Blonanserin

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通用名称

Blonanserin

DrugBank加入数量

DB09223

背景

Blonanserin是2008年1月日本批准的非典型抗精神病药。它改善了耐受性，因为它没有诸如锥体外系症状、过度镇静或低血压等副作用。作为第二代(非典型)抗精神病药，它在治疗精神分裂症阴性症状方面明显优于第一代(典型)抗精神病药。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:367.512
单一同位素的:367.242376141

化学公式

C₂₃H_30.FN_3.

同义词

• Blonanserin

外部id

• 公元5423年
• 广告- 5423

药理学

指示

用于精神分裂症的治疗⁴．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

白牡丹素拮抗多巴胺和血清素受体，以减轻精神分裂症的症状²．

的作用机制

金发蛋白与多巴胺受体D2、D3以及5-羟色胺受体5-HT2A结合并抑制，具有高亲和力²．金发蛋白对其他多巴胺和血清素受体以及毒蕈碱、肾上腺素能和组胺受体的亲和力较低。这减少了多巴胺能和血清素能的神经传递，这被认为可以分别减少精神分裂症的阳性和阴性症状。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类

吸收

金发丝蛋白的最大Tmax为1.5 h，生物利用率为55%^1，2．经观察，Tmax与食物一起使用时，可延长其使用时间并增加其相对生物利用度¹．

的体积分布

Blonanserin的Vc为9500 L, Vt为8560 L，总Vd为18060 L¹．

蛋白结合

超过99.7%的金发蛋白与血浆蛋白结合²．血清白蛋白是主要的结合剂。

新陈代谢

金发蛋白主要由CYP3A4代谢²．它经历了环辛烷的羟基化，以及哌嗪环的n -氧化和n -脱乙基化。n -去乙基化和羟基化的代谢物是活性的，但其程度低于母体药物。

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• Blonanserin
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路线的消除

57%的金发蛋白通过尿液排出，30%通过粪便排出²．粪便中只有5%的药物是母体药物，没有母体药物通过尿液排出。

半衰期

布兰色林的半衰期为10.7 ~ 16.2 h²．

间隙

布兰色林的清除率为1230升/小时¹．

的不利影响

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毒性

小鼠口服>500 mg/kg的LD50⁵．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当勃兰色林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低布兰色素的排泄率，从而提高血清中布兰色素的水平。
Abametapir	与阿维他匹合用可提高布兰色林的血药浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低黄嘌呤的排泄率，导致血清中黄嘌呤的含量升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低布兰丝氨酸的排泄率，导致血清中布兰丝氨酸水平升高。
苊香豆醇	当勃兰色林与棘香豆酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低黄曲霉素的排泄率，使血清中黄曲霉素含量升高。
乙酰唑胺	Acetazolamide与Blonanserin合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与勃兰色林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低黄曲霉素的排泄率，使血清中黄曲霉素含量升高。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代[非典型])
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 毒害神经的代理
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-羟色胺- ht2a受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于吡啶基哌嗪类有机化合物。这些是含有吡啶基哌嗪骨架的化合物，由吡啶通过一个键(不是熔合)连接到哌嗪，通过一个不属于环的单键。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

Pyridinylpiperazines

选择父母

Phenylpyridines/N-arylpiperazines/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氟苯/氨基比林和衍生品/Imidolactams/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

4-phenylpyridine/胺/氨基比林/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Dialkylarylamine/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/Pyridinylpiperazine/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

AQ316B4F8C

化学文摘号

132810-10-7

InChI关键

XVGOZDAJGBALKS-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30FN3 c1-2-26-13-15-27(16-14-26) 23-17-21(18-9-11-19(24) 12-10-18) 23-17-21(20)香港站/ h9-12 17 h, 2 - 8, 13-16H2 1 h3

国际命名

1-ethyl-4 - [4 - (4-fluorophenyl) 5 h、6 h, h, 7 8 h, h, 9 10 h-cycloocta [b] pyridin-2-yl]哌嗪

微笑

CCN1CCN (CC1) C1 = NC2 = C (CCCCCC2) C (= C1) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

一般引用

1. 温玉刚，尚德伟，谢兆宏，王雪萍，倪晓军，张敏，卢伟，邱超，刘鑫，李福峰，李鑫，罗富涛:黄曲安素在健康志愿者体内的群体药代动力学及摄食量的影响。《精神药理学》2013年3月28日(2):134-41。doi: 10.1002 / hup.2290。Epub 2013年2月18日。(文章］
2. Deeks ED, Keating GM: Blonanserin:在精神分裂症治疗中的应用综述。CNS药物。2010 Jan;24(1):65-84。doi: 10.2165 / 11202620-000000000-00000。(文章］
3. 周勇，刘敏，蒋军，王辉，胡萍:超高效液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中黄曲霉素及其4种代谢物。生物生命科学2013年11月15日;939:59-66。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.09.007。Epub 2013年9月18日。(文章］
4. 金发蛋白批准公告[链接］
5. ChemIDPlus: Blonanserin (链接］

外部链接

KEGG药物

D01176

PubChem化合物

125564

PubChem物质

310265129

ChemSpider

111697

BindingDB

50160807

ChEBI

31296

ChEMBL

CHEMBL178803

锌

ZINC000000597434

维基百科

Blonanserin

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	Blonanserin/认知功能/首发精神分裂症/社会功能	1
3.	完成	治疗	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.266	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0359毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.76	ALOGPS
logP	5.67	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.97	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	19.372	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	111.05米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	42.83.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 j - 0961000000 - b7df0ccb917e6467df2e
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 j - 0089000000 - 88 be7b13b01a432d7bda

药物创建于2015年10月22日20:10 /更新于2021年2月21日18:52