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Finafloxacin

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通用名称
Finafloxacin
DrugBank加入数量
DB09047
背景

非那沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗由铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎(游泳者耳)。非那氟沙星由诺华公司以Xtoro™品牌上市，并于2014年12月获得FDA批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.394
单一同位素的:398.139033271
化学公式
C20.H19FN4O4
同义词
  • 8-Cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7 -[(4、7)-hexahydropyrrolo[3、4 b] [1,4] oxazin-6 (2 h) - yl] 4-oxo-1, 4-dihydro-3-quinolinecarboxylic酸
  • Finafloxacin
  • gastrochinolon
  • gastroquinolone
外部id
  • al - 60371
  • 到377年
  • 377年- - - - - -

药理学

指示

非那沙星适用于治疗急性外耳炎(AOE)伴或不伴耳鸣，由敏感菌株引起铜绿假单胞菌而且金黄色葡萄球菌1岁及以上的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

非那氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，可选择性抑制细菌II型拓扑异构酶、DNA旋回酶和拓扑异构酶IV，这些酶是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。

目标 行动 生物
一个DNA旋转酶亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

-非那氟沙星被证明具有基因毒性和致裂性在体外，有或没有代谢激活，和在活的有机体内．-对大鼠的一般毒性研究证实了口服和静脉给药后的精子毒性。- 500毫克/公斤/天，男性完全不育，可能是由于精子数量低和精子静止。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Articaine 当非那沙星与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因 当非那沙星与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当非那沙星与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当非那沙星与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当非那沙星与丁他卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯 当非那沙星与布坦本合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当非那氟沙星与辣椒素合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
Chloroprocaine 当非那沙星与氯普鲁卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
二丁卡因 当非那氟沙星与Cinchocaine合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Cisatracurium 非那氟沙星可增加顺阿曲库铵的神经肌肉阻断活性。
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食物相互作用
不可用

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
finafloxacin盐酸盐 2 g22pnz052 209342-41-6 CQMSQUOHWYYEKM-MOGJOVFKSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Xtoro 悬架 0.3% w / v 耳(耳) 鱼尾狮制药Gmbh是一家 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物/吗啉
显示15
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲腈
34展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物、叔氨基化合物、一羧酸、仲氨基化合物、丁腈、环丙烷、喹诺酮(CHEBI: 85176）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 革兰氏阳性细菌
  • 铜绿假单胞菌

化学标识符

UNII
D26OSN9Q4R
化学文摘号
209342-40-5
InChI关键
FYMHQCNFKNMJAV-HOTGVXAUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H19FN4O4 c21-14-5-11-17(25(10-1-2-10) 7 - 13(19(11) 26) 20(27) 28) 12(第6 - 22)18 (14)24-8-15-16 (9-24)24-8-15-16 / h5、7、10、15 - 16岁,23 H, 1 - 4, 8-9H2, (H, 27日28)/ t15 -, 16 - / mo / s1
国际命名
7 -[(4、7)-octahydropyrrolo[3、4 b] morpholin-6-yl] 8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 CN (C [C@] 1 [H] OCCN2) C1 = C (F) C = C C2C (= O) (= CN (C3CC3) C2 = C1C # N) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. 麦基奇K:非那沙星:第一个全球批准。药。2015年4月,75(6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。［文章］
KEGG药物
D10575
PubChem化合物
11567473
PubChem物质
310264991
ChemSpider
9742243
RxNav
1598641
ChEBI
85176
ChEMBL
CHEMBL1908370
锌
ZINC000003985346
维基百科
Finafloxacin
FDA的标签
下载 (389 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 急性外耳道炎症 2
2 完成 治疗 急性肾盂肾炎(APN)/尿路感染 1
2 完成 治疗 消化不良/革兰氏阴性细菌感染/幽门螺杆菌感染 1
2 完成 治疗 尿路感染 1
2 终止 治疗 急性中耳炎(AOM) 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 幽门螺杆菌感染/尿路感染 1
1 完成 治疗 非那氟沙星的药代动力学和耐受性 1
1 完成 治疗 安全性和耐受性 1
1 撤销 基础科学 中耳炎(OM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
悬架 耳(耳) 0.3% w / v
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6133206 没有 2000-10-17 2017-04-04 美国国旗
US8536167 没有 2013-09-17 2031-08-08 美国国旗
US9119859 没有 2015-09-01 2030-07-02 美国国旗
US6432948 没有 2002-08-13 2017-04-12 美国国旗
US6133260 没有 2000-10-17 2017-04-12 美国国旗
US9504691 没有 2016-11-29 2033-11-21 美国国旗
US9993483 没有 2018-06-12 2030-07-02 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.208毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.59 ALOGPS
logP -1.1 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.52 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.54 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 105.92 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 102.08米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 39.753. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA旋转酶亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. 麦基奇K:非那沙星:第一个全球批准。药。2015年4月,75(6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. 麦基奇K:非那沙星:第一个全球批准。药。2015年4月,75(6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。［文章］
细节 3.DNA拓扑异构酶2α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 麦基奇K:非那沙星:第一个全球批准。药。2015年4月,75(6):687 - 93。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0384 - z。［文章］

2015年4月30日22:28 /更新于2022年10月28日09:25