洛昔洛芬本身是一种前药，几乎没有药理活性——它被迅速代谢成反式醇，是一种强效的、非选择性的环氧合酶抑制剂。^3.环氧合酶(COX)有两种形式，COX-1和COX-2，每一种都有不同的功能。COX-1存在于人类细胞中，并被组分性释放，执行细胞管理功能，如粘液产生和血小板聚集。⁸COX-2在损伤后或由于其他刺激而在人体细胞中被诱导，被触发大量出现在损伤/刺激的部位，并最终负责介导炎症和疼痛。⁸

洛昔洛芬的活性代谢物抑制两种COX亚型，导致疼痛、炎症和发烧的几种介质(如前列腺素、前列环素、血栓素等)的表达减少。⁸

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	拮抗剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶1	拮抗剂	人类

吸收

洛昔洛芬被胃肠道迅速完全吸收，生物利用度达95%。¹⁴药物的吸收阶段发生在摄入后的前4-6小时。与药物一起摄入的食物会导致洛昔洛芬吸收率的轻微下降。¹⁴

的体积分布

洛昔洛芬的体积分布为0.16 L/kg。¹⁴

蛋白结合

albumin-bound 99%。¹⁴当洛昔洛芬的剂量大于500毫克/天时，随着血浆蛋白结合的饱和发生，药物的清除率增加。¹⁴

新陈代谢

洛昔洛芬是一种前体药物，可通过肝脏中的羰基还原酶迅速转化为活性反式醇代谢物。²同样的过程也会产生顺式醇代谢物，尽管这种异构体几乎没有药理活性。^1，3.母体药物也被观察到通过CYP3A4/5氧化为两个羟化代谢物(M3和M4)，通过UGT2B7葡萄糖醛酸盐氧化为两个葡萄糖醛酸酯代谢物(M5和M6)。¹洛昔洛芬的酒精代谢物在排泄前也通过UGT2B7与两个葡萄糖醛酸盐代谢物(M7和M8)结合。¹

当应用于外用配方时，洛昔洛芬被皮肤中的羰基还原酶代谢为活性反式酒精形式。⁴

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Loxoprofen
- Loxoprofen trans-OH代谢物
- Loxoprofen cis-OH代谢物

路线的消除

50%的肾排泄。¹³这种药物20% - 30%由粪便排出。^10，13

半衰期

洛昔洛芬的消除半衰期约为15小时。¹⁴2-3剂后达到稳定浓度。¹⁴

间隙

大多数药物为不变的洛昔洛芬、6-0-去甲基洛昔洛芬(不到1%)和葡糖苷酸或其他结合物(66-92%)。¹³

在肾衰竭患者中，代谢物可能会积累。¹⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不良反应包括厌食、恶心、呕吐、出血、贫血、腹泻和便秘。¹³洛昔洛芬中毒可能导致胃肠道紊乱(包括肠胃胀气、消化不良和胃炎)和肾功能衰竭。¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	洛昔洛芬可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	当洛昔洛芬与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	洛昔洛芬可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Loxoprofen合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当洛昔洛芬与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	Loxoprofen与Acenocoumarol合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与洛昔洛芬合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与洛昔洛芬合用可降低蛋白结合。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与洛昔洛芬合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	洛昔洛芬可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定浓度升高。

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食物相互作用

慎用葡萄柚产品。洛昔洛芬被CYP3A4代谢为非活性代谢物，葡萄柚是CYP3A4抑制剂。
慎用圣约翰草。洛昔洛芬被CYP3A4代谢为非活性代谢物，圣约翰草是CYP3A4诱导剂。
带食物。与食物一起服用洛昔洛芬可降低胃肠道不适的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Loxoprofen钠	NDC2M7399S	80382-23-6	WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Loxomac/Loxonin/Oxeno

类别

ATC代码

M02AA31——Loxoprofen

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯丙酸的一类有机化合物。这些化合物的结构含有一个苯环和一个丙酸结合。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: Phenylpropanoic酸
子课: 不可用
直接父: Phenylpropanoic酸
选择父母: 单环monoterpenoids/芳香monoterpenoids/苯及其取代衍生物/环酮/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-phenylpropanoic-acid/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/环酮/碳氢化合物的衍生物/酮
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 单羧酸，环戊酮(CHEBI: 76172）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 3583年h0gzap
化学文摘号: 68767-14-6
InChI关键: YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18O3 c1-10 (15 (17) 18) 12-7-5-11 (6-8-12) 12-7-5-11 (13) 16 / h5-8、10、13 H, 2 - 4, 9 h2、h3, (H, 17、18)
国际命名: 2 - {4 - [(2-oxocyclopentyl)甲基]苯基}丙酸
微笑: CC (C (O) = O) C1 = CC = C (CC2CCCC2 = O) C = C1

参考文献

一般引用

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S:探索Loxoprofen在肝脏微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸基转移酶在其生物转化中的作用。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］
quinone - lombrana, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024基因型状态影响洛昔洛芬在人肝脏的生物活化。生物危害药品处置。2018年6月;39(6):315-318。doi: 10.1002 / bdd.2135。［文章］
李春华，李文华，李文华，李文华。洛昔洛芬及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制活性和选择性的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］
泽村R，樱井H，和田N，西谷Y，本田T，和井M，栗原A，品川A，泉T:洛昔洛芬对一种药理活性代谢物的生物活化及其在人皮肤中的配置动力学。生物危害药品处置2015年9月36(6):352-363。doi: 10.1002 / bdd.1945。Epub 2015年4月21日。［文章］
Loxoprofen [链接］
MIMS LOXOPROFEN [链接］
非甾体类抗炎药物的作用机制[链接］
非甾体类抗炎药:心血管风险综述[链接］
洛昔洛芬钠，一种非选择性非甾体抗炎药，通过减少炎症降低小鼠动脉粥样硬化[链接］
洛昔洛芬及其低致溃疡活性衍生物氟洛昔洛芬的药代动力学比较[链接］
洛昔洛芬及其低致溃疡活性衍生物氟洛昔洛芬的药代动力学比较[链接］
阿司匹林，非阿司匹林非甾体抗炎药，或对乙酰氨基酚和卵巢癌的风险[链接］
LOXOPROFEN [链接］
Loxoprofen钠(链接］
Roxonin [链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041920
KEGG药物: D08149
PubChem化合物: 3965
PubChem物质: 310265119
ChemSpider: 3828
BindingDB: 50140320
RxNav: 28908
ChEBI: 76172
ChEMBL: CHEMBL19299
网页: PA166049180
维基百科: Loxoprofen

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
3.	完成	治疗	急性上呼吸道感染/发热	1
3.	完成	治疗	腰痛	1
3.	完成	治疗	疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛/创伤	1
3.	完成	治疗	腰椎间盘突出椎间盘	1
2	完成	治疗	慢性非特异性，不复杂的颈部疼痛	1
2	完成	治疗	迟发性肌肉酸痛	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
凝胶	局部
补丁	局部	100毫克
平板电脑	口服	60毫克
补丁	经皮的	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108.5 - 111	不可用
沸点(°C)	220.7	不可用
水溶度	47个毫克/毫升	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0663毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	3.35	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.19	ChemAxon
pKa最强(基本)	-7.4	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	54.37²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	68.8米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	27.08^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

李春华，李文华，李文华，李文华。洛昔洛芬及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制活性和选择性的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］

细节 2.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

李春华，李文华，李文华，李文华。洛昔洛芬及其醇代谢物对环氧合酶-2抑制活性和选择性的评价。生物组织医学化学杂志2004年3月8日;14(5):1201-3。［文章］

酶

细节 1.1 .羰基还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能: 具有广泛底物特异性的nadph依赖性还原酶。催化各种羰基化合物的还原，包括醌类，前列腺素，甲萘醌，以及各种异种生物制剂. ...
基因名字: CBR1
Uniprot ID: P16152
Uniprot名字: 1 .羰基还原酶
分子量: 30374.73哒

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S:探索Loxoprofen在肝脏微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸基转移酶在其生物转化中的作用。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］
quinone - lombrana, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024基因型状态影响洛昔洛芬在人肝脏的生物活化。生物危害药品处置。2018年6月;39(6):315-318。doi: 10.1002 / bdd.2135。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S:探索Loxoprofen在肝脏微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸基转移酶在其生物转化中的作用。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］

细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S:探索Loxoprofen在肝脏微粒体中的代谢:细胞色素P450和udp -葡萄糖醛酸基转移酶在其生物转化中的作用。2018年8月2日;10(3)。pii: pharmaceutics10030112。doi: 10.3390 / pharmaceutics10030112。［文章］

药物创建于2015年10月20日21:51 /更新于2021年10月09日02:48

Loxoprofen

识别

洛昔洛芬结构(DB09212)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

组件:

参考文献

参考文献