识别
- 总结
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吡拉西坦是一个益智药循环GABA导数用于肌阵挛、镰状细胞疾病、酒精依赖,作为一般认知增强剂。
- 通用名称
- 吡拉西坦
- DrugBank加入数量
- DB09210
- 背景
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吡拉西坦是一种益智药药物racetams组与化学名称2-oxo-1-pyrrolidine乙酰胺。它与pyroglutamic酸和共享相同的2-oxo-pyrrolidone基础结构是一个循环的导数神经递质γ-aminobutyric酸(GABA)。但其作用机理不同于内源性GABA。吡拉西坦神经保护和抗惊厥的属性,据报道,改善神经可塑性1。它的功效是记录在认知障碍和痴呆,眩晕,皮质肌阵挛,诵读困难和镰状细胞性贫血,尽管这些条件的临床应用尚不确定。吡拉西坦对血管系统的影响,减少红细胞粘附在血管内皮,阻碍血管痉挛,促进微循环1。
最初由UCB医药市场在1971年,吡拉西坦是第一个亲精神性药物调节认知功能没有引起镇静或刺激1。它不是被FDA批准用于任何医疗或饮食。在英国,吡拉西坦规定主要是肌阵挛,但标示外使用的其他条件,如学习困难儿童,记忆丧失或其他老年人认知缺陷,和镰状细胞性血管阻塞性危机4。证据支持它的使用对许多条件尚不清楚。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
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平均:142.1558
单一同位素的:142.074227574 - 化学公式
- C6H10N2O2
- 同义词
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- 吡拉西坦
- Piracetamum
- 外部id
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- cl - 871
- kt - 801
- 近6215年
药理学
- 指示
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表示在成人患者肌阵挛的皮质,不管病因学,应该与其他anti-myoclonic疗法结合使用5。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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吡拉西坦是调解各种药效的行动:
神经元的影响:
吡拉西坦调节胆碱能、羟色胺,去甲和glutamatergic神经传递虽然药物不显示高亲和力的受体(Ki > 10μm)有关。相反,吡拉西坦增加突触后受体的密度和/或恢复这些受体的功能通过稳定膜流动性1。在衰老小鼠的前脑,NMDA受体的密度增加了大约20%吡拉西坦治疗后14天。基于各种动物和人类研究的发现,认知化包括学习、记忆力、注意力和意识是增强从吡拉西坦治疗没有诱导镇静和精神兴奋药效果5。吡拉西坦调解神经保护效应对低氧诱导损伤、中毒和电休克疗法5。
在两项研究涉及alcohol-treated老鼠withdrawal-related神经元损失的证据,吡拉西坦被证明减少神经元损失的程度和增加海马的突触的数量高达20%相对于alcohol-treated或alcohol-withdrawn老鼠1。这表明,吡拉西坦能够在促进神经可塑性可恢复的神经回路1。虽然作用机理并不完全理解,管理吡拉西坦惊厥剂刺激之前减少了发作严重程度和增强了抗惊厥的传统抗癫痫药物如卡马西平和安定的有效性3。
血管的影响:
吡拉西坦是增加红细胞的变形性,减少血小板聚集在剂量依赖性的方式,减少红细胞对血管内皮的粘附和毛细血管痉挛。在健康志愿者中,吡拉西坦介导直接刺激影响prostacycline合成,降低血浆纤维蛋白原水平和血管性血友病因子(八世:C;八世R: AG);八世R:大众)30 - 40%5。强微循环被认为源于对红细胞的影响、血管和血液凝固1。
- 的作用机制
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吡拉西坦与磷脂膜的极性头和由此产生的移动drug-lipid复合物被认为重组脂质和影响膜功能和流动性1。这种互动报道的一项研究中,调查了β淀粉样肽引起的神经元的影响结果;而淀粉样肽使细胞膜中的脂质无序导致神经元死亡,吡拉西坦证明减少淀粉样蛋白肽的不稳定影响2。作者表明,吡拉西坦诱发的正曲率占据极组细胞膜的磷脂,以抵消负曲率引起的淀粉样肽,从而减少膜融合的可能性1。这种机制的行动被认为是提高膜稳定性,使细胞膜跨膜蛋白来维持和恢复正常功能的三维结构或折叠4如膜运输、化学分泌,和受体结合刺激1。
通过恢复膜流动性,吡拉西坦促进恢复如glutamatergic和胆碱能神经系统,增强了神经可塑性,介导的神经和抗惊厥的影响在神经层面1。它也表明,吡拉西坦也提高了血小板细胞膜的流动性。在血管层,吡拉西坦降低粘附红细胞的细胞壁,减少血管痉挛从而改善微循环包括脑和肾血流量1。
- 吸收
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吡拉西坦显示一个线性和时间依赖较低的药代动力学性质主体间变异性大的剂量范围。吡拉西坦口服后吸收迅速而广泛地与血浆浓度达到峰值后1小时内禁食科目的剂量。一个口服剂量的3.2 g吡拉西坦后,血浆浓度峰值(Cmax) 84µg /毫升。Cmax摄入的食物可能会降低17%,增加时间达到Cmax(达峰时间)从1到1.5小时。最高温度在脑脊液post-administration取得了约5个小时4。
吡拉西坦口服剂型的绝对生物利用度接近100%实现稳态血浆浓度和剂量的3天内4。
- 的体积分布
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Vd大约是0.6 l /公斤。吡拉西坦可能穿过血脑屏障是测量在静脉注射后的脑脊液4。吡拉西坦扩散到所有组织除了脂肪组织,穿过胎盘屏障,穿透孤立的血红细胞的细胞膜4。
- 蛋白结合
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吡拉西坦不是绑定到血浆蛋白4。
- 新陈代谢
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大比例的总吡拉西坦管理药物排泄是不变,没有已知的吡拉西坦的主要代谢4。
- 路线的消除
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吡拉西坦主要是通过肾脏排泄消除,约80 - 100%的总剂量是尿液中恢复过来。大约90%的剂量的吡拉西坦和改变药物在尿液中排出4。
- 半衰期
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吡拉西坦的血浆半衰期大约5个小时后口服或静脉注射。脑脊液中的半衰期为8.5小时4。
- 间隙
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明显的全身间隙是80 - 90毫升/分钟4。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
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过量的情况下与吡拉西坦是罕见的。最高的报道与吡拉西坦过量口服摄入75克与腹泻和腹痛;相关的迹象很可能极端高剂量的山梨糖醇中包含配方使用。在严重的情况下,重要过剂量、胃排空洗胃或诱导呕吐建议为吡拉西坦没有已知的解毒剂4。管理过量将最有可能是治疗和症状可能包括血液透析、提取效果的透析器是50 - 60%的药物4。
口腔LD50小鼠急性毒性研究是2000毫克/公斤化学物质。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加吡拉西坦的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Aclidinium可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acrivastine 吡拉西坦可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟可能会降低吡拉西坦的排泄率可能导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Myocalm (Taiho制药)
类别
- ATC代码
- N06BX03——吡拉西坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
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- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸和衍生品
- 选择父母
- Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/三级羧酸酰胺/主要羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸或衍生品/Azacycle/羰基/甲酰胺组/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/N-alkylpyrrolidine/有机氮的化合物 显示10
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- ZH516LNZ10
- 化学文摘号
- 7491-74-9
- InChI关键
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H10N2O2 c7-5 (9) 4-8-3-1-2-6 (8) 10 / h1-4H2 (H2、7、9)
- 国际命名
-
2 -乙酰胺(2-oxopyrrolidin-1-yl)
- 微笑
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数控(= O) CN1CCCC1 = O
引用
- 一般引用
-
- B:宣传吡拉西坦:回顾药理性质和临床用途。2005年夏季,中枢神经系统药物启11 (2):169 - 82。(文章]
- Kurz C,昂格尔利U, Kirr年代,shutt T,埃克特,Leuner K,穆勒我们:代谢增强剂吡拉西坦改善线粒体功能障碍和神经突由β-淀粉样蛋白肽产物。Br杂志。2010;160 (2):246 - 57。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00656.x。Epub 2010年3月9日。(文章]
- 费舍尔W, Kittner H, Regenthal R, Russo E,独自De Sarro G:吡拉西坦的影响,结合抗癫痫药物在啮齿动物癫痫模型。J神经Transm(维也纳)。2004年9月,111 (9):1121 - 39。doi: 10.1007 / s00702 - 004 - 0155 - 6。2004年5月14日Epub。(文章]
- Nootropil片剂药物总结(链接]
- 电子药物纲要(eMC): Nootripil总结产品特征(链接]
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 4677年
- BindingDB
- 62877年
- 8351年
- ChEBI
- 32010年
- ChEMBL
- CHEMBL36715
- 锌
- ZINC000003812874
- PDBe配体
- PZI
- 维基百科
- 吡拉西坦
- PDB项
- 3 lsf/3 lsl/3 lsx
- 化学物质
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 眩晕,外围 1 4 终止 治疗 大脑中动脉的急性缺血性中风 1 3 完成 治疗 迟发性运动障碍(TD) 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3 撤销 治疗 Post-Poliomyelitis综合症 1 1 完成 治疗 可卡因相关疾病 1 1 撤销 治疗 可卡因相关疾病 1 不可用 完成 不可用 阿尔茨海默病(AD)/痴呆/血管性痴呆(VaD) 1 不可用 完成 治疗 记忆障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 解决方案 静脉注射 平板电脑 口服 解决方案/滴 口服 注射 静脉注射 200毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 粉,为解决方案 口服 解决方案 200毫克/毫升 糖浆 口服 颗粒 口服 糖浆 口服 8 g 平板电脑 口服 800毫克 注入,解决方案 注射用药物的 3 G 解决方案 注射用药物的 12 g / 60毫升 注入,解决方案 12 G / 60毫升 解决方案 静脉注射;口服 解决方案 静脉注射;口服 3 G / 15毫升 解决方案 口服 20% 解决方案/滴 口服 33.33% 注入,解决方案 注射用药物的 3 g / 15毫升 解决方案 结膜;眼科 0.2克 注射 注射用药物的 3 g 糖浆 口服 20克 解决方案 口服 20 g / 100毫升 粉 口服 48 g 平板电脑,涂膜 口服 1200.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 800.00毫克 平板电脑,涂 口服 1200毫克 注射 注射用药物的 注入,解决方案 静脉注射 解决方案 口服 注入,解决方案 肌内;静脉注射 平板电脑 口服 1200毫克 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,涂膜 口服 800000毫克 注入,解决方案 注入,解决方案 3 G / 15毫升 解决方案 口服 333.3毫克/毫升 解决方案 注射用药物的 1 g / 5毫升 解决方案 口服 33% 颗粒 口服 2.4克 平板电脑 口服 0.8克 颗粒,解决方案 口服 颗粒,悬浮 口服 注射 注射 肌内;静脉注射 胶囊 口服 平板电脑,涂 口服 800毫克 胶囊 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 1200毫克 平板电脑,涂膜 口服 800毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 152年 化学物质 沸点(°C) 分解 化学物质 - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 479.0毫克/毫升 ALOGPS logP -1.6 ALOGPS logP -1.7 Chemaxon 日志 0.53 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.93 Chemaxon pKa最强(基本) 2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 63.42 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 35.06米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 13.963 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
药物在2015年10月20日19:46 /更新在07年5月,2021 21:06