Eslicarbazepine醋酸

识别

总结

Eslicarbazepine醋酸是一种抗癫痫药物，用于辅助治疗对常规抗癫痫治疗反应不充分的部分发作性癫痫患者。

品牌名称

Aptiom, Zebinix

通用名称

Eslicarbazepine醋酸

DrugBank加入数量

DB09119

背景

醋酸伊斯利卡巴平(Eslicarbazepine acetate, ESL)是一种抗惊厥药物，在欧洲、美国和加拿大被批准使用，作为常规治疗无法充分控制的部分发作性癫痫的辅助治疗。醋酸伊斯利卡巴西平是一种前药物，可迅速转化为伊斯利卡巴西平，是体内主要的活性代谢物。Eslicarbazepine的作用机制尚不清楚，但已知它通过抑制重复的神经元放电和稳定电压门控钠通道的失活状态发挥抗惊厥活性，从而防止它们返回到可发生癫痫活动的激活状态。

醋酸伊斯利卡巴西平在北美的销售名称是Aptiom，在欧洲的销售名称是Zebinix或Exalief。它有200mg、400mg、600mg或800mg片可供选择，每天服用一次，可以搭配食物服用，也可以不搭配食物服用。醋酸司利卡巴西平有许多副作用，包括头晕、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、头痛、失语、注意力不集中、精神运动障碍、言语障碍、共济失调、抑郁和低钠血症。建议对服用醋酸斯利卡巴西平的患者监测自杀倾向。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

醋酸埃斯利卡巴西平(DB09119)的结构

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重量

平均:296.326
单一同位素的:296.116092383

化学公式

C₁₇H₁₆N₂O_3.

同义词

• (10) 10-acetoxy-10 11-dihydro-5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide
• (10) 5-carbamoyl-10 11-dihydro-5H-dibenzo [b, f] azepin-10-yl醋酸
• 非母语英语课程
• Eslicarbazepine醋酸

外部id

• BIA 2 - 093
• bia - 2 - 093
• bia2 - 093
• 9月0002093
• 9月- 0002093
• SEP0002093

药理学

指示

醋酸伊斯利卡巴平用于治疗4岁及以上患者的部分发作性癫痫。¹³

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

醋酸伊斯利卡巴平与心率增加和PR间隔延长有关，且与剂量和浓度有关。

的作用机制

醋酸伊斯利卡巴西平转化为活性代谢物伊斯利卡巴西平，实现其抗惊厥活性。其作用的确切机制尚不清楚，但据认为与抑制电压门控钠通道有关。在体外电生理研究中，eslicarbazepine通过稳定电压门控钠通道的失活状态并防止其返回激活状态来抑制神经元的重复放电。体外研究还表明，司利卡巴西平抑制t型钙通道，这可能在抗抽搐活性中也有作用。

目标	行动	生物
一个P2X purinoceptor 4	拮抗剂	人类

吸收

Eslicarbazepine活性代谢物具有较高的生物利用度，在给药1-4小时后达到峰值血清浓度。醋酸伊斯利卡巴平的吸收不受食物的影响。

的体积分布

种群PK分析表明，70 kg体重时伊斯利卡巴平的表观分布体积为61.3 L。

蛋白结合

伊斯利卡巴平与血浆蛋白的结合率相对较低，<40%，与浓度无关。体外研究表明，血浆蛋白结合不受其他药物(如华法林、地西泮、地高辛、苯妥英或甲苯丁胺)的相关影响。同样地，这些药物的结合也不受司利卡巴西平的显著影响。

新陈代谢

醋酸艾斯卡巴西平通过水解首过代谢迅速而广泛地代谢为其主要活性代谢物艾斯卡巴西平。伊斯利卡巴平相当于大约92%的全身性暴露。轻微的活性代谢物(R)-利卡巴西平和奥卡巴西平占全身暴露的5%。然后，活性代谢物被代谢为不活跃的葡萄糖醛酸苷，约占全身暴露量的3%。

Eslicarbazepine在人肝微粒体中对CYP2C19有中度抑制作用，轻度激活ugt1a1介导的葡萄糖醛酸化反应。已证明它能在体内诱导CYP3A4酶。

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• Eslicarbazepine醋酸
  • Eslicarbazepine [(S) -licarbazepine]
    • Eslicarbazepine-O-glucuronide
    • 奥卡西平
      • 10-hydroxycarbazepine葡糖苷酸
      • 10-hydroxycarbazepine硫酸
      • Eslicarbazepine+R-licarbazepine

路线的消除

醋酸伊斯利卡巴平及其代谢物主要通过肾脏排泄消除。Eslicarbazepine活性代谢物三分之二以不变形式排出，三分之一以葡萄糖醛酸苷缀合物排出。这约占排泄的总代谢物的90%，其余10%为次要代谢物。伊斯利卡巴平可引起肾小管再吸收。

半衰期

健康人司利卡巴平血浆表观半衰期为10-20小时，癫痫患者为13-20小时。每天给药一次，4 ~ 5天后可达到稳定的血浆浓度。

间隙

在肾功能正常的健康受试者中，eslicarbazepine的肾脏清除率约为20 mL/min。

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

目前还没有关于孕妇使用醋酸司利卡巴平的充分和良好的对照研究。在对怀孕小鼠、大鼠和兔子进行的研究中，醋酸斯利卡巴西平在临床相关剂量下确实显示出发育毒性，包括致畸性、胚胎致命性和胎儿生长迟缓。药物性肝损伤的范围从转氨酶的轻度至中度升高(>是正常上限的3倍)到罕见的伴有总胆红素升高(>是正常上限的2倍)的病例已有报道。过量服用醋酸斯利卡巴平与已知的不良反应相似，包括低钠血症、头晕、恶心、呕吐、嗜睡、兴奋、口腔感觉异常、共济失调和复视等症状。目前还没有针对醋酸艾斯卡巴西平过量的特异性解毒剂，应以支持性措施为主进行治疗。如有需要，可通过洗胃、部分血液透析或活性炭灭活药物。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当醋酸伊斯利卡巴平与1,2-苯二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿培昔布与醋酸伊斯利卡巴平合用可增加其代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与醋酸伊斯利卡巴平合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	与醋酸伊斯利卡巴西平合用可增加阿拉布替尼的代谢。
苊香豆醇	与醋酸伊斯利卡巴西平合用可增加乙酰香豆醇的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与醋酸伊斯利卡巴平合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当乙酰非那嗪与醋酸伊斯利卡巴西平合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	醋酸艾斯利卡巴平可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂(CNS抑制剂)活性。
腺嘌呤	与腺嘌呤合用可降低醋酸伊斯利卡巴西平的代谢。
Agomelatine	当阿戈美拉汀与醋酸伊斯利卡巴平合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

• 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Eslicarbazepine	前体药物	S5VXA428R4	104746-04-5	BMPDWHIDQYTSHX-AWEZNQCLSA-N

国际/其他品牌

Eksaliyef (Bial-Portela & Ca. S.A.)/Erelib (Bial-Portela & Ca. S.A.)/易士康(Emcure制药有限公司)/Eslify (Torrent Pharmaceuticals Ltd)/Eslistar(卢平有限公司)/Eslizen (Intas Pharmaceuticals Ltd)/Exalief (Bial-Portela & Ca. S.A.)/诺米克塔尔(雅培印度有限公司)/Stedesa/泽氟醇(太阳制药实验室有限公司)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aptiom	平板电脑	200毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	400毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	800毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	200毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	平板电脑	600毫克	口服	Sunovion	2014-08-07	不适用
Aptiom	平板电脑	800毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Zebinix	平板电脑	400毫克	口服	比亚尔波特拉& Ca, S.A.	2016-09-08	不适用
Zebinix	平板电脑	800毫克	口服	比亚尔波特拉& Ca, S.A.	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aptiom	Eslicarbazepine醋酸(400毫克/ 1)+ Eslicarbazepine醋酸(800毫克/ 1)	工具包	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用
Aptiom	Eslicarbazepine醋酸(400毫克/ 1)+ Eslicarbazepine醋酸(800毫克/ 1)	工具包	口服	Sunovion制药有限公司	2014-04-07	不适用

类别

药物类别

• 抗惊厥药物
• 甲酰胺衍生物
• 心血管药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(中度)
• CYP3A诱导剂
• CYP3A4诱导剂
• CYP3A4诱导剂(弱)
• 细胞色素p450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• Eslicarbazepine和高活性化合物
• 稠环杂环化合物,
• 膜运输调节器
• 神经系统
• 钠离子通道阻滞剂
• UGT1A1基质
• 电压门控钠通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为二苯嗪类的有机化合物。这是由两个苯环由一个氮环连接而成的化合物。氮杂环是一个不饱和的七元杂环，一个氮原子取代一个碳原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzazepines

子课

Dibenzazepines

直接父

Dibenzazepines

选择父母

Azepines/苯环型的/尿素酶/羧酸酯类/一元羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个

基

芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物 /一元羧酸或其衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/尿素

8展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

醋酸酯、羧酰胺、二苯并氮(CHEBI: 87016）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BEA68ZVB2K

化学文摘号

236395-14-5

InChI关键

QIALRBLEEWJACW-INIZCTEOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H16N2O3 c1-11 (20) 22-16-10-12-6-2-4-8-14 (12) 19 (17 (18) 21) 15-9-5-3-7-13 (15) 16 / h2-9 16 h, 10 H2、h3, (H2, 18岁,21)/ t16.1 - / mo / s1

国际命名

(9) 2-carbamoyl-2-azatricyclo[9.4.0.0³,⁸]pentadeca-1(15), 3, 5, 7, 11日13-hexaen-9-yl醋酸

微笑

CC (= O) O (C@H) 1 cc2 = CC = CC = C2N (C O (N) =) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

合成参考

• rapinder B, Reddy SR, Sridhar M, Mohan MM, Srinivas K, Reddy AP, Bandichhor R.醋酸伊斯利卡巴西平、奥卡巴西平和卡马西平的高效合成。《四面体学报》2013年5月29日;54(22):2841-4。
• 张志强，张志强。环糊精包合物为基础的醋酸埃斯利卡巴平口腔崩解片的制备及其生物利用度的研究。中国生物医学工程学报2016年1月1日;58:826- 834。doi: 10.1016 / j.msec.2015.09.019。2015年9月8日Pubmed．

一般引用

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2. 新抗癫痫药物发现与开发的关键因素。药物研究。2010年1月;9(1):68-82。doi: 10.1038 / nrd2997。［文章］
3. 黄晓明:醋酸司利卡巴西平的药代动力学和药物相互作用。Epilepsia。2012年6月,53(6):935 - 46。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2012.03519.x。Epub 2012 5月21日。［文章］
4. Villanueva V, Serratosa JM, Guillamon E, Garces M, Giraldez BG, Toledo M, Salas-Puig J, Lopez Gonzalez FJ, Flores J, Rodriguez-Uranga J, Castillo A, Mauri JA, Camacho JL, Lopez- gomariz E, Giner P, Torres N, Palau J, Molins A: 1年ESLIBASE回顾性研究的结果。Epilepsy Res. 2014年9月;108(7):1243-52。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2014.04.014。Epub 2014 5月14日。［文章］
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7. Tomic MA, Pecikoza UB, Micov AM, Stepanovic-Petrovic RM:醋酸Eslicarbazepine对三叉神经痛和内脏痛模型的疗效:5-HT1B/1D血清素能和CB1/CB2大麻素受体的参与。麻醉学。2015年12月;121(6):1632-9。doi: 10.1213 / ANE.0000000000000953。［文章］
8. Jacobson MP, Pazdera L, Bhatia P, Grinnell T, Cheng H, Blum D:醋酸司利卡巴平单药治疗成人无控制的部分发作性癫痫的疗效和安全性:一项历史对照III期研究。BMC Neurol. 2015年3月28日;15:46。doi: 10.1186 / s12883 - 015 - 0305 - 5。［文章］
9. Zaccara G, Giovannelli F, Cincotta M, Carelli A, Verrotti A: eslicarbazepine的临床应用:目前的证据。2015年2月10日;9:781-9。doi: 10.2147 / DDDT.S57409。eCollection 2015。［文章］
10. Sperling MR, abu - khalil B, Harvey J, Rogin JB, Biraben A, Galimberti CA, Kowacs PA, Hong SB, Cheng H, Blum D, Nunes T, Soares-da-Silva P:醋酸Eslicarbazepine作为不受控制的部分发作性癫痫患者的辅助治疗:一项III期、双盲、随机、安慰剂对照试验结果。56 Epilepsia。2015年2月;(2):244 - 53。doi: 10.1111 / epi.12894。Epub 2014年12月22日［文章］
11. 谢赫年代,Rizvi SM, Hameed N, Biswas D,汗,Shakil年代,马Kamal: Aptiom(醋酸eslicarbazepine)的双重抑制剂β分泌酶和电压门控钠离子通道:进步通过enzoinformatics研究阿尔茨海默氏症disease-epilepsy链接。中枢神经系统疾病药物靶标研究。2014;13(7):1258-62。［文章］
12. Doeser A, Soares-da-Silva P, Beck H, Uebachs M: eslicarbazepine对持续Na(+)电流的影响和Na(+)通道β亚基的作用。Epilepsy Res. 2014 Feb;108(2):202-11。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2013.11.022。Epub 2013年12月8日［文章］
13. FDA批准的药品:阿普硫姆(醋酸埃司利卡巴平)口服片剂[链接］

外部链接

KEGG药物

D09612

PubChem化合物

179344

PubChem物质

310265036

ChemSpider

156110

BindingDB

50240669

RxNav

1482501

ChEBI

87016

ChEMBL

CHEMBL87992

锌

ZINC000000007295

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Eslicarbazepine_acetate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	癫痫病	1
4	完成	治疗	部分性癫痫发作	1
3.	完成	治疗	癫痫病	5
3.	完成	治疗	伴有单纯或复杂部分发作的癫痫	1
3.	完成	治疗	癫痫、本地化相关	3.
3.	完成	治疗	儿童和青少年部分癫痫	1
3.	完成	治疗	耐火材料局部癫痫	1
3.	终止	治疗	糖尿病神经病变,痛苦的;糖尿病神经病变	1
3.	终止	治疗	Postherpetic神经痛	1
3.	撤销	治疗	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑	口服	800毫克/ 1
平板电脑	口服	800毫克
平板电脑	口服
悬架	口服	50毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5753646	没有	1998-05-19	2016-06-27
US8372431	没有	2013-02-12	2030-04-17
US9206135	没有	2015-12-08	2026-04-21
US9643929	没有	2017-05-09	2026-04-21
US9566244	没有	2017-02-14	2028-10-23
US9763954	没有	2017-09-19	2028-09-13
US9750747	没有	2017-09-05	2032-08-24
US10695354	没有	2020-06-30	2025-05-06
US10675287	没有	2020-06-09	2025-05-06
US10702536	没有	2020-07-07	2025-05-06
US10912781	没有	2021-02-09	2028-10-23

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	在不同的pH值下，醋酸埃斯利卡巴西平的水溶性小于1mg /mL。其主要代谢物伊斯利卡巴西平的水溶性较大，为4.2 mg/mL。	# Banach M, Borowicz KK, Czuczwar SJ:伊斯利卡巴西平治疗癫痫的药代动力学/药效学评价。专家意见药物Metab Toxicol. 2015年4月11(4):639-48。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1021686。Epub 2015年3月5日“Pubmed”:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25740561
logP	8.8	# Bialer M, Soares-da-Silva P:醋酸eslicarbazepine的药代动力学和药物相互作用。Epilepsia。2012年6月,53(6):935 - 46。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2012.03519.x。Epub 2012 5月21日。“Pubmed”:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22612290

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.11毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.99	ALOGPS
logP	2.17	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.96	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	72.632	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	81.44米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	30.193.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年9月22日20:02 /更新于2022年8月04日14:16