干燥和外阴阴道萎缩。这些症状可以通过用合成的或自然发生的形式替代绝经期间和绝经后损失的许多激素来减轻，这种疗法被称为激素替代疗法(HRT)。

药理学雌激素产品有多种形式。尽管它们中的许多都含有几种共同的化合物(如雌激素衍生物雌酮硫酸钠和马酮硫酸钠)，但它们因其原始来源(如马源、人源或植物源)和剩余的雌激素衍生物混合物而异。共轭马雌激素(CEEs)是从怀孕母马的尿液中提取的，含有至少10种雌激素衍生物的混合物。CEEs以Premarin的品牌名销售，是最常用的共轭雌激素形式。目前还没有可用的CEEs的通用形式，因为目前还没有活性成分或其雌激素活性的详细分析表征。共轭雌激素也可在植物衍生的合成形式，复制自然发生的，马衍生的形式。可作为“合成结合雌激素，A”包含9种雌激素衍生物(可作为Cenestin)或“合成结合雌激素，B”包含10种雌激素衍生物(可作为Enjuvia)，这些产品是从山药或大豆植物中分离出来的前体，然后化学修饰以模仿其天然存在形式的产品。

类型

小分子

组

批准

同义词

雌激素，共轭合成A

药理学

指示

用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状和更年期引起的中重度外阴和阴道萎缩症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

目标	行动	生物
一个雌激素受体	配位体	人类

吸收

合成共轭雌激素A可溶于水，从药物配方释放后很好地从胃肠道吸收。Cenestin片剂在几个小时内缓慢释放合成共轭雌激素

配送量

外源性雌激素的分布与内源性雌激素的分布相似。雌激素在体内广泛分布，通常在性激素靶器官中浓度较高。

蛋白结合

雌激素在血液循环中主要与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。

新陈代谢

外源性雌激素的代谢方式与内源性雌激素相同。循环雌激素存在于代谢相互转换的动态平衡中。这些转化主要发生在肝脏中。雌二醇可逆地转化为雌酮，两者都可以转化为雌二醇，这是尿液的主要代谢物。雌激素还通过肝脏中的硫酸根和葡萄糖醛酸盐偶联，胆道分泌偶联物进入肠道，并在肠道中水解然后再吸收进行肠肝再循环。在绝经后妇女中，循环雌激素的很大一部分以硫酸盐缀合物的形式存在，特别是硫酸雌酮，它作为一个循环蓄水池，形成更活跃的雌激素。体外和体内研究表明，雌激素由细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)部分代谢。

淘汰路线

雌二醇、雌酮和雌三醇随葡萄糖醛酸酯和硫酸盐缀合物随尿排出。

半衰期

经基线校正的雌酮和马麒麟的半衰期分别为10.6小时和9.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低合成共轭雌激素A的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	与阿巴美他韦合用可提高血清合成共轭雌激素A的浓度。
Abciximab	合成共轭雌激素A可能降低阿昔单抗的抗凝血活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加合成共轭雌激素的血栓形成活性，A。
Acemetacin	阿西美辛可降低合成共轭雌激素A的排泄率，从而导致血清水平升高。
苊香豆醇	合成共轭雌激素，A可能降低阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低合成共轭雌激素A的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加合成共轭雌激素(Synthetic Conjugated estrogen, A)的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与合成共轭雌激素联用时，其治疗效果会降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低合成共轭雌激素A的排泄率，从而导致血清水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加合成共轭雌激素A的血清浓度。
避免圣约翰草。本草药诱导CYP3A4代谢，并可能降低血清合成共轭雌激素水平，A。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cenestin	片剂，覆膜	0.625毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康	1999-05-12	2016-04-30
Cenestin	片剂，覆膜	1.25毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2008-03-17	不适用
Cenestin	片剂，覆膜	1.25毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康	2000-03-20	2016-04-30
Cenestin	片剂，覆膜	0.45毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康	2004-04-01	2015-04-30
Cenestin	片剂，覆膜	0.625毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2003-08-11	不适用
Cenestin	片剂，覆膜	0.9毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康	1999-05-12	2016-04-30
Cenestin	片剂，覆膜	0.3毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康	2002-08-05	2016-04-30
Cenestin	片剂，覆膜	0.45毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-09-13	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: JM2621P2LS
化学文摘号: 不可用

参考文献

一般引用

Stevens RE, Roy R, Phelps KV:合成结合雌激素单剂量和多剂量药代动力学评价，A (Cenestin)片:一种缓释雌激素替代产品。临床药物学杂志，2002 03;42(3):332-41。［文章］
14.(2015)。《女性健康药理学》琼斯和巴特利特出版社。

外部链接

PubChem物质: 347910437
RxNav: 253166
ChEMBL: CHEMBL1201649
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Conjugated_estrogen

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	潮热	1
3.	完成	治疗	更年期	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	0.3毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.45毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.625毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.9毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	1.25毫克/ 1

价格