识别
- 总结
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镭ra223二氯化物是一种放射性药物，用于治疗去势抵抗性前列腺癌患者，有症状的骨转移和未知的内脏转移疾病。
- 品牌名称
-
Xofigo
- 通用名称
- 镭ra223二氯化物
- 药物库登录号
- DB08913
- 背景
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镭Ra 223二氯是一种含有放射性同位素镭-223的放射性药物，其发射距离短但线性能高的α粒子。作为一种阳离子，镭与钙相似，并与羟基磷灰石结合，羟基磷灰石是一种骨矿物质，在骨转移中发现的高骨转换区域。该药物于2013年5月首次获得FDA批准，目前以Xofigo(以前称为Alpharadin)的品牌名上市。Xofigo适用于有症状的无内脏转移的转移性骨癌患者和有去势抵抗性前列腺癌患者。FDA的标签上警告说，镭Ra 223二氯不应用于孕妇或可能因胎儿伤害的高风险而怀孕的妇女。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
二氯化镭的结构(DB08913)
- 重量
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平均:293.924
单一同位素的:292.956202554 - 化学公式
- Cl2类风湿性关节炎
- 同义词
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- 氯化镭Ra-223
- 镭ra223二氯化物
- 二氯镭
- 氯化镭- 223
- 二氯化镭- 223
- 外部id
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- 湾88 - 8223
- 湾- 88 - 8223
- bay88 - 8223
药理学
- 指示
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用于有转移性骨癌症状但没有内脏转移的患者，以及前列腺癌对去势有抵抗性的患者。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
从生理学上讲，镭Ra 223二氯，通过杀死相关的骨癌细胞来防止骨癌的扩散。
- 作用机制
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镭Ra 223二氯是一种放射性同位素镭223，它能发射射程短但线能高的α粒子。作为一种阳离子，镭与钙相似，并与羟基磷灰石结合，羟基磷灰石是一种骨矿物质，在骨转移中发现的高骨转换区域。高能量通过引入双链DNA断裂破坏骨细胞。这导致细胞死亡和防止骨癌细胞的扩散。此外，由于α粒子的范围很短，小于10个细胞直径，其破坏性影响不太可能影响附近的非癌细胞。
- 吸收
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因为ra223二氯镭是静脉注射的，生物利用度应该是100%。
- 配送量
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分布的体积没有量化，但24小时后，血液中只剩下1%的镭223。其余的镭223分布在骨骼(4小时后放射剂量的61%)和肠道(4小时后放射剂量的49%)。没有发现其他器官有明显的摄取。
- 蛋白结合
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血浆蛋白结合可以忽略不计。
- 新陈代谢
-
镭223不进行新陈代谢，因为它是一种会衰变的放射性同位素。
- 淘汰路线
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镭223主要通过粪便排出(13%)，少量通过尿液排出(2%)。还需要指出的是，由于患者肠道转运率的高度变异性，镭-223从肠道的消除率是可变的。因此，在肠道传输率较慢的患者中，可能有更多的肠道辐射暴露，但这与毒性的关系尚不清楚。
- 半衰期
-
镭-223的半衰期相对较长，为11.4天。
- 间隙
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镭-223清除率未量化。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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由于其细胞毒作用，有很高的可能导致胎儿伤害，镭Ra 223二氯是孕妇或育龄妇女禁忌使用的。其他副作用包括血液学实验室异常、外周水肿、恶心、呕吐和腹泻。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Articaine 当ra223二氯化镭与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 苯坐卡因 二氯镭与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 苯甲醇 二氯镭Ra 223与苯甲醇合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。 Bupivacaine 当ra223二氯化镭与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 布大卡因 当Ra 223二氯化镭与布他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 氨苯丁酯 当Ra 223二氯化镭与布丹本合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 辣椒素 当二氯镭与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。 Chloroprocaine 当Ra 223二氯化镭与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 二丁卡因 当Ra 223二氯化镭与Cinchocaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 可卡因 当二氯化镭与可卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
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- 多喝水。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 镭，Ra-223阳离子 离子 9 h414a99md 不可用 PZDJSXWIQXZUBJ-OIOBTWANSA-N - 国际/其他品牌
- Alpharadin
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 镭Ra 223二氯化物 注射 90 uCi / 1毫升 静脉注射 卡地纳健康414有限公司 2017-06-12 不适用 我们 
Xofigo 注射 30 uCi / 1毫升 静脉注射 拜耳医疗保健制药公司 2013-05-20 不适用 我们 Xofigo 注入,解决方案 1100 kBq /毫升 静脉注射 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类无机化合物，称为碱土金属氯化物。这些是无机化合物，其中最大的卤素原子是氯，最重的金属原子是镧系元素。
- 王国
- 无机化合物
- 超类
- 混合金属/非金属化合物
- 类
- 碱土金属盐
- 子课
- 碱土金属氯化物
- 直接父
- 碱土金属氯化物
- 选择父母
- 无机氯化物
- 基
- 碱土金属氯化物/无机氯化盐/无机盐
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 无机氯化物，镭分子实体(CHEBI: 74895）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- RJ00KV3VTG
- 化学文摘号
- 444811-40-9
- InChI关键
- RWRDJVNMSZYMDV-SIUYXFDKSA-L
- InChI
-
InChI = 1 s / 2 clh.ra / h2 * 1 h; /问;;+ 2 / p 2 /我;;1 - 3
- 国际命名
-
(223 ra)二氯化镭(2 +)
- 微笑
-
(Cl -]。[Cl -]。[223 ra + +)
参考文献
- 一般引用
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- Suominen MI, Rissanen JP, Kakonen R, Fagerlund KM, Alhoniemi E, Mumberg D, Ziegelbauer K, Halleen JM, Kakonen SM, Scholz A:二氯化镭对乳腺癌骨转移小鼠模型的生存益处。中华肿瘤学杂志，2013年6月19日;doi: 10.1093 / jnci / djt116。Epub 2013 5月16日。［文章］
- Nilsson S, Franzen L, Parker C, Tyrrell C, Blom R, Tennvall J, Lennernas B, Petersson U, Johannessen DC, Sokal M, Pigott K, Yachnin J, Garkavij M, Strang P, Harmenberg J, Bolstad B, Bruland OS:骨靶向镭223治疗症状性、激素难治性前列腺癌:一项随机、多中心、安慰剂对照II期研究。《柳叶刀》2007年7月;8(7):587-94。［文章］
- Bruland OS, Nilsson S, Fisher DR, Larsen RH: α -发射器223Ra靶向骨转移的高线性能量转移照射:辅助还是替代常规方式?临床癌症研究，2006年10月15日;12(20 Pt 2):6250 -6257s。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10398
- PubChem物质
- 175427151
- ChemSpider
- 28528370
- 1424174
- ChEBI
- 74895
- ChEMBL
- CHEMBL2107816
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 镭- 223 _chloride
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC) 1 3. 主动不招聘 治疗 前列腺癌转移至骨 1 3. 主动不招聘 治疗 前列腺肿瘤 1 3. 完成 治疗 激素难治性前列腺癌/骨转移 1 3. 完成 治疗 前列腺肿瘤 2 3. 招聘 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)/转移性激素敏感性前列腺癌 1 3. 终止 治疗 转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC) 1 2 主动不招聘 治疗 前列腺癌 1 2 主动不招聘 治疗 前列腺癌转移至骨 1 2 完成 治疗 乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
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不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 90 uCi / 1毫升 注射 静脉注射 30 uCi / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 1000 kBq /毫升 注入,解决方案 静脉注射 1100 kBq /毫升 注入,解决方案 静脉注射 解决方案 静脉注射 6600 kBq 注入,解决方案 0.58 ng / ml - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6635234 没有 2003-10-21 2020-01-03 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 74.7毫克/毫升 ALOGPS logP 0.37 ALOGPS logP 0 Chemaxon 日志 -0.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.09 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体计数 0 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 0一个2 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 0米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 1.783. Chemaxon 环数 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
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财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9935 血脑屏障 + 0.9786 Caco-2渗透 + 0.619 22基板 Non-substrate 0.9022 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9785 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9947 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9221 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8005 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7503 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7412 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.6359 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7872 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9067 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7673 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.957 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9075 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7967 致癌性 致癌物质 0.7993 生物降解 未准备好生物可降解 0.5273 大鼠急性毒性 2.4184 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9208 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9622
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
药物创建于2013年6月27日03:05 /更新于2021年2月21日18:52