Ramosetron

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总结

Ramosetron是一种选择性5-HT3拮抗剂，用于化疗和术后相关恶心和呕吐的止吐药。它也可能对肠易激综合症有疗效。

通用名称

Ramosetron

药物库登录号

DB09290

背景

拉莫司琼是血清素5-HT3受体拮抗剂通常用于治疗恶心和呕吐，以及某些腹泻情况。它被认为比其他第一代5-HT3拮抗剂(如昂丹司琼)具有更高的效力和更长的止吐作用。目前，拉莫司琼只被批准在日本和某些东南亚国家使用。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:279.343
单一同位素的:279.137162179
化学公式: C₁₇H₁₇N_3.O

同义词

Ramosetron

外部id

Nor-YM 060
YM 060

药理学

指示

用于治疗男性恶心、呕吐和腹泻为主的肠易激综合征。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

癌症治疗引起的胃肠道症状

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

目标	行动	生物
U5-羟色胺受体3A	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当拉莫司琼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	拉莫司琼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	拉莫司琼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	拉莫司琼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	拉莫司琼与阿辛诺豆蔻酚联用可降低代谢。
对乙酰氨基酚	拉莫司琼与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与拉莫司琼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与拉莫司琼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	当阿克定与拉莫司琼联合使用时，便秘的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷	拉莫司琼与阿昔洛韦联用可降低代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ramosetron盐酸盐	9551年lhd87e	132907-72-3	XIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N

国际/其他品牌

IBset/Iribo/Nasea/Nozia

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为正烷基吲哚。这些化合物含有一个吲哚基团，在1位上带有一个烷基链。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚及其衍生物
子课: N-alkylindoles
直接父: N-alkylindoles
选择父母: 吲哚/芳基烷基酮/N-methylpyrroles/苯环型的/Vinylogous酰胺/咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

展示2更多
基: 芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/吲哚

再看12个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 7 zro0sc54y
化学文摘号: 132036-88-5
InChI关键: NTHPAPBPFQJABD-LLVKDONJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H17N3O c1-20-9-13 (12-4-2-3-5-16 (12) 20) 17 (21) 11-6-7-14-15 (8) 11-6-7-14-15 / h2-5 9-11H, 6-8H2, 1 h3 (19) H, 18日/ t11 - m1 / s1
国际命名: (5 r) 5 - (1-methyl-1H-indole-3-carbonyl) 4、5、6,7-tetrahydro-1H-1 3-benzodiazole
微笑: CN1C = C (C = O) [C@@H] 2 ccc3 = C (C2) N = C·N³)C2 = C1C = CC = C2

参考文献

一般引用

Fujii Y, Saitoh Y, Tanaka H, Toyooka H: Ramosetron用于预防妇科手术后恶心和呕吐。中华麻醉学杂志2000年2月;90(2):472- 75。［文章］
李硕，赵世永，刘基，郑s:雷莫司琼的群体药代动力学。中国药典杂志，2016 Feb;43(1):73-83。doi: 10.1007 / s10928 - 015 - 9455 - 8。Epub 2015年11月11日［文章］

外部链接

KEGG药物: D08466
PubChem化合物: 108000
PubChem物质: 310265182
ChemSpider: 97112
BindingDB: 50334454
ChEBI: 135156
ChEMBL: CHEMBL1643895
锌: ZINC000005116719
维基百科: Ramosetron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	肠易激综合症(IBS)	1
4	完成	其他	术后恶心呕吐(PONV)	1
4	完成	预防	女性乳腺恶性肿瘤/术后恶心呕吐(PONV)	1
4	完成	预防	恶心想吐/呕吐	1
4	完成	预防	膝关节骨关节炎	1
4	完成	预防	术后恶心呕吐(PONV)	1
4	完成	预防	术后恶心呕吐(PONV)/延长QT间期	1
4	完成	支持性护理	癌症/肿瘤	1
4	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
4	招聘	预防	手术,一天	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	5微克
片剂，覆膜		5微克
注射
平板电脑
平板电脑		0.1毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0696毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	2.24	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.68	ChemAxon
pKa(最强基础)	6.36	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	50.68²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	82.14米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.2^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.5-羟色胺受体3A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钾通道活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字: HTR3A
Uniprot ID: P46098
Uniprot名字: 5-羟色胺受体3A
分子量: 55279.835哒

参考文献

Suzuki T, Sugimoto M, Koyama H, Mashimo T, Uchida I:糖皮质激素对人克隆的5-羟色胺3a受体在非洲蟾卵母细胞中的表达的抑制作用。麻醉学。2004九月;101(3):660-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

拉莫司琼治疗腹泻性肠易激综合征:新希望还是老故事?临床胃肠肝病杂志，2014年6月;12(6):960-2。doi: 10.1016 / j.cgh.2013.12.025。Epub 2014年1月3日。［文章］
Swaika S, Pal A, Chatterjee S, Saha D, Dawar N:昂丹司琼，拉莫司琼，或帕洛诺司琼:哪种止吐药是预防腹腔镜胆囊切除术患者术后恶心和呕吐的更好选择?麻醉学论文Res. 2011 july - dec;5(2):182-6。doi: 10.4103 / 0259 - 1162.94761。［文章］
Kadokura T, den Adel M, Krauwinkel WJ, Takeshige T, Nishida A:氟伏沙明对健康受试者雷莫司琼药代动力学、安全性和耐受性的影响。中国临床药物学杂志，2008年7月;64(7):695 -5。doi: 10.1007 / s00228 - 008 - 0466 - x。Epub 2008年4月26日［文章］

创建于2015年10月29日21:13 /更新于2021年5月14日01:05

Ramosetron

识别

拉莫司琼结构(DB09290)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献